本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。 （もっと読む）

式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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一実施態様において、本発明は、式（Ｉ）：


の新規な化合物及びそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物そして窒素酸化物を提供する。本発明はまた、これら化合物を含む医薬組成物及び該化合物の合成方法および医療上の治療における使用方法も提供する。
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【課題】皮膚漂白を促進させるためのカロテノイド製剤の使用を提供すること。
【解決手段】特に、本発明は、フィトエン及びフィトフルエンを含む組成物が皮膚を漂白するのに有効であることを開示する。 （もっと読む）

式（１）で表されるイブプロフェンの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナート酢酸塩は、イブプロフェン自体よりも〜２５０倍速く、エチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナートよりも〜１２５倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるイブプロフェン治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのイブプロフェンの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、イブプロフェンが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、イブプロフェンの副作用を減少させることを可能にする。
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本発明は、ナノ粒子のモダフィニル組成物、又は塩（類）、又は鏡像異性体（類）、又はプロドラッグ（類）、又は多形（類）、或いはこれらの誘導体を含んでなる、改良されたバイオアベイラビリティーを有する組成物に向けられる。組成物のナノ粒子のモダフィニル組成物の製剤粒子は、約２０００ｎｍより小さい有効平均粒子サイズを有し、そして制約されるものではないが、過眠症、慢性疲労、摂食障害、強迫行動、ＡＤＨＤ、中毒、物質乱用、眠気、神経系疾病、症状、症候群、及び徴候、並びに関連する疾病、症状、及び徴候を含む睡眠不全の治療において有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


式中、
Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_１〜１０アルキル）、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_２〜１０アルケニル）、任意置換のアリール、および任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、Ｒ_１とＲ_２とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和Ｃ_１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ_３〜１０シクロアルキリデン基を表すか、あるいはＲ_１とＲ_２とは、Ｒ_１とＲ_２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ_３は、Ｒ_１およびＲ_２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ_１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ_１〜１０アルキル）‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐から選ばれるか、あるいはＲ_４は水素であり、Ｒ_５とＲ_６とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも３原子の長さの場合に１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ_１＝Ｒ_２＝水素なら、Ｒ_３の任意置換のＣ_１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ_２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ_３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防における使用について、開示される。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、A、B、XおよびYは特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、ＺおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
（もっと読む）

本明細書においては、下記の式(I)または(II)を有する化合物、その塩またはそのバイオイソスターを開示する。
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、医薬品および組成物も開示する。
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可逆性夜盲症の原因となる化合物は、視覚サイクルの過程で蓄積する廃棄物の過剰生産に関連した眼科的状態を治療するために利用することができる。例えば黄斑変性およびジストロフィーを治療するためにまたはそのような眼科的状態に関連した症状を緩和するために、そのような化合物およびそれらの誘導体を使用する方法および組成物を提供する。そのような化合物およびそれらの誘導体は、単剤療法として使用することができ、または他の作用因子もしくは療法と併用することができる。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルス(HCV)NS3-NS4Aプロテアーゼ活性を阻害する、式Iの化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、エステル、もしくはプロドラッグを開示する。結果的に、本発明の化合物は、C型肝炎ウイルスの生活環に干渉し、抗ウイルス剤としても有用である。さらに本発明は、HCV感染を患う被験体への投与のための前記化合物を含む医薬組成物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる被験体におけるHCV感染を治療する方法に関する。
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本発明は、非小細胞肺癌などの癌を治療するための薬物の組み合わせ、及び医薬組成物に関し、該組み合わせは、（１）ＢＡＹ４３‐９００６などの少なくとも１種類の置換ジアリールウレア、（２）パクリタキセル（タキソール（登録商標））、ドセタキセル（タキソテール（登録商標））、及びアブラキサン（商標）などの少なくも１種類のタキサン、並びに（３）カルボプラチン（パラプラチン（登録商標））、オキサリプラチン（エロキサチン（登録商標））、及びシスプラチン（プラチノール（登録商標））などの白金錯体抗悪性腫瘍核酸結合剤を含み、ここで、これらの成分はいずれも、その薬理学的に許容される塩、又はその他のその誘導体の形で存在することができる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質フォールディングおよび／もしくは凝集ならびに／またはアミロイド形成、沈着、蓄積もしくは残存の障害をはじめとする疾患および／または疾病の治療に有益効果をもたらすエピ−イノシトール化合物を含む、組成物、方法および使用に関する。本発明の態様において、本エピ−イノシトール化合物は、アルツハイマー病、認知症および軽度認知障害の治療に有益効果をもたらす。１つの態様において、本発明は、アミロイド関連疾患の治療に有益効果をもたらすエピ−イノシトール化合物を含む組成物、特に、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式：


