本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、エンドキシフェンを含有する組成物、エンドキシフェンの製剤およびリポソーム、そのような薬剤および製剤の調製法、およびそのような薬剤および製剤の、精神および神経変性疾患、感染症、妊娠障害、骨粗鬆症、骨関節炎、および／または心血管疾患を有するまたはその危険性がある対象の治療のための使用を提供する。具体的には、本発明は、そのような障害またはその素因に対する治療で使用されるエンドキシフェンを含む組成物、そのような障害を治療するための薬剤の製造における使用、およびそのような治療におけるそのような組成物の使用を含む方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、表面改変粒子ならびにその作製方法および使用方法を対象とする。表面改変粒子は粒子コアおよび粒子コアに結合したコーティングを含み、粒子コアは活性薬剤を含み、コーティングは式（Ｉ）を有する界面活性剤またはその塩を含み、表面改変粒子の平均サイズは約１ｎｍ〜約２，０００ｎｍである。本発明の１つの態様は、活性薬剤の細胞取り込みを増強する方法を対象とする。本発明は、表面改変粒子の細胞取り込みを増強するのに十分な条件下で細胞を表面改変粒子と接触させる工程を含む。
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（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及びアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を患者に投与することを含む、認知機能を改善する方法が、関連する組成物と共に記載される。 （もっと読む）

本発明は、特に、治療上有効量のニフェジピン、酸化またはニトロソニフェジピン誘導体、サイロキシン（Ｔ４）、トリヨードサイロニン（Ｔ３）およびそれらの組合せに基づいて、とりわけ、軽度認知障害（ＭＣＩ）またはアルツハイマー病（ＡＤ）を効果的に治療するか、それを遅延させるか、またはそれを予防することができる治療用組成物および方法を提供する。一実施形態において、ヒト被験体における軽度認知障害（ＭＣＩ）および／またはアルツハイマー病を治療するか、それを遅延させるか、またはそれを予防するのに適する医薬組成物が提供され、この組成物は、ニフェジピン、酸化ニフェジピン、ニトロソニフェジピン、サイロキシン（Ｔ４）、トリヨードサイロニン（Ｔ３）およびそれらの組合せからなる群から選択される治療上有効量の薬剤、並びに薬学的に許容される担体を含む。
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本発明において、新規の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル−６−イル−置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物および結晶形態ＳＡ１およびＮ−２は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物および結晶形態ＳＡ−１およびＮ−２を形成する方法も説明される。 （もっと読む）

