【課題】口腔内刺激または皮膚刺激による精神高揚剤、または該精神高揚剤を含有する組成物の提供。
【解決手段】キク科スピランテス属（Spilanthes）、ミカン科サンショウ属（Zanthoxylum）、ミカン科イヌサンショウ属（Fagara）、コショウ科コショウ属（Piper）等の植物の抽出物、または下記一般式（１）で表されるアミド誘導体等の収れん性を有する辛味成分による精神高揚剤、および該辛味成分含有組成物。


（式中、Ｒ¹は、末端にメチレンジオキシフェニル基が置換していてもよい炭素数２〜１２のアルケニル基を表し、Ｒ²およびＲ³は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、水酸基が置換していてもよい低級アルキル基であり、Ｒ²とＲ³は、それぞれ互いに隣接する窒素原子と一緒になって複素環を形成していてもよい。） （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）

【課題】安全に体内のエストロゲン生成を促進させることのできる、アロマターゼ活性化剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）：


（式中、破線は二重結合であってもよいことを示す。但し、式中のａ及びｂが同時に二重結合となることはない）で示される化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するアロマターゼ活性化剤。 （もっと読む）

【課題】レトロネーサルな香味刺激もしくは口腔内刺激または皮膚刺激を通して、容易に高揚水準を高めることができる精神高揚剤、該精神高揚剤を含有する組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるワニリルアルコール誘導体からなる精神高揚剤。
【化１】


（式中、Ｒは炭素数１〜６のアルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】治療的に有効な乱用抵抗性のアンフェタミン剤形あるいは徐放性および持続的な治療効果を提供するアンフェタミン剤形を提供すること。
【解決手段】本発明は、アンフェタミンに共有結合している化学的部分を含む化合物、組成物およびそれらの使用法を記載する。これらの化合物および組成物は、アンフェタミンの乱用および過量の減少または防止に有用である。これらの化合物および組成物は、注意力欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、睡眠発作および肥満などの一定の障害に対する乱用抵抗性の代替治療の提供において特に使用される。アンフェタミンの経口生物学的利用能は、治療的に有用な用量において維持される。高用量では生物学的利用能は大きく減少し、そのため経口乱用傾向を低下させる方法が提供される。さらに、本発明の化合物および組成物は、静脈内投与または鼻腔内投与などの非経口経路によるアンフェタミンの生物学的利用能を低下させて、さらにそれらの乱用傾向を制限する。 （もっと読む）

【課題】アヘン剤、オピオイド、鎮静剤、興奮薬を非経口的乱用から保護する固形剤形の提供。
【解決手段】非経口的乱用のおそれがある１つ以上の有効成分のほかに、微結晶性セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリアクリル酸、イナゴマメ粉、柑橘類ペクチン、蝋様トウモロコシデンプン、アルギン酸ナトリウム、グアー粉、イオタ-カラギーナン、カラヤゴムなどから選ばれる、少なくとも１つの粘度上昇剤を含み、必要最小量の水性液体が添加されたときに、該投与製剤から得られた抽出物に基づき、別の量の水性液体に導入されたときに視覚的に識別可能な状態を保つ好ましくは注射可能なゲルを形成する固形剤形。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ＡＬＫは、アルキレン鎖を表し、そしてＷは、式（II）の基又は式（III）の基（式中、Ｒ及びＲ’は、本明細書に定義したとおりである）である］で示される化合物に関する。本発明は、薬剤として使用することができる。

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【課題】モダフィニルの光学異性体の結晶形等を調製する方法の提供
【解決手段】本発明は、モダフィニルの光学異性体の結晶形を調製する方法に関し、各段階が：
ｉ）エタノール以外の溶媒に、モダフィニルの光学異性体の１種を溶解させること、
ｉｉ）モダフィニルの異性体を晶出させること、
ｉｉｉ）そのようにして得られるモダフィニルの異性体の結晶形を回収すること、
を含む。
本発明は、モダフィニルの光学異性体を調製する方法にも関する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_a、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
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本発明は、少なくとも１つの活性成分の調節された放出を有し、該活性成分を含む少なくともマイクロ粒子と活性成分の該マイクロ粒子から分離した形にある少なくとも１つの増粘剤とを含み、該マイクロ粒子が、１００〜６００μｍの平均直径を有し、且つ、少なくとも該活性成分を含むコアにより形成され且つ少なくとも一つのコーティング層により被覆されており、
−該コアは、少なくとも該活性成分を含む層により覆われた支持体粒子により形成され、且つ、
−該コーティング層が、該コーティングの合計重量に関して少なくとも２５〜７０重量％の水に不溶性である少なくとも１つのポリマーＡ、該コーティングの合計重量に関して３０〜７５重量％の、ｐＨ５より低い水に不溶性であり且つｐＨ７より高い水に可溶性である少なくとも１つのポリマーＢ、及び該コーティングの合計重量に関して０〜２５重量％の少なくとも１つの可塑剤から構成される材料により形成されており、
−該ポリマーＡ及びＢが、０．２５及び４の間に含まれるポリマーＢ／ポリマーＡ重量比にあり、
−該コーティング層が、該微小粒子の合計重量に関して少なくとも３５重量％を表す
ことを特徴とする固形経口医薬剤形に関する。 （もっと読む）

