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ガバペンチンプロドラッグ持続放出経口薬剤
本発明は、ガバペンチンプロドラッグ、1−{[(α−イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル}−1−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤を開示する。当該薬剤は、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防するために有用である。 (もっと読む)
新規なクルクミン類似体およびその使用
本発明は、アンドロゲン受容体として作用することのできる化合物、アンタゴニスト、それを含有する医薬製剤、およびその使用方法に関する。このような使用としては、限定されるものではないが、特に、結腸癌、皮膚癌および前立腺癌などの癌の治療のための抗腫瘍剤としての使用、ならびにアンドロゲンに関連する病気に罹患している被検体においてアンドロゲン受容体アンタゴニスト活性を誘導することが挙げられる。アンドロゲンに関連する病気の例としては、限定されるものではないが、脱毛症、多毛症、行動障害、座瘡、および精子形成の抑制が望まれる場合の抑制されない精子形成が挙げられる。
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ドーパミンD3受容体の調節に応答する障害の治療に好適な6−アミノ(アザ)インダン化合物
本発明は、式(I)の6−アミノ(アザ)インダン化合物およびこれら化合物の生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中、Arは、フェニルまたは芳香族5もしくは6員C−結合ヘテロ芳香族基であり、Arは1個の基Raを有することができ、Arは1もしくは2個の別の基Rbを有することができ;Xは、NまたはCHであり;Eは、CR6R7またはNR3であり;R1は、C1〜C4−アルキル、C3〜C4−シクロアルキル、C3〜C4−シクロアルキルメチル、C3〜C4−アルケニル、フッ素化C1〜C4−アルキル、フッ素化C3〜C4−シクロアルキル、フッ素化C3〜C4−シクロアルキルメチル、フッ素化C3〜C4−アルケニル、ホルミルまたはC1〜C3−アルキルカルボニルであり;R1aはHであるか、またはR1aとR2もしくはR1aとR2aが一体となって(CH2)nとなっており、nは1、2、3または4であり;R2およびR2aはそれぞれ独立に、H、CH3、CH2F、CHF2またはCF3であり;R3は、HまたはC1〜C4−アルキルである。本発明はさらに、少なくとも1種類の式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩を含む医薬組成物、ならびにドーパミンD3受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療方法であって、有効量の少なくとも1種類の式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩を投与する段階を有する方法に関するものでもある。
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ドーパミンD3受容体の調節に応答する障害の治療に好適なアミノメチル置換二環式芳香族化合物
本発明は、式(I)のアミノメチル置換二環式芳香族化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものである。また、本発明は、ドーパミンD3受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での、式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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向精神薬
【課題】副作用の心配の無い、新規な向精神薬を提供する。
【解決手段】パンテチン類を有効成分とする向精神薬。特に、パンテチン、パンテテイン、パントテン酸、パンテノールおよびこれらの塩よりなる群から選ばれる1以上の化合物を有効成分とする向精神薬。
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精神疲労軽減組成物、集中力維持増強組成物及び精神的活力維持増強組成物
【課題】精神疲労の軽減、集中力の維持及び増強、精神的活力の維持及び増強など、ヒト及びヒト以外の動物の精神機能の向上を確実かつ有効に図ることができる組成物を提供する。
【解決手段】茶に含まれるカフェイン、テアニン及びアルギニンからなる混合成分を有効成分として含有する精神機能性組成物として、精神疲労軽減組成物、集中力維持増強組成物及び精神的活力維持増強組成物を提供する。この際、カフェイン、テアニン及びアルギニンは1:2:2の比率に近づけるように配合するのが好ましい。また、上記混合成分に糖及びクエン酸を配合して飲料を調製すれば、飲み易くてかつ効果のある精神機能性飲料を提供することができる。
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オピオイド受容体アンタゴニストとしてのジアリールエーテル類
肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式(I):
【化1】
[式中、X1〜X10、R3’を含むR1〜R7、E、v、y、z、AおよびBは、定義されているとおりである]
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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癲癇発生および癲癇を処置するための2−フェニル−1,2−エタンジオール(DI)カルバメートの使用
本発明は個体の癲癇および癲癇発生を防止し、処置し、逆転させ、抑制し、または停止する方法を対象とし、この方法はそれが必要な個体に治療に有効な量の式(I)および式(II)、またはその製薬学的に許容され得る塩もしくはエステルからなる群から選択される化合物を投与することを含んでなり:式(I)式(II)、式中、フェニルはXで、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素からなる群から選択される1から5個のハロゲン原子で置換され;そしてR1、R2、R3、R4、R5およびR6は独立して、水素およびC1−C4アルキルからなる群から選択され;ここでC1−C4アルキルは場合によりフェニルで置換されてもよい(ここでフェニルは場合によりハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノからなる群から独立して選択される置換基で置換されてもよい)。
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NMDA受容体媒介性神経障害の防止薬剤
