【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病をはじめとする種々の疾病および症状を治療するために使用されるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、概日リズムに作用すべく、その使用を至適化する薬剤の提供。
【解決手段】ガラタミン、リコラミン、それらの類縁体およびリバスチグミン中枢作用性アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が所定時間その活性を遅延させるように処方される投与形態および治療方法。 （もっと読む）

【課題】従来のレチノイン酸及びその類似体と比較して光安定性が高く、且つ活性に優れた、新規なレチノイン酸誘導体、及びそれらを効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】下記式：


の７位レチノイン酸誘導体、又はその塩、及びそれらの製造方法。 （もっと読む）

【課題】１−アミノシクロヘキサン誘導体及びアセチルコリンエステラーゼ阻害薬を用いる併用療法
【解決手段】本発明は、１−アミノシクロヘキサン誘導体、たとえばメマンチン又はネラメキサン及びアセチルコリンエステラーゼ阻害薬（ＡＣｈＥＩ）、たとえばガランタミン，タクリン，ドネペジル又はリバスチグミンを投与することを特徴とする、痴呆の治療に有用な新規の薬物併用治療に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なアセチルコリンエステラーゼ(AchE)阻害剤を提供する。
【解決手段】(+)-(S)-ar-ターメロン、又は(+)-(S)-ジヒドロ-ar-ターメロンを生物変換することにより得られる新規ターメロン誘導体は、新規なアセチルコリンエステラーゼ(AchE)阻害剤として、アルツハイマー型認知症の予防又は治療となる。 （もっと読む）

【課題】セレギリンを長期間、安定的に、低副作用で投与し得るセレギリン含有貼付製剤を提供すること。
【解決手段】（−）−（Ｒ）−Ｎ，α−ジメチル−Ｎ−２−プロピニルフェネチルアミン及び／又はその薬学的に許容し得る塩、粘着剤、並びに、１分子中に２個以上のエステル結合を有する、２５℃で液状の成分を含有する粘着剤層が、支持体の少なくとも片面に形成されてなる貼付製剤。 （もっと読む）

【課題】セレギリンの安定性が高く、不純物の生成量が抑制されたセレギリン含有貼付製剤を提供すること。
【解決手段】（−）−（Ｒ）−Ｎ，α−ジメチル−Ｎ−２−プロピニルフェネチルアミン及び／又はその薬学的に許容し得る塩、粘着剤、並びに、２−メルカプトベンズイミダゾール、亜硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、及びブチルヒドロキシトルエンからなる群より選ばれる少なくとも１種以上である安定化剤を含有してなる粘着剤層が、支持体の少なくとも片面に形成されてなる貼付製剤。 （もっと読む）

【課題】高分子化した２，２，６，６−テトラメチルピペリジノオキシラジカル（ＴＥＭＰＯ）の機能をが高められると同時に、ＴＥＭＰＯ以外の低分子抗酸化剤のうち、特に、水難溶解性であるが故に、利用分野が限定され、また、効果が制限される抗酸化剤の機能が高められた組成物の提供。
【解決手段】低分子抗酸化剤と高分子化環状ニトロキシドラジカル化合物を含んでなる組成物。高分子化環状ニトロキシドラジカル化合物が高分子ミセルの形態をしており、かつ、低分子抗酸化剤が該高分子ミセル内に内包されている組成物。この組成物は活性酸素もしくはラジカル種の媒介または関与する疾患または障害を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋アミンポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢（ＩＢＳ−Ｄ）、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明の一態様は、６つ、７つまたは８つの可能な反応部位を有するアミンモノマーと２つまたは３つの可能な反応部位を有する架橋モノマーとの重合により生じた反復単位を含むアミンポリマーであり、アミンモノマーと架橋モノマーのモル比が１：３〜約１：１．１の範囲にあり、かつ胆汁酸に対するアミンポリマーの結合親和性がｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイＡを用いた測定で少なくとも０．４６ｍｍｏｌ／ｇである。 （もっと読む）

【課題】ザクロの種子から有効にエストラジオールを抽出し、そのエキス、及び、その有効成分を含有する医薬組成物、飲食物、化粧品、並びに、それらの使用方法を提供すること。
【解決手段】ザクロの種子を粉砕した粉砕試料から抽出したエストラジオールを含有するザクロ種子抽出エキスとする。エストラジオールは、ザクロ種子の粉砕試料から抽出溶媒により一次溶液を抽出し、それを減圧濃縮後に希釈し、アルキル鎖化学結合型の分離剤に通液し、抽出溶媒により二次溶液を抽出し、次いで、それを減圧濃縮し、イオン交換型の分離剤に通液し、有機溶媒により抽出してもよい。アスタキサンチンまたはプラチナシルバーコロイド溶液を添加してもよい。 （もっと読む）

