【課題】 ＡＧＥｓ生成またはケトアミン生成に関連する各種疾患の治療及び予防に有用なＡＧＥｓ生成阻害剤またはケトアミン生成阻害剤を提供する。
【解決手段】 ＡＧＥｓ生成またはケトアミン生成の阻害活性を有するキナ酸誘導体を含む剤を調製する。ＡＧＥｓ生成またはケトアミン生成の阻害活性を有するキナ酸誘導体を含む、糖尿病合併症処置剤またはアンチエイジング剤の調製、あるいはキナ酸誘導体を含む飲食品の調製も可能である。 （もっと読む）

【課題】容易に調製できかつ長期安定性を有する新規なリポ酸系組成物を提供する。
【構成】少なくとも１種の親油性媒体に含有されるリポ酸又はその１種の塩のペッレットを含んで成る組成物。親油性媒体には、ＥＰＡ及びＤＨＡ、魚油又はタラ肝油、ガンマリノレン酸などが含まれる。 （もっと読む）

【課題】優れたS1P₁受容体選択的アゴニスト作用を有するアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ^１はベンジルオキシ基、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜６のアルキル基等を、Ｒ^２は-(O)p-(CＲ^aＲ^b)q-COOH又は-(CＲ^cＲ^d)q-PO₃H₂を、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基等を、Ｘは水素原子又はハロゲン原子を、ＹはO、S、SO又はSO_２を、Ｚは-CONH-又は-NHCO-を、Ｔは-CH=CH-又は-(CH₂)m-を示す。］で表されるアミド誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

本発明は、炭酸脱水酵素阻害活性を有する、式（Ｉ）（式中、Ｒ１〜Ｒ３及びｎは請求項に規定される）のスルファメート、これらの化合物を含む薬剤、これらの化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造法に関する。本発明はまた、かかる化合物、薬剤及び組成物の使用、特に治療効果を得るための患者への投与におけるそれらの使用に関する。
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【課題】脳由来神経栄養因子(ＢＤＮＦ）の発現を誘導する低分子化合物と該低分子化合物のＢＤＮＦ発現誘導剤としての利用。
【解決手段】
【化１】


一般式［１］のアセチレン型ピレスノイドは、神経細胞へ直接的に作用してＢＤＮＦ発現を誘導することから、ＢＤＮＦ発現減少が認められている多くの神経変性疾患や精神疾患の治療剤、さらに健常人の記憶力増強剤として使用できる。 （もっと読む）

【課題】優れた神経細胞賦活作用を有する組成物を提供する
【解決手段】化合物１を有効成分として含有することを特徴とする神経細胞賦活組成物、化合物１と、化合物２及び化合物３からなる群より選択される少なくとも１種を組み合わせて含有することを特徴とする請求項１に記載の組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れた糖化阻害剤、該阻害剤を含有する医薬組成物、化粧料組成物、飲食品、ならびに飲食品の糖化反応抑制方法、クロロゲン酸による苦味及び渋味のマスキング方法を提供することを主な目的とする。
【解決手段】クロロゲン酸類を有効成分とする糖化阻害剤、該阻害剤を含有する医薬組成物、化粧料組成物、飲食品；糖類及びアミノ酸類を含有する飲食品に糖化阻害剤を配合することを特徴とする糖化反応抑制方法；クロロゲン酸類と杜仲葉加工物を組み合わせることを特徴とするクロロゲン酸による苦味及び渋味のマスキング方法。 （もっと読む）

本発明は、ある剤形としての使用に適当な、スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体モジュレーターを含む安定な組成物に関する。該Ｓ１Ｐ受容体モジュレーターは、典型的には、２−置換された２−アミノ−プロパン−１,３−ジオールまたは２−アミノ−プロパノール誘導体といったようなスフィンゴシン類似体、例えば、式Ｙの基を含む化合物である。 （もっと読む）

本発明は、ピルボイル(pyruvoyl)類似体と抗酸化剤(anti-oxidant)の併用療法に関し、それぞれの物質の単独投与時に比べ、著しく増加した小膠細胞の活性、及び炎症反応を起こすサイトカインの活性抑制による脳組織の損傷抑制効果、並びに運動能力及び神経学的損傷の改善効果を示すだけではなく、損傷発生６時間以後にも長時間持続的に高い神経保護効果を奏することができる。
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本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはＴ細胞において見つけられるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、1つまたは複数の治療産物の発現を制御する治療遺伝子スイッチ構築物を対象の細胞に導入することによって、対象における疾患または障害を処置、改善、または予防するための方法および組成物に関する。 （もっと読む）

【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤である新規の化合物、並びに糖尿病及びそれと関連する他の症状の治療でのその使用に関する。更に、本発明は、該化合物を含有する医薬組成物、並びに該化合物及び医薬組成物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本願は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ１の酸化還元部位を標的とするキノン誘導体を記載する。また、本発明には、この誘導体を含有する医薬処方物およびこの誘導体の治療用途も含まれる。 （もっと読む）

癌および血管新生の治療的処置のための新規な方法が開示される。酵素Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１は、その酸化還元機能を介して、癌の進行に関連する転写因子のＤＮＡ結合活性を高める。本発明は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１の酸化還元機能を選択的に阻害するため、およびこれにより腫瘍細胞の成長、生存、遊走および転移を減少させるための薬剤の使用を記載する。加えて、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１阻害活性は、他の治療剤の治療効果を増大させ、かつ毒性から正常細胞を保護することが示される。さらに、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１阻害は、癌および血管新生の変性が構成要素である他の病態の治療における使用のために、血管新生を減少させることが示される。 （もっと読む）

いくつかの例示的な実施形態は、ＡＤ、軽度の認知の欠陥、老衰の及び血管の痴呆、ＨＤ、ＡＬＳ、パーキンソン病の疾患、ＡＩＤＳに関係付けられた痴呆、虚血性の大脳の病状、神経障害性の痛み、ＡＤＨＤ（注意力欠損障害／活動亢進症候群）を含む神経学的な障害、食欲不振及び食欲異常亢進のような摂食障害、不安発作、コカイン、エタノール、ニコチン、及びベンゾジアゼピンのような薬物濫用からの離脱、精神分裂病（特に、精神分裂病の認知の欠損）、卒中、並びに、また、脊髄の外傷及び／又は頭部の傷害と関連させられた障害の処置又は予防法における潜在的な使用のための有効な量における（ヒトを含む）哺乳動物へ投与されることがあるピリド［４，３−ｂ］インドール類のフッ素を含有する誘導体（及びそれを作る例示的な方法）を具備する。これらの誘導体は、また、境界人格障害、肥満症の処置に、及び、老人のプロテクターとしての使用に、有用なものであることがある。化合物は、また、生体内において又は試験管内において神経発生の障害に対する保護の機構の調査のための薬理学的なツールとして使用されることがある。
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本明細書中で開示するように、ピマバンセリンと１つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬剤との併用投与は、薬剤の有効性に相乗効果を及ぼすことができる。本明細書中で開示するのは、ピマバンセリンを、１つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬物との組合せで含む組成物である。さらに、本明細書中で開示するのは、１つまたは複数のコリン作動異常を特徴とする疾患状態を改善または治療する方法であって、ピマバンセリンを、１つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬剤と組み合わせて投与することを含むことができる方法である。 （もっと読む）