を有する化合物あるいはそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ^２が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、ＳＣＨ_３、ＮＨＣＨ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、置換ＯＣ_１−Ｃ_６アルキルである、化合物あるいはそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩のための固体投与製剤が提供される。シールコーティング、放出速度制御コーティング、および／または腸溶コーティングを含有する製剤を含めた、上記式の化合物と速度制御成分と結合剤とを含有する錠剤および多粒子の製剤が記載される。また、それらの薬学的用途およびキットも記載される。
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【課題】キナーゼ阻害作用を有する医薬化合物の副作用を低減するための新規誘導体および該誘導体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】キナーゼ阻害作用を有する医薬（例えば、ゲフィチニブ、イマチニブ、エルロチニブ、バタラニブ、スタウロスポリンなど）に対して、ホスホン酸エステルを導入したリン置換キナーゼ阻害性化合物、該化合物を含有する医薬組成物、および治療方法。標的細胞において高濃度のホスホネート含有分子を達成することが可能となり、種々の治療処方および処置（各種腫瘍、白血病、炎症性疾患、乾癬、移植拒絶など）に適用可能である。 （もっと読む）

【課題】プロドラッグである事が知られている、非ステロイド性抗炎症剤、ロキソプロフェンまたはその医学的に許容できる塩を、活性体であるトランス−ＯＨ体に変換する方法の提供。
【解決手段】皮膚真皮層に存在するケトン還元酵素によって、ロキソプロフェンまたはその医学的に許容できる塩を、トランス−ＯＨ体に変換することからなる、トランス−ＯＨ体の製造方法。ロキソプロフェンにクロタミトンを配合した製剤を局所投与する事により、十分な活性体を皮膚の炎症部位に確保する事ができる。 （もっと読む）

悪性腫瘍の最も普遍的な特性の１つは、それらの酸性である。オンコ−ツールは、腫瘍の早期の検出及び破壊のためにこの酸性を活用するように設計されている小非ペプチド合成分子である。各オンコ−ツールは、ｐＨ７．４において陰イオンで、親水性であり、そのため正常組織における細胞の負に荷電した表面から反発される。オンコ−ツールが腫瘍中のような酸性環境に入るとき、オンコ−ツール分子の一部は腫瘍の酸性領域内の細胞のような細胞に侵入するように設計されているそれらの非イオン親油形に転換する。オンコ−ツールの使用の前に、選択される放射性同位体をオンコ−ツールに結合させる。当放射性同位体が体外で検出することができる放射線を放射する場合、オンコ−ツールは腫瘍を検出する役割を果たすことができる。当放射性同位体が細胞を殺滅するのに有効な放射線を放射する場合、オンコ−ツールは腫瘍を治療する役割を果たすことができる。
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本発明は、軽度〜中等度の尋常性ざ瘡患者に対する単一薬剤療法として驚くべき治療効果をもたらす、局所適用のためのバルプロ酸（ＶＰＡ）の使用を提供する。局所適用したＶＰＡは、本適応症の市販標準薬イソトレチノインに匹敵する臨床有効性を有する。さらに、局所適用したＶＰＡの耐容性は、概して、良好〜極めて良好である。本発明は、尋常性ざ瘡の治療として、医療用にＶＰＡを局所使用することに関する。また、本発明はＶＰＡまたはその医薬上許容される塩を局所適用することを含む。 （もっと読む）

本発明は、血中アルギニンレベルを上昇させ又は維持し、現在のアルギニンの補給を超えて改善された味覚特性を有することが利点となる病態の治療又は維持のための方法及び製剤を提供する。さらに、この血中アルギニンレベルの維持は、アルギニンからシトルリンへの産生速度が低下した急性及び慢性の疾患において有益となる。さらに、本発明は、個体の満腹感及び消化不良の少なくとも１つを治療する方法を提供する。一実施形態において、その方法は、有効量のＬ−シトルリンを個体に投与するステップを含む。 （もっと読む）