副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明によって、ベンラファキシンまたはその塩をチオウレアまたはチオウレアの混合物と反応させることを含む、Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）またはその塩の簡便で効率的な調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】竹のエキスを大規模な装置を必要とせずに抽出する方法を提供する。
【解決手段】洗浄した皮付きの筍を所定の槽に投入し、当該筍が隠れる程度にひたひたに水を入れると共に、醗酵促進剤として適宜の糖質を添加した後３年から５年自然醗酵させる。二次工程として、醗酵させた筍を圧搾してエキスを抽出し、残された溶液に当該エキスを加えてこれを濾過し、筍エキスを抽出する。竹の伐採及び運び出しに要する労力を軽減し、比較的に採取及び運び出しに容易な筍のエキスを自然に、しかも安価に製造できる。 （もっと読む）

本発明は、ラサジリンメシレートの新規な結晶形およびラサジリンメシレートの純粋な形態およびこれらの調製方法に関する。さらに、本発明は、当該結晶形および形態を含有する医薬組成物ならびにパーキンソン病、痴呆、アルツハイマー病、うつ、多動性症候群、脳卒中、脳虚血、神経外傷、統合失調症および多発性硬化症を患っている患者の治療における当該組成物の使用に関する。
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【課題】情動障害の診断及び治療のための医薬品及び方法を提供する。
【解決手段】5'UTR領域もしくは3'UTR領域における変異、エクソン3、5、6、8もしくは13またはイントロン1、3、4、5、6、7、9、11もしくは12における変異、またはエクソン13における欠失を含む、ATP感受性イオンチャンネルP2X7Rをコードする核酸分子、好ましくはゲノム配列。該核酸分子によってコードされるポリペプチド、該核酸分子を含むベクターおよび宿主細胞、さらには前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを生産するための方法。また、前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを特異的に対象とする抗体、および前記核酸分子と特異的に結合するアプタマー。さらに、該ポリペプチドと特異的に相互作用することが可能な化合物の同定および特徴付けのための方法、ならびに薬学的組成物の製造のための方法。 （もっと読む）

局部的神経作用療法を施す目的で、脳幹上の皮膚区域に近接し、かつその皮膚区域の下又は上のヒトの患者の後頸部の毛髪の生え際に薬物を投与することによる局所的脳幹求心性刺激療法によって、ヒトの病状又は状態を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】カルシトニン遺伝子関連ペプチド（ＣＧＲＰ）の産生および放出促進作用ならびにインスリン様成長因子−１（ＩＧＦ−１）の分泌促進作用を呈する組成物を提供。
【解決手段】イソチオシアネート類と、イソフラボン、ラズベリーケトン、カプシエイト、グルコン酸、クロロゲン酸、カカオポリフェノール、および八丁味噌の群から選択される少なくとも一種とを組み合わせて含有し、カルシトニン遺伝子関連ペプチド（ＣＧＲＰ）の産生および放出促進作用ならびにインスリン様成長因子−１（ＩＧＦ−１）の分泌促進作用を呈することで、各種疾患の予防、ＱＲＬの向上、美容等に寄与する組成。 （もっと読む）

本発明は、1-アミノシクロヘキサン誘導体とシクロデキストリンとを含む医薬組成物であって、有利な安全性、利便性及び投薬特徴を示す組成物に関する。本発明の組成物は、アルツハイマー病などの認知機能障害又は認知症を伴う疾患及び状態を含む、CNSのさまざまな疾患及び状態の処置に応用される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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【課題】エストロゲン欠損に関連した疾患を治療するためのエストロゲン化合物効果及び抗エストロゲン化合物効果をもつノンステロイド系エストロゲン化合物を提供する。
【解決手段】化合物は式（Ｉ）を有しており、式中の、Ｒ^ａ又はＲ^ｂの一方が'Ｒ^ｅであり；Ｒ^ｅ及び'Ｒ^ｅが独立にエーテル化又はエステル化されていてもよいＯＨであり；ＸはＮ又は−Ｃ（Ｒ１）−を表し、ここにＲ^１はＨ、ハロゲン、ＣＮ、置換又は未置換のアリール、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（２Ｃ−４Ｃ）アルケニル、（２Ｃ−４Ｃ）アルキニル等であり、これらのアルキル、アルケニル、アルキニル等は１個または複数のハロゲンで置換されていてもよく；ＹはＮ又は−Ｃ（Ｒ^２）−を表し、但し、Ｘ及びＹの双方がＮを表すことはない。これらの化合物はエストロゲンα受容体及びエストロゲンβ受容体に対して望ましい活性プロフィルを有するのでエストロゲン受容体関連治療に有効である。
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本発明は、貯蔵条件下で安定している、オレガノ抽出物などの植物抽出物と多価不飽和脂肪酸または誘導体（例えばエチルエステル「ＰＵＦＡ ＥＥ」）との組合せに関する。 （もっと読む）