【課題】モダフィニル多相形、その製造法、医薬組成物及びモダフィニル多相形を含む治療方法を提供する。
【解決手段】物理化学的条件（例えば、結晶化溶媒、温度、濃度、ろ過法等）を変化させながら、結晶化によって出発医薬物質の製造及び処理を改善することで、ＣＲＬ４０４７６形ＩＩＩ、ＣＲＬ４０４７６形ＩＶ、ＣＲＬ４０４７６形Ｖ、ＣＲＬ４０４７６形ＶＩ及びＣＲＬ４０４７６形ＶＩＩと呼ばれる、モダフィニルラセミ化合物の５種の新規な多相形、並びにモダフィニル溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に許容できる該化合物の塩を包含する、明細書中で定義されているとおりの式（Ｉ）の構造を有する一群の化合物を対象とする。本発明はまた、式Ｉの化合物を含有する組成物およびその使用を対象とする。
【化１】

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【課題】本発明は、カフェインを配合した従来の眠気防止用組成物よりも効果感および持続性に優れた、簡便に摂取できる組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】トウガラシ抽出物と、ショウガ抽出物と、アルギニンと、カフェインとを含有する本発明の組成物は、カフェインを単独で配合した従来の眠気防止用組成物と比較して眠気防止効果が顕著に高い。 （もっと読む）

オレガノ抽出物は刺激薬として機能し得るにもかかわらず、カフェインなどの多くの刺激薬のように睡眠パターンを妨げず、または神経過敏を誘発しない。それはまた、改善された警戒を促進し、注意力と課題に集中する能力を改善し、全体的な機敏さを改善する利点を有する。 （もっと読む）

【課題】ポリマーを包接したＣＤに対し様々な有効成分を含有することが可能であって、作製が容易で、さまざまな薬物に応用可能な薬剤及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】シクロデキストリン誘導体と、シクロデキストリン誘導体を貫通する鎖状高分子と、シクロデキストリン誘導体に外部包接される有効成分と、を含む薬剤とする。また、シクロデキストリン誘導体に鎖状高分子を貫通させる工程、シクロデキストリン誘導体に有効成分を外部包接させる工程と、を有する薬剤の製造方法とする。 （もっと読む）

式(I)：
【化１】


の(3R)-ヒドロキシ酪酸(3R)-ヒドロキシブチルについて鏡像異性的に濃縮された3-ヒドロキシ酪酸3-ヒドロキシブチルである化合物は、ケトン体(3R)-ヒドロキシブチラートへの有効かつ美味な前駆体であるため、ヒト又は動物対象内の遊離脂肪酸の血漿レベル上昇によって引き起こされるか、悪化するか又は関連する状態、例えば体重減少又は体重増加が関係する状態を治療するため、或いは覚醒を促すか又は認知機能を改善するため、或いは神経変性、フリーラジカル毒性、低酸素状態又は高血糖の作用を治療、予防又は軽減するために使用することができる。 （もっと読む）

PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

抗痙攣作用を有する一連の新規化合物が記載される。このような医薬活性化合物はまた、不安、抑鬱、不眠、片頭痛、統合失調症、パーキンソン病、痙性、アルツハイマー病や双極性障害など、その他の中枢神経系（CNS）疾患や障害の治療にも有用である可能性がある。さらに、このような化合物は鎮痛剤（例えば、慢性あるいは神経因性頭痛のための）として、脳卒中、慢性神経変性性疾患（アルツハイマー病およびハンチントン病など）の、そしてまたは脳や脊髄の損傷の治療において有用な神経保護薬として有用である可能性がある。さらに、このような化合物はまた癲癇重積状態の治療、そしてまたは化学的対応策としても有用である可能性がある。
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式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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