本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害の治療のための、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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パッチポンプ器具は、概して、少なくとも１つの流体供給源と、流体連通部と、電気化学アクチュエータとを備える。流体連通部は流体供給源と流体連通している。電気化学アクチュエータは、流体供給源から流体連通部に流体を供給するように動作する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供し、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、およびＲ^１６は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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【課題】全般性不安障害の処置を目的とする医薬の提供。
【解決手段】アゴメラチン、即ち、Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミドを使用することによって、全般性不安障害の処置を行うが、観測された効力の他に、アゴメラチンは良好な受容性プロフィールを有し、向精神薬が通常伴う副作用として観測される離脱症候群が、アゴメラチンでは観測されない等、最適な治療法となる。アゴメラチン、更にはその水和物、結晶形及び薬剤学的に許容しうる酸又は塩基との付加塩の使用によって薬剤組成物を得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のインダン−アミン化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、及びヒト又は動物の治療用の薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

例えば心臓血管又は肺の疾患又は障害等のセロトニン媒介性の疾患及び障害を治療するのに有用なトリプトファンヒドロキシラーゼ（ＴＰＨ）を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明、ベンラファクシンおよびこれの主要な（有効）代謝産物であるＯ−デスメチルベンラファクシンのそれぞれのプロドラッグとしてのベンラファクシン−Ｎ−オキサイドおよびＯ−デスメチルベンラファクシン−Ｎ−オキサイド、これらのＮ−オキサイドを含有させた製薬学的組成物、それらの製造方法および組成物製造方法に関する。本発明は、式（１）、
【化１】


［式中、Ｒ^１はＨまたはＣＨ_３である］
で表されるＮ−オキサイドおよびこれの互変異性体、立体異性体、水化物および溶媒和物に関する。本発明は、また、前記Ｎ−オキサイドおよび組成物の使用、特にベンラファクシンを用いて副作用があるとしても有効に治療可能な疾患または病気の治療で用いるに有用な薬剤を製造する目的でそれらを用いることにも関する。 （もっと読む）

【課題】うつ病の治療又は軽減のための化合物を提供する。
【解決手段】本化合物はトラマドール、レスベラトロル、アセトアミノフェン、キソルファノール、シンフェノアク、フルクロプロフェン、次サリチル酸ビスマス、エノフェラスト、トリフルサール、ケトルファノール、インドリリン、フロフェナク、シゾリルチン、ダセマジン、デメルベリン、フェネタジン、及びこれらの誘導体及び／又は組合せから成るグループから選択される。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ水素、低級アルキル、置換されてもよいアリール、または置換されてもよいアロイルであり；Ａは、結合または低級アルキレンであり；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、低級アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル基、低級アシル等であり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

うつ病性障害を処置するための組合せ治療が本明細書において提供される。組合せ治療は、ブプロピオンまたはその代謝物の有効量を、少なくとも１種のセロトニン５−ＨＴＩＡ部分アゴニストまたはその代謝物と共に、うつ病性障害の処置を必要とする患者に投与することを含む。この組合せを含む医薬製剤（包装された医薬製剤を含む）もまた、本明細書において提供される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質結合相互作用／結合化合物、並びにそれを識別及び使用する方法に関する。本発明は、さらに、ＧＰＣＲによって媒介される疾患及び障害を含む５‐ＨＴ２Ｃ障害を治療するための医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ’_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７が明細書において定義される意味を有する式（Ｉ）の置換２−［２−（フェニル）エチルアミノ］アルカンアミド誘導体およびこれらの医薬的に許容し得る塩、これらを活性成分として含む医薬組成物、上記機構が病理学的役割を果たすものとして記述されている、神経学的、認知性、精神医学的、炎症性、尿生殖系および胃腸管系疾患を含むがこれらに限定されるものではない病理広範囲の予防、緩和および治癒において有用なナトリウムおよび／またはカルシウムチャネル調節剤としてのこれらの使用。

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【課題】グルタミン酸作動性シグナル伝達の異常に関連する障害、およびｍＧｌｕＲ５により全体的にまたは部分的に介在される神経系障害に使用するための化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）


〔式中、
ｍ、ｎ、Ａ、Ｒ、Ｒ'、Ｒ''、Ｒ_０、ＸおよびＹは明細書中で定義したとおりである。〕
で示される化合物、およびそれらの製造を提供することにより課題を解決する。式（Ｉ）の化合物は、たとえば神経系障害の処置における医薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】うつ病の治療のためのＣＯＸ−２阻害剤を含む新規医薬の提供。
【解決手段】本発明は、精神医学的障害、例えば精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害、特に慢性分裂精神病および分裂情動精神病、一過性急性精神病性障害、うつ病のエピソード、再発性うつ病エピソード、躁病のエピソードおよび双極性情動障害の治療のためのＣＯＸ−２阻害剤の使用に関する。さらに本発明は、精神医学的障害、例えば精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害の治療のための、神経弛緩薬、特にリスペリドン、または抗うつ薬と組合せたＣＯＸ−２阻害剤、特にセレコキシブの使用に関する。 （もっと読む）

フェニル置換シクロヘキシルアミン誘導体、ならびにそれらの合成方法および特徴付けを開示する。神経障害を治療／予防するためのこれらの化合物の使用およびそれらの合成方法を本明細書に記載する。本発明の例示的な化合物は、（例えば、シナプス間隙からの）ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリン等の内因性モノアミンの再取り込みを阻害し、１つまたは複数のモノアミン輸送体を調節する。また、本発明の化合物を組み込む医薬品製剤も提供する。
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本発明は、遊離形または塩形の式


〔式中、すべての記号は本明細書に定義のとおりである〕
で示される新規芳香族化合物、その製造、薬物としてのその使用およびそれを含む薬物に関する。
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本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

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