本発明は、神経損傷及び神経疾患の予防または治療用薬学組成物に関するものであって、より詳細には、化学式１の化合物、化学式２の化合物、及びこれらの可能な塩からなる群から選択された何れか一つの化合物または二つ以上の化合物を有効成分として含有する神経損傷及び神経疾患の予防または治療用薬学組成物に関する。このような薬学組成物は、帯状疱疹によって損傷した神経組職を修復して帯状疱疹による急性疼痛を減少させて、帯状疱疹後神経痛への移行を遮断し、帯状疱疹後神経痛でも神経組職の修復を通じる根本的な治療を可能にし、さらに、坐骨神経圧潰損傷などを含む神経損傷、糖尿病性神経病症などを含む神経病症及び神経病症性疼痛、脳卒中などを含む脳疾患を含めた神経組職の損傷によってなされる多様な疾患でも非常に有用に使われる。
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本発明は、式Ｉの置換芳香族化合物およびそれらの薬学的使用に関する。本発明の特定の態様は、（ｉ）血液障害、（ｉｉ）腎障害、腎症、もしくは腎障害合併症、（ｉｉｉ）炎症関連疾患、ならびに／または（ｉｖ）酸化ストレス関連障害の予防または治療を含む、対象における種々の疾患および病態の予防ならびに／または治療におけるそれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、しかもβ−セクレターゼ活性に対する優れた阻害作用を有するβ−セクレターゼ阻害剤、及びその用途を提供。
【解決手段】分子中に、炭素−炭素二重結合、カルボニル基、エーテル結合及びエステル結合からなる群から選択される少なくとも１種の官能基を含む精油成分、又は該精油成分が含まれる精油を有効成分として含有するβ−セクレターゼ阻害剤、および阻害剤を含有する老人性痴呆症とアルツハイマー型痴呆症の予防又は治療薬。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質結合相互作用／結合化合物及びそれらを同定し、使用する方法に関する。本発明はさらに、ＧＰＣＲ及び／又はＲＳＫが関与する疾患及び障害をはじめとする５−ＨＴ２Ｃ及び／又はＲＳＫ障害を治療するための医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、３−ペンチルフェニル酢酸の塩およびそれらの薬学的使用に関する。本発明の特定の態様は、（ｉ）血液障害、（ｉｉ）腎障害および腎障害合併症、（ｉｉｉ）炎症関連疾患、および／または（ｉｖ）酸化ストレス関連障害の予防および治療を含む、対象における種々の疾患および病態の予防および／または治療におけるそれらの塩の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の多価不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）誘導体である化合物の使用であって、ラセミ体、立体異性体または立体異性体の混合物または医薬品として許容できるその塩、または溶媒和物の形態にあり、式中−Ａｌｋ−が−（ＣＨ_２）_４−ＣＨ（ＯＲ_２）−［ｔｒａｎｓ］ＣＨ＝ＣＨ−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_４−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−［ｔｒａｎｓ］ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＲ_２）−、−ＣＨ（ＯＲ_２）−［ｔｒａｎｓ］ＣＨ＝ＣＨ−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_３−ＣＨ（ＯＲ_２）−［ｔｒａｎｓ］ＣＨ＝ＣＨ−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−、または−（ＣＨ_２）_３−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−［ｃｉｓ］ＣＨ＝ＣＨ−［ｔｒａｎｓ］ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＲ_２）−であり；Ｒ_１が水素原子であるか；またはＲ_１がＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール、５から１０員環ヘテロアリール、Ｃ_３−Ｃ_７炭素環または５から１０員環複素環基であるか；またはＲ_１が式−ＣＨ_２−ＣＨ（ＯＲ_３）−ＣＨ_２−（ＯＲ_４）の基であって、Ｒ_３およびＲ_４がそれぞれ独立に水素原子または−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ_６であることを特徴とし、Ｒ_６が３から２９個の炭素原子を有する脂肪族基であることを特徴とする基であるか、またはＲ_１が式−（ＣＨ_２ＯＣＨ_２）_ｍＯＨの基であって、ｍが１から２００の整数であることを特徴とする基であるか；またはＲ_１が薬物部分であり；各Ｒ_２が同一であるかまたは異なりかつそれぞれが独立に水素原子；または基−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ_５であって、Ｒ_５がＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール、５から１０員環へテロアリール、Ｃ_３−Ｃ_７炭素環または５から１０員環複素環基であるか、またはＲ_５が３から２９個の炭素原子を有する脂肪族基であるか、またはＲ_５が薬物部分であることを特徴とする基；または式−（ＣＨ_２ＯＣＨ_２）_ｎＯＨの基であって、ｎが１から２００の整数であることを特徴とする基；または薬物部分を表し；かつ式中前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよび脂肪族基が同一であるかまたは異なりかつそれぞれ非置換であるかまたは同一であるかまたは異なりかつ水素原子およびＣ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルケニル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルケニルオキシ、ヒドロキシル、Ｒ’およびＲ”が同一であるかまたは異なりかつ水素または非置換Ｃ_１−Ｃ_２アルキルを表すＳＲ’およびＮＲ’Ｒ”から選択される１、２または３個の置換基によって置換され；前記アリール、ヘテロアリール、炭素環および複素環基が同一であるかまたは異なりかつそれぞれ非置換であるかまたは同一であるかまたは異なりかつハロゲン原子、およびシアノ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルケニル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルケニルオキシ、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_４ヒドロキシアルキル、各Ｒ’およびＲ”が同一であるかまたは異なりかつ水素または非置換Ｃ_１−Ｃ_４アルキルを表すことを特徴とするＳＲ’およびＮＲ’Ｒ”から選択される１，２，３または４個の置換基で置換される化合物の；
哺乳類における神経損傷を治療または予防する際の使用を目的とした医薬品の製造における前記使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】病気の抑制と改善のための構造上のカロチノイド類似体の合成と使用を課題とする。
【解決手段】 下式の構造を有する化合物と製剤上許容しうる一つ又はそれ以上の担体とを包含する医薬組成物：


ここで、
それぞれのＹは独立してＯもしくはＨ_２であり、
それぞれのＲは独立して−アルキレン−ＮＲ^２_３^＋、−アルキレン−ＮＲ^２_２、−アルキレン−ＣＯ_２⁻、−ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_２、もしくは−ＣＨ（ＮＨ_３）^＋ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_３^＋であり、
それぞれのＲ^２は独立してＨ、アルキルもしくはアリールである。 （もっと読む）

神経変性および神経炎症のうちの少なくとも１つによって特徴づけられる病状を有する対象を治療する方法を提供する。増加したアストログリオーシスによって特徴づけられる病状を有する対象において、アストログリオーシスを減少させる方法も提供する。それを必要としている対象に、神経保護を提供する方法も提供する。本発明は、神経変性および神経炎症から選択される少なくとも１つの症状によって特徴づけられる病状を有する対象を治療する方法であって、治療有効量の式Ｉの少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ヘプシジンと結合することができる核酸に関する。 （もっと読む）

【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）

眼科的有効量の１種または複数のトコトリエノールキノン、特にアルファ−トコトリエノールキノンを含む製剤を開示する。神経変性または外傷性障害に関連する眼科障害の予防、軽減、改善または治療のための、１種または複数のトコトリエノールキノンを含む製剤の使用についても論じる。１種または複数のトコトリエノールキノンを含む製剤を用いて、神経変性疾患または外傷に関連する眼の症状を治療または制御する方法についても論じる。１種または複数のトコトリエノールキノンを含む製剤を用いて、ミトコンドリアミオパチーに関連する眼の症状を治療または制御する方法についても論じる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、ＲＡＳを標的とする新しい治療薬又は予防薬を提供することを目的とする。
【解決手段】
下記の一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒは、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、チオール基であり、ｍは、３〜１０であり、ｎは、０又は１であり、ｏは、３〜９であり、（ｍ＋（２ｎ）＋ｏ）が１４以上である］で表される化合物、その薬理上許容されるエステル、あるいは、それらの薬理上許容される塩を有効成分として含有する２型アンギオテンシン変換酵素活性誘導剤等。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】痛みを治療および／または予防するために、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに対して親和性がある化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する医薬組成物。


［式中、R¹、R²、R^2’、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸およびR^8’は、水素原子等であり、R³は、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基等である］。 （もっと読む）