ヒドロキシブチラートエステルを含むケトン体又はケトン体前駆物質、及び香味料を含む、官能的に許容される組成物が提供され、改善された味覚及び意図される投薬計画に対する使用者の順守を与える。香味料は苦味香味料であってもよく、組成物は摂取時に組成物の苦味がマスクされうるようにケトンの吸着剤をさらに含んでいてもよい。組成物は固体、ゲル又は液体の形態であってもよく、増加した血中ケトン濃度を提供し、筋障害又は疲労の治療又は処置において使用されうる。 （もっと読む）

【課題】スチルベン系化合物及びその多量体含有植物抽出物を含有する、苦味、渋味が軽減された経口摂取用組成物を提供する。
【解決手段】（ａ）スチルベン系化合物及びその多量体から選ばれる１種以上を含有する植物抽出物と、（ｂ）高度分岐鎖環状デキストリン、動物性タンパク質及び動物由来ペプチドから選ばれる１種以上とを含有する経口摂取用組成物。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病、学習に関連する退行性疾患、学習能力低下、軽度認知障害のような記憶または認知機能障害、加齢に伴う認識衰退、脳老衰、血管性痴呆、ＡＩＤＳ関連認知症、感電により引き起こされる記憶消失、うつ病または不安症に関連する記憶障害、パーキンソン病における認知障害、ダウン症候群、脳卒中、外傷性脳損傷、ハンチントン病、および注意力欠如障害からなる群より選択される認知障害の処置に有効な薬剤の提供。
【解決手段】選択的５−ＨＴ６／５−ＨＴ２Ａ複合アンタゴニストの使用であって、前記化合物が、５−ＨＴ６レセプターに対してｐＫｉ値８以上の親和性、５−ＨＴ２Ａレセプターに対してｐＫｉ値８以上の親和性を有し、ドーパミンＤ２レセプター、ヒスタミンＨ１レセプターならびにムスカリン性Ｍ１およびＭ２レセプターに対して少なくとも３０の選択性を有する使用に有効な薬剤。 （もっと読む）

本発明は、シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)インヒビターおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビター(AChEI)、またはこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多型の組み合わせを使用することにより、認知機能を改善するための方法および組成物に関する。具体的には、本発明は、認知機能障害を伴う中枢神経系障害を、この障害の処置を必要とするかまたはこの障害の危険性がある被験体において処置する際の、SV2AインヒビターとAChEIとの組み合わせの使用に関する。この被験体としては、加齢性の認知機能障害、軽度認知機能障害(MCI)、痴呆、アルツハイマー病(AD)、前駆期AD、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、精神分裂病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、およびがん治療に関連する認知機能障害を有するか、またはその危険がある患者が挙げられるが、これらに限定されない。
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【課題】クルクミンを患者に送達する方法を提供する。
【解決手段】患者として処置を受けるヒトを選択すること、少なくとも第１の内腔を有する第１のカテーテルの近位端を患者の脳内の第１の硬膜下部位に配置して、第１の内腔と患者の脳脊髄液との間に開放型連通を確立することにより、脳脊髄液中の病原性物質の存在に関連するヒトの脳疾患を緩和又は予防する方法。長期間、クルクミン、クルクミンハイブリッド、及びクルクミン類似体のうちの少なくとも１つから選択されるクルクミン剤は、脳脊髄液に送達されて、病原性物質と相互作用し、脳に対するその作用を減弱する。 （もっと読む）

本発明は、ボスウェリア種のゴム樹脂から得られるセスキテルペン、ジテルペン、トリテルペンおよび他の植物化学物質の新規植物化学組成物を含むボスウェリア低極性ゴム樹脂抽出物（ＢＬＰＲＥ）を提供する。本発明はさらに、ＢＬＰＲＥを、生物活性成分、機能性成分、賦形剤、希釈剤、担体および添加剤またはそれらの混合物から選択される１以上の成分と組み合わせて含む組成物も提供する。さらに、本発明はまた、ボスウェリア低極性ゴム樹脂抽出物（ＢＬＰＲＥ）およびボスウェリア種またはクルクマ種由来の抽出物、フラクション、植物化学物質もしくはそれらの塩またはそれらの混合物から選択されるがこれらに限定されない、少なくとも１つの成分を含む相乗的組成物を提供する。
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高選択性5-HT(2C)受容体アゴニスト受容体が、開示されている。5-HT(2C)受容体アゴニストは、5-HT(2C)受容体の調節が有効である肥満や精神疾患などの疾患および病態の治療において使用される。 （もっと読む）