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本発明は、式(I)の化合物、所望によりチューブリン結合薬物のような化学療法薬物を伴う有効な量の式(I)の化合物を含んでなる組成物、及び細胞毒性薬剤、例えば化学療法剤の毒性を減少し、癌又は神経栄養性疾患を治療又は予防し、第II相解毒酵素、DNA、又はタンパク質合成を誘導し、免疫系を増強し、炎症を治療し、一般的な健康状態又は満足度を改善及び増強するためのその使用の方法、並びに式(I)の化合物を製造するための方法を提供する。
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本発明は、式(I)もしくはその塩またはこれらの製薬上許容される誘導体を提供する。式中、Xは、CH、OまたはNからなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたはNRからなる群から選択され、Rは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Rは、水素であってもよいし、または、RおよびX(XがNであるとき)と一緒になって、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の5〜7員環を形成してもよい。Xは、C(=O)やC(Rであり、Xは、C(R、N(R9b)、OまたはSであり、RおよびRは、同一であるかあるいは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、R9aおよびR9bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R9cは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。ただし、XがOのとき、jは、0であり、XがNまたはCHのとき、Jは1であり、nは1、2または3である。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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メチル水素フマレートのプロドラッグ、メチル水素フマレートのプロドラッグを含む医薬組成物、及び、乾癬、喘息、多発性硬化症、炎症性腸疾患及び関節炎などの疾患を治療するための、メチル水素フマレートのプロドラッグ及びその医薬組成物の使用方法が開示される。 (もっと読む)


【課題】抗腫瘍薬の投与を受けている患者に投与される場合に防護剤として有用な化合物の薬学的調合物を提供する。
【解決手段】1以上の抗腫瘍剤の投与を受けている患者に有効量の防護剤を投与することにより各種の抗腫瘍剤の毒性を低減するための方法を含む。防護剤として有用なこの化合物はスルフヒドリル部分を有するか、または還元可能なジスルフィドである。好適にはジメスナ(2,2’−ジチオビスエタンスルホン酸ジナトリウム)(Disodium−2,2’−dithiobis ethane sulfonate)である。 (もっと読む)


【課題】アゴメラチン(N−[2−(7−メトキシ−1−ナフチル)エチル]アセトアミド)の安価な出発原料からの新規な工業的合成法の提供。
【解決手段】7−メトキシ−1−テトラロンに代わり、式(II)に示した単純であり、より安価で大量に入手しやすいという利点を有する3−メトキシアセナフトキノンから出発し、4工程にてアゴメラチン式(I)を合成する方法。


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前炎症性サイトカインピログルタミン酸化MCP-1(MCP-1 N1pE)に特異的に結合するモノクローナル抗体が説明されている。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


の(3R)-ヒドロキシ酪酸(3R)-ヒドロキシブチルについて鏡像異性的に濃縮された3-ヒドロキシ酪酸3-ヒドロキシブチルである化合物は、ケトン体(3R)-ヒドロキシブチラートへの有効かつ美味な前駆体であるため、ヒト又は動物対象内の遊離脂肪酸の血漿レベル上昇によって引き起こされるか、悪化するか又は関連する状態、例えば体重減少又は体重増加が関係する状態を治療するため、或いは覚醒を促すか又は認知機能を改善するため、或いは神経変性、フリーラジカル毒性、低酸素状態又は高血糖の作用を治療、予防又は軽減するために使用することができる。 (もっと読む)


【課題】肝臓X受容体(LXR)が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):


[式中Xは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり;R1〜R9は、各々独立して、H、ハロ、C1−C6アルキルなどあり、Zは、CH、またはNであり、Yは、−O−などであり;W1〜W3は、H、メチル、フェニルなどあり、Qは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり;pは0〜2であり;nは3であり;mは0または1であり;qは1であり;tは0または1である]で示される化合物。 (もっと読む)


本発明の開示は、中枢神経系(CNS)障害の改善、予防及び処理のための方法及び組成物に向けられる。本発明は、CNS障害を有するか、その障害に対して敏感であるか、又はその障害であることが診断された患者の処理及び特に、神経伝達物質系機能不全に関連するそれらの障害を有する患者の処理を目的とする。
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グルカゴン受容体アンタゴニストまたは逆アゴニスト活性を有する、そのエナンチオマー的に純粋な形態を含めた化合物、およびその医薬上許容される塩または共−結晶およびプロドラッグがここに提供される。さらに、それを含む医薬組成物、ならびにIおよびII型糖尿病、インスリン抵抗性および高血糖症を含めた、1以上のグルカゴン受容体アンタゴニストが示される病気または疾患を治療し、予防し、その開始の時を遅延させ、またはその発生または進行についての危険性を低下させる方法がここに提供される。さらに、そのエナンチオマー的に純粋な形態、およびその医薬上許容される塩または共−結晶およびプロドラッグを含めた、ここに開示される化合物を作成し、または製造する方法がここに提供される。
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【課題】本発明は、食品、健康食品、栄養補助食品、サプリメント、医薬品、医薬部外品、ペットフード、または飼料として有用な、緊張等の精神ストレスによる症状を緩和、予防することに適した組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】酸化型補酵素Qおよび/または還元型補酵素Qを有効成分とすることを特徴とするストレス症状の緩和または予防剤、並びに、該ストレス症状の緩和または予防剤を含有する、食品、健康食品、栄養補助食品、サプリメント、医薬品、医薬部外品ペットフード、または飼料。 (もっと読む)


PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および/または神経障害(例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害)を含む(これらに限定されない)さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 (もっと読む)


本発明は、置換基が明細書に定義されるとおりである式Iの化合物の新規投与計画に関する。
【化1】
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本発明は、ラサジリンメシレートの新規な結晶形およびラサジリンメシレートの純粋な形態およびこれらの調製方法に関する。さらに、本発明は、当該結晶形および形態を含有する医薬組成物ならびにパーキンソン病、痴呆、アルツハイマー病、うつ、多動性症候群、脳卒中、脳虚血、神経外傷、統合失調症および多発性硬化症を患っている患者の治療における当該組成物の使用に関する。
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本発明は共結晶を生成する方法を付与し、この方法は第一物質および第二物質を付与して、第一および第二の物質は共結晶を形成するのに適合する工程と、前記第一および第二の物質を共に混合する工程と、前記第一および第二の物質の混合物を、圧力およびせん断の長期で持続した条件にさらして、前記第一および第二物質の共結晶を十分に形成する工程とを含有する。圧力およびせん断の長期で持続した条件を、押出成形工程に好ましくは適応する。関連した組成物およびその使用を、同様に提供する。 (もっと読む)


【課題】炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、次式の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体に関する;これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、該化合物を含有する医薬組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。本発明は、カンナビノイドレセプタ配位子に関し、さらに特定すると、カンナビノイド(CB)レセプタに結合する化合物に関する。本発明による化合物は、一般に、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療する際に、有用である。 (もっと読む)


本発明によって、ベンラファキシンまたはその塩をチオウレアまたはチオウレアの混合物と反応させることを含む、O−デスメチルベンラファキシン(ODV)またはその塩の簡便で効率的な調製方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、メタロプロテアーゼMMP阻害活性を有する、以下の式(I)
(M)-L-(M’) (I)
の二量体アリールスルホンアミド化合物に関し(ここで、M及びM’は、同一であっても異なっていてもよいが、式(II)のメタロプロテアーゼ阻害剤の残基を表し、R、R1、R2、R3、G及びnは、明細書中に示した意味を有する);また、本発明はそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び特に変性疾患の治療におけるそれらの治療剤としての用途に関する。
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式(I)の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ:
【化1】
(式中、ArおよびArは、アリールまたはヘテロアリールであり、aは0〜5であり、Rは、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、aは1よりも大きく、各置換基Rは同一であっても異なっていてもよく、bは0〜5であり、Rは、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、bは1よりも大きく、各置換基Rは同一であっても異なっていてもよく、Vは、(CR3a3bCON(R3b)Xおよび(CR3a3bN(R3b)CO(X)からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Zに対して3(メタ)位もしくは4(パラ)位にあり、Wは、NR4a、O、S、S=O、SOおよびC(R4a4bからなる群から選択され、Xは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式NR8R9(式中、R8およびR9は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する)の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
YおよびZは同一であるか異なっていて、それぞれが、(CR5a5bn1、C=O、SO、C(=O)NR5a、C(=O)NR5aSOおよびC=O(R5a5bn2からなる群から選択される置換基であり、R3a、R3b、R4a、R4b、R5aおよびR5bは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、n1およびn2は同一であるか異なっていて、それぞれが0〜2であり、かつpは0〜2である)は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 (もっと読む)


敏捷性を向上させ、活力を改善し、軟骨を保護し、筋肉量を維持し、消化率を向上させ、皮膚および毛の質を改善するために有効量の少なくとも1つのオメガ−3多価不飽和脂肪酸と、アミノ酸、ミネラル、および抗酸化物質の種々の組み合わせとから成る組成物を給餌することによって、高齢または超高齢の動物の生活の質を向上させるための方法。前記組成物を給餌することによって動物内に誘発される、いくつかの生物学的経路と関係する遺伝子の発現における変化は、生活の質の向上と一致する。 (もっと読む)


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