本発明は、タンパク質結合相互作用／結合化合物及びそれらを同定し、使用する方法に関する。本発明はさらに、ＧＰＣＲ及び／又はＲＳＫが関与する疾患及び障害をはじめとする５−ＨＴ２Ｃ及び／又はＲＳＫ障害を治療するための医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経損傷及び神経疾患の予防または治療用薬学組成物に関するものであって、より詳細には、化学式１の化合物、化学式２の化合物、及びこれらの可能な塩からなる群から選択された何れか一つの化合物または二つ以上の化合物を有効成分として含有する神経損傷及び神経疾患の予防または治療用薬学組成物に関する。このような薬学組成物は、帯状疱疹によって損傷した神経組職を修復して帯状疱疹による急性疼痛を減少させて、帯状疱疹後神経痛への移行を遮断し、帯状疱疹後神経痛でも神経組職の修復を通じる根本的な治療を可能にし、さらに、坐骨神経圧潰損傷などを含む神経損傷、糖尿病性神経病症などを含む神経病症及び神経病症性疼痛、脳卒中などを含む脳疾患を含めた神経組職の損傷によってなされる多様な疾患でも非常に有用に使われる。
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ＰＤＥ７阻害剤の治療有効量を投与することにより、パーキンソン病または不穏下肢症候群などの神経系運動障害の病態と関連している運動異常を処置する方法。本発明の一態様は、レボドパなどのドーパミンアゴニストまたは前駆体と併せたＰＤＥ＆阻害剤の投与を提供する。本発明の別の態様において、ＰＤＥ７阻害剤は、（ｉ）パーキンソン病の病態に関与していることがわかっているか、または（ｉｉ）パーキンソン病を処置するのに治療上有効である他の薬物（１種類もしくは複数種）が作用する他の分子標的と比べてＰＤＥ７に対して選択的であり得る。 （もっと読む）

【課題】癲癇のような疾患状態を、１日に１回または２回の胃に留まる投薬形態にて、ガバペンチンを投与することよって処置する方法を提供すること。
【解決手段】癲癇および他の疾患状態を処置する方法が記載され、これは、胃に留まる投薬形態のガバペンチンを送達することを包含する。本発明の１つの局面は、癲癇を処置する方法に関し、この方法は、そのような処置の必要がある哺乳動物に、胃に留まる投薬形態にて、治療的有効量のガバペンチンまたはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。本発明のなお別の局面は、神経障害性疼痛を処置する方法に関し、そのような処置の必要がある哺乳動物に、胃に留まる投薬形態にて、治療的有効量のガバペンチンまたはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

カンナビノイド、例えばカンナビジオール、又はカンナビジオールに代謝されるカンナビジオールプロドラッグ、及び透過増強剤を含んで成る医薬組成物が本明細書に記載される。前記医薬組成物の使用方法がまた、本明細書に記載される。本明細書に記載される１つの態様は、カンナビノイド、例えばカンナビジオール又はカンナビジオールプロドラッグ、及び透過増強剤を含んで成る医薬組成物のその必要な個人への経皮又は局部投与に関する。 （もっと読む）