本発明は、強力な抗痙攣薬であるプレガバリン、（Ｓ）−（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチル−ヘキサン酸（２）およびこれら類似体の調製における重要な中間体である、（±）−３−（アミノメチル）−５−メチル−ヘキサン酸（１）等のγ−アミノ酸の新規な調製方法に関する。

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本発明は、（Ｒ）−１−アミノインダン（２）、ラサジリン（１）およびラサジリンの薬学上許容される塩の改良調製方法に関する。
【化１】

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本発明は、ラサジリン（１）およびその薬学上許容される塩の改良調製方法に関する。特に、本発明は、実質的に不純物を含まないラサジリン（１）およびその塩の調製方法に関する。
【化１】

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ダイオウ（Ｒｈｅｕｍ ｐａｌｍａｔｕｍ）由来の組成物を提供する。また、特定の細胞において、特にヒトにおいてアポトーシスを誘導するための前記エキスの使用方法を提供する。また、アポトーシスの選択的誘導のための医薬の調製のためのダイオウエキスの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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本発明は、式(I) R₁NH-CH(R₂)-CH₂-S-S-CH₂-C(R₃)(R₄)-CONH-C(R₅)(R₆)-COOR₇の新規化合物に関する（式中、R₁は(アシルオキシ)アルキルカルバメート-C(O)-O-C(R₈)(R₉)-OC(O)-R₁₀基であり; R₂は炭化水素鎖、複素環で置換されているメチレン基であり; R₄は水素原子であり、かつR₃はフェニル基もしくはベンジル基、ヘテロアリール、複素環で置換されているメチレン基であるか、またはR₃およびR₄は一緒になって飽和環を形成し; R₅およびR₆は水素、炭化水素鎖、フェニル基もしくはベンジル基であるか、またはR₅およびR₆は一緒になって飽和環を形成し; R₇は水素、フェニル基またはベンジル基、式CR₁₂(R₁₃)C(O)OR₁₄またはOCR₁₂(R₁₃)OC(O)R₁₄もしくはOCR₁₂(R₁₃)OC(O)OR₁₄の基である）。本発明はまた、薬物としてのこれらの化合物の使用、ならびに該化合物および薬学的に許容される担体を含有する薬学的組成物に関する。本発明はさらに、式(I)の新規化合物の鎮痛効果および抗うつ効果を強化するための、少なくとも1つのカンナビノイド誘導体、および/またはモルヒネもしくはその1つの誘導体、および/またはGaba誘導体の組み合わせ使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
カルシトニン遺伝子関連ペプチド及びインスリン様成長因子−１の産生・放出の低下によって生じる、脱毛、禿、メタボリックシンドローム、生活習慣病、肥満、悪性腫瘍、骨粗鬆症、感染、インフルエンザ合併症、花粉症などの予防及び改善、治療、さらには育毛・養毛・発毛に関して有用であり、消化器官への刺激を伴わず、副作用のない組成物を提供する。
【解決手段】
アスタキサンチンを有効成分とし、カルシトニン遺伝子関連ペプチド及びインスリン様成長因子−１の産生・放出促進作用を有する組成物とする。その組成物を、脱毛、禿、メタボリックシンドローム、生活習慣病、肥満、悪性腫瘍、骨粗鬆症、感染、インフルエンザ合併症、花粉症などの予防及び改善、治療、さらには育毛・養毛・発毛に関して有用の、医薬品や飲食物などとする。 （もっと読む）

【課題】 カルノシンおよびアンセリンは、魚介類、家畜、家禽類等の動物の肉に多く含まれているジペプチドである。カルノシンおよびアンセリンが抗疲労作用を有することは、公知である。一方、シトルリンは、尿素の生合成に関与し、尿素回路の中間体の一つであり、また、活性酸素消去剤等の効果があることが知られている。本発明は、上記以外の効果を示す食品組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明は、シトルリン、カルノシンおよびアンセリンを含有してなる食品組成物を提供する。本発明の食品組成物は、高尿酸血症の予防または改善剤、抗骨粗鬆症剤、抗鬱・抗ストレス剤、アディポネクチン産生促進剤、コレステロール低下剤として利用することができる。 （もっと読む）