【課題】非虚血性の疾患にかかっている哺乳類の受容体媒介の神経細胞の退化を遅くする薬剤を提供する。
【解決手段】哺乳類の非虚血性NMDA媒介による神経細胞の退化を、以下に示されている式で表される化合物(あるいは整理学的に許容される塩)を投与することによって遅らせる薬剤。なお、この化合物において、R1−R16は互いに独立に水素(H)あるいは1−5個の炭素を有する短鎖脂肪族基、R4とR10は(互いに独立に)ハロゲンあるいはアシル基である。さらに、NMDA媒介による神経毒性に対して、臨床的に許容され、上記神経毒性に選択的に作用する拮抗質をスクリーニングする方法が開示されている。
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非環式1,3−ジアミンおよびその使用
本発明は、TRP4チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式I:
[式中、R基は詳細な説明中の記載と同意義である]
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Iで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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療法用ジフェニルエーテル系リガンド
本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する;式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する;これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。
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モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤としての新規な置換アリールオキシアルキルアミン及びそれらの使用
本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規な置換アリールオキシアルキルアミンに関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用に、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
乱用が防止された製剤
本発明は、乱用から保護された製剤に関する。乱用のおそれがある1つ以上の有効物質のほかに、該製剤は、下記成分a)〜d)のうちの二つ以上を含む:(a)鼻部および/または咽頭部を刺激する少なくとも1つの物質、(b)必要最小量の水性液体により、該製剤から得られた抽出物としてゲルを形成するものであって、該ゲルは別の水性液体に導入された後も依然として視覚的に識別可能である、少なくとも1つの粘度上昇剤、(c)乱用のおそれがある1つまたは複数の有効物質に対する少なくとも1つの拮抗物質、(d)少なくとも1つの催吐剤。 (もっと読む)
ビタミンD類似体
【課題】高カルシウム尿症の特性を示すことなく、細胞増殖及び分化に対して選択的な活性を示すビタミンDの構造類似体を提供する。
【解決手段】3−ヒドロキシメチル−5−{2−[3−(5−ヒドロキシ−5−メチルヘキシル)−フェニル]ビニル}フェノールや3−[3−(5−ヒドロキシ−1,5−ジメチルヘキシル)フェノキシメチル]−5−ヒドロキシメチルフェノールのようなビタミンDの類似体である新規な二芳香族化合物。これらの化合物を皮膚症状等の治療用薬剤の製造に使用する。
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新規MAO−Bインヒビター
本発明は、一般式(I)[式中、R1、R2は、互いに独立して水素又はC1−C6−アルキルであり;R3、R4は、互いに独立して水素又はC1−C6−アルキルであり;R5は、ハロゲン、CN、(C1−C6)−アルキル又は(C1−C6)−アルコキシであり;n、m又はoは、0、1又は2である]で示される化合物及びそれらの薬学的に許容される塩に関するものである。この化合物はアルツハイマー病又は老年認知症の治療及び予防に使用できる。
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オルト置換N’−ベンジリデン−(3−ヒドロキシフェニル)アセトヒドラジド類
式(I)
式中、R1〜R9は、請求項1において示した意味を有する、
で表される新規なオルト置換N’−ベンジリデン−(3−ヒドロキシフェニル)アセトヒドラジド類は、SGK阻害剤であり、SGKにより誘発された疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム(異脂肪血症)、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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そう痒症を処置するための医薬組成物
キャリアと;カプサイシン、カプサイシンアナログ、別のバニロイドレセプターアゴニスト又はそれらの混合物を含む第1活性成分と;局所麻酔薬として機能し、誘発された皮膚刺激に対する局所的な麻痺を生じさせる少なくとも1つの第2活性成分とを含む組成物。キャリアと、カプサイシン、カプサイシンアナログ、別のバニロイドレセプターアゴニスト又はそれらの混合物を含む第1活性成分と、局所麻酔薬として機能する少なくとも1つの第2活性成分とを含む組成物を適用し、誘発された皮膚刺激に対する局所的な麻痺を生じさせるステップを含む、そう痒症の症状を処置するための手法。 (もっと読む)
注意欠陥多動性障害の治療用の組合せ
本発明は、アトモキセチン、及び5HT1A受容体アゴニストの組合せ、かかる組合せを含むキット、かかる組合せを含む医薬組成物、及びかかる組合せを使用してADHD、関連する障害、及び他の中枢神経系疾患又は障害を治療する方法に関する。 (もっと読む)
フィコトキシン及びその使用
【解決手段】 少なくとも1つの三環式3,4−プロピノペルヒドロプリンの有効量と少なくとも1つの添加化合物とを有する神経伝達を干渉するための薬学的組成物が開示される。本発明の組成物の有効量と薬学的に許容可能な担体とを有する、局所的適用のための調整が提供される。少なくとも1つの三環式3,4−プロピノペルヒドロプリンの有効量の局所的適用を有する神経伝達を干渉する方法は、筋肉弛緩、知覚麻痺、筋肉痙攣、及び同様な原因に関連した様々な徴候を治療するために提供される。 (もっと読む)
オキソ置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミンの酸誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
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