眼科的有効量の１種または複数のトコトリエノールキノン、特にアルファ−トコトリエノールキノンを含む製剤を開示する。神経変性または外傷性障害に関連する眼科障害の予防、軽減、改善または治療のための、１種または複数のトコトリエノールキノンを含む製剤の使用についても論じる。１種または複数のトコトリエノールキノンを含む製剤を用いて、神経変性疾患または外傷に関連する眼の症状を治療または制御する方法についても論じる。１種または複数のトコトリエノールキノンを含む製剤を用いて、ミトコンドリアミオパチーに関連する眼の症状を治療または制御する方法についても論じる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の多価不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）誘導体である化合物の使用であって、ラセミ体、立体異性体または立体異性体の混合物または医薬品として許容できるその塩、または溶媒和物の形態にあり、式中−Ａｌｋ−が−（ＣＨ_２）_４−ＣＨ（ＯＲ_２）−［ｔｒａｎｓ］ＣＨ＝ＣＨ−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_４−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−［ｔｒａｎｓ］ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＲ_２）−、−ＣＨ（ＯＲ_２）−［ｔｒａｎｓ］ＣＨ＝ＣＨ−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_３−ＣＨ（ＯＲ_２）−［ｔｒａｎｓ］ＣＨ＝ＣＨ−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−、または−（ＣＨ_２）_３−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−［ｔｒａｎｓ］ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＲ_２）−であり；Ｒ_１が水素原子であるか；またはＲ_１がＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール、５から１０員環ヘテロアリール、Ｃ_３−Ｃ_７炭素環または５から１０員環複素環基であるか；またはＲ_１が式−ＣＨ_２−ＣＨ（ＯＲ_３）−ＣＨ_２−（ＯＲ_４）の基であって、Ｒ_３およびＲ_４がそれぞれ独立に水素原子または−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ_６であることを特徴とし、Ｒ_６が３から２９個の炭素原子を有する脂肪族基であることを特徴とする基であるか、またはＲ_１が式−（ＣＨ_２ＯＣＨ_２）_ｍＯＨの基であって、ｍが１から２００の整数であることを特徴とする基であるか；またはＲ_１が薬物部分であり；各Ｒ_２が同一であるかまたは異なりかつそれぞれが独立に水素原子；または基−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ_５であって、Ｒ_５がＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール、５から１０員環へテロアリール、Ｃ_３−Ｃ_７炭素環または５から１０員環複素環基であるか、またはＲ_５が３から２９個の炭素原子を有する脂肪族基であるか、またはＲ_５が薬物部分であることを特徴とする基；または式−（ＣＨ_２ＯＣＨ_２）_ｎＯＨの基であって、ｎが１から２００の整数であることを特徴とする基；または薬物部分を表し；かつ式中前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよび脂肪族基が同一であるかまたは異なりかつそれぞれ非置換であるかまたは同一であるかまたは異なりかつ水素原子およびＣ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルケニル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルケニルオキシ、ヒドロキシル、Ｒ’およびＲ”が同一であるかまたは異なりかつ水素または非置換Ｃ_１−Ｃ_２アルキルを表すＳＲ’およびＮＲ’Ｒ”から選択される１、２または３個の置換基によって置換され；前記アリール、ヘテロアリール、炭素環および複素環基が同一であるかまたは異なりかつそれぞれ非置換であるかまたは同一であるかまたは異なりかつハロゲン原子、およびシアノ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルケニル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルケニルオキシ、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_４ヒドロキシアルキル、各Ｒ’およびＲ”が同一であるかまたは異なりかつ水素または非置換Ｃ_１−Ｃ_４アルキルを表すことを特徴とするＳＲ’およびＮＲ’Ｒ”から選択される１，２，３または４個の置換基で置換される化合物の；
哺乳類における神経損傷を治療または予防する際の使用を目的とした医薬品の製造における前記使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】病気の抑制と改善のための構造上のカロチノイド類似体の合成と使用を課題とする。
【解決手段】 下式の構造を有する化合物と製剤上許容しうる一つ又はそれ以上の担体とを包含する医薬組成物：


ここで、
それぞれのＹは独立してＯもしくはＨ_２であり、
それぞれのＲは独立して−アルキレン−ＮＲ^２_３^＋、−アルキレン−ＮＲ^２_２、−アルキレン−ＣＯ_２⁻、−ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_２、もしくは−ＣＨ（ＮＨ_３）^＋ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_３^＋であり、
それぞれのＲ^２は独立してＨ、アルキルもしくはアリールである。 （もっと読む）

【課題】 スフィンゴシンキナーゼタイプ１(Ｓｐｈｋ１)を独自に阻害する、更にはがん細胞を殺すかあるいは損傷すること、アポトーシスを誘発すること、生長を阻害すること、がん細胞、白血病の増殖、転移や化学療法抵抗性の発達を阻害すること、抗がん剤の効果の増強、免疫反応性を弱めること、がん細胞における生存信号伝達の阻害および多発性硬化症の症状の軽減を含む多くの応用において有用である新規な合成物を提供する。
【解決手段】 合成物は下記の化１の構造を有する。 （もっと読む）

本発明は、疾患の症状を和らげるために、アルファ−トコトリエノールキノンを包含するトコトリエノールキノンを用いて、レーバー遺伝性視神経症および優性遺伝性視神経萎縮症を治療する方法に関する。別の実施形態において、本発明は、トコトリエノールキノンを用いて、レーバー遺伝性視神経症または優性遺伝性視神経萎縮症に罹患している個体を治療する方法であって、治療有効量の１種または複数のトコトリエノールキノンを、レーバー遺伝性視神経症または優性遺伝性視神経萎縮症に罹患している個体に投与するステップを含む方法を提供する。 （もっと読む）

神経変性および神経炎症のうちの少なくとも１つによって特徴づけられる病状を有する対象を治療する方法を提供する。増加したアストログリオーシスによって特徴づけられる病状を有する対象において、アストログリオーシスを減少させる方法も提供する。それを必要としている対象に、神経保護を提供する方法も提供する。本発明は、神経変性および神経炎症から選択される少なくとも１つの症状によって特徴づけられる病状を有する対象を治療する方法であって、治療有効量の式Ｉの少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、活性薬剤として2，3−ジメトキシ−5−メチル−6−（10−ヒドロキシデシル）−1，4−ベンゾキノン（イデベノン）を用いる、一次進行型多発性硬化症（PP-MS）の治癒的な治療または予防のための医薬およびその使用に関する。 （もっと読む）

本明細書では、化学感覚受容体リガンドを用いて糖尿病、肥満、および他の代謝性の疾患、障害または状態を治療するための組成物および方法を提供する。本発明の方法に有用な薬学的組成物も、本明細書で提供する。 （もっと読む）

【課題】痛みを治療および／または予防するために、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに対して親和性がある化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する医薬組成物。


［式中、R¹、R²、R^2’、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸およびR^8’は、水素原子等であり、R³は、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基等である］。 （もっと読む）

本発明は、乾式粉砕方法を用いて商業的用途に好適な粉末を作製する、改善された粉末取扱適性を有する生物学的活性物質のナノ粒子及びマイクロ粒子粉末を作製する方法、並びにかかる物質を含む組成物、微粒子形態の前記生物学的活性物質及び／又は組成物を用いて生成される医薬、並びに前記医薬を介して投与される治療有効量の前記生物学的活性物質を用いてヒトを含む動物を治療する方法に関する。
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【課題】アゴメラチンの有益な活性を有し、そしてまたその他の利益、例えば、低減された代謝障害とともに低減された副作用を有し得る化合物を提供すること。
【解決手段】式Ａの化合物：


またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物であって、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｄ、ＣＨＤ_２およびＣＤ_３から選択され；Ｒ^２は、ＯＨ、Ｈ、ＤおよびＦから選択され；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、およびＲ^４ｂの各々は、ＨおよびＤから独立に選択され；Ｒ^５は、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｄ、ＣＨＤ_２およびＣＤ_３から選択され；そして少なくとも１つのＲは、重水素原子を含む、化合物。 （もっと読む）

炎症を処置するためのアポゴシポールおよびその誘導体を使用する方法が開示される。また、構造Ａを有する化合物の群が記載され、またはその薬学的に許容可能な塩、水化物、Ｎ−オキシド、または溶媒和物が提供される：ここで、各Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｘ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＸ、ＮＨ（ＣＯ）Ｘ、ＳＯ_２ＮＨＸ、またはＨＮＳＯ_２Ｘであり、ここで、Ｘは、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、アルキルアリール、置換されたアルキルアリール、ヘテロ環、または置換されたヘテロ環である。化合物Ａの群は、癌などの様々な疾患または障害のために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、１種以上のモノアミンの再取り込みを阻害することができるブプロピオン類似化合物を提供する。この化合物は、ドーパミン、ノルエピネフリンおよびセロトニン用のトランスポーターを含む１種以上のモノアミントランスポーターに選択的に結合することができる。このような化合物は、依存症、鬱病および肥満を含む、モノアミンの再取り込みの阻害に応答性のある症状を治療するために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】ＳＡＭｅメチル供与体の誘導体又は上記の他のメチル供与体の誘導体を提供することであって、ＳＡＭｅの場合、生成物の化学的安定性を保証する必要のある塩形成を、生体異物であるカウンターイオンを用いずに、実施しやすい安価なプロセスによって得ること。
【解決手段】本発明はメチル供与体の塩又はキレート、特にＳ−アデノシル−Ｌ−メチオニン即ちＳＡＭｅ及びベタイン即ちＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルグリシンと、金属カチオンと任意選択で部分的に塩を形成していてもよい、フィチン酸又はリン酸化イノシトールとの塩又はキレートであって、元のメチル供与体特有の生物活性に更にフィチン酸又はイノシトール特有の生物活性と合わされ、それにより増強されている、安定で、全体に天然化合物を形成する塩又はキレートの製造法に関する。本発明はまた、フィチン酸若しくはその誘導体との、メチル供与体の１つ或いは複数の塩又は錯塩を含む、栄養補助、医薬、食物、生薬又は獣医学組成物及びその合成法に関する。 （もっと読む）

本発明は、油１ｇあたりのフィタン酸含有量が９０μｇ未満で、ω−３脂肪酸に富んでいる組成物を得るための方法に関する。本発明は、油１ｇ当たりのフィタン酸含有量が９０μｇ未満で、ＤＨＡに富んでいる、特に組成物を構成している油１ｇあたり、ＤＨＡが６５０〜９５０ｍｇ／ｇ、つまり６５重量％から９５重量％であり、かつ、ＰｈＡの値が９０μｇ未満、好ましくは５μｇ未満である組成物を得ることに関する。得られた組成物は、予防作用および治療効能があるため、栄養補助食品、栄養製品および薬学的製品の分野において用いられる。 （もっと読む）