本発明は、新規な式−Ｉのプロドラッグまたはその塩、調製プロセスおよびその使用について記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）；Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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本発明は、ドーパミン作動性活性および他の関連する薬理活性を有する医薬組成物であって、トリゴネリンまたはその誘導体および４−ヒドロキシソロイシンまたはその誘導体を適宜の添加剤とともに含む医薬組成物；トリゴネリンまたはその誘導体および４−ヒドロキシソロイシンまたはその誘導体を適宜の添加剤とともに含む医薬組成物の調製方法であって、以下の工程：（ａ）植物原料からトリゴネリンおよび４−ヒドロキシソロイシンを含有する透明溶液を抽出し、（ｂ）適宜、前記透明溶液からトリゴネリンおよび４−ヒドロキシソロイシンの誘導体を沈殿させ、次いで前記組成物を得るを含む前記調製方法；ならびにトリゴネリンまたはその誘導体および４−ヒドロキシソロイシンまたはその誘導体を細胞レセプターに結合させることにより、ドーパミンレベルを増加させるか、あるいはプロラクチンを阻害するためのインビトロ方法に関する。 （もっと読む）

神経突起伸長促進プロスタグランジン類（ＮＥＰＰｓ）および他の求電子化合物は、転写因子の負の調節因子Ｎｒｆ２であるＫｅａｐ１に結合し、かつＮｒｆ２のＫｅａｐ１媒介不活性化を予防し、したがって、Ｎｒｆ２の神経細胞の核への転位を強化する。したがって、かかる神経保護化合物、およびかかる化合物のプロドラッグを使用し、Ｋｅａｐ１／Ｎｒｆ２複合体からのＮｆｒ２の解離をもたらす神経保護組成物および関連方法が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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【課題】神経または精神障害、例えば不安障害の処置は、代謝調節型興奮性アミノ酸受容体の選択的活性化に関連している。
【解決手段】本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、その化合物を含む医薬組成物、薬剤を製造するための前記化合物の使用、及び前記化合物の投与を含む治療法が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するので、メタボリック症候群などの、調節が効果的である病気の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物：
【化３４】


又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、式中、Ｌ、Ｌ_１、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_９、Ｒ_１０、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、及び環Ｄは本明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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生理活性材料の放出制御製剤での使用に適合させたＰＬＧ（ｐ）コポリマー材料と呼ばれるＰＬＧコポリマー材料であって、製剤は、それを必要とする患者の組織に導入すると「初期バースト」作用の低下を示すＰＬＧコポリマー材料を提供する。ＰＬＧコポリマー材料の調製方法も、使用方法と同様に提供する。本発明はまた、放出制御製剤での使用に適応させたＰＬＧｐまたはＰＬＧ（ｐ）コポリマーと呼ばれる生体適合性で生分解性のＰＬＧ低バーストコポリマー材料であって、低バーストコポリマー材料は、約１０キロダルトン〜約５０キロダルトンの重量平均分子量および約１．４〜２．０の多分散指数を特徴とし、さらに約４ｋＤａ〜約１０ｋＤａの重量平均分子量および約１．４〜２．５の多分散指数を特徴とするコポリマー分画をそれから分離させたことを特徴とするＰＬＧ低バーストコポリマー材料を提供する。
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開示するのは、少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せを含む極性親水性刺激薬プロドラッグ組成物である。それらを製造する方法および使用する方法も開示する。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ１およびＲ２は、本明細書に規定の任意の意義または特定の意義を有する］ならびにこのような化合物を含む組成物およびこのような化合物を投与することを含む治療方法を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）および（Ｉ_ｐｒｏｔ）の複素環置換テトラヒドロナフタレン化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含有する薬物、ならびにヒトまたは動物を処置する薬物の調製におけるこれらの使用に関する。当該薬物によるヒトまたは動物の処置は、受容体５−ＨＴ_７の親和性によって媒介される。
【化１】

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【課題】新規の創薬標的タンパク質および遺伝子、ならびにこれらを用いる新規医薬を開発し得る手段を提供すること。
【解決手段】CALBINDIN D28Kタンパク質およびその遺伝子；CALBINDIN D28Kタンパク質の機能を調節し得る化合物およびその塩；薬物（例えば、抗中枢神経疾患薬）のスクリーニング方法；疾患（例えば、中枢神経疾患）の調節剤；薬物誘導体の製造方法；薬物とCALBINDIN D28Kタンパク質とを含む複合体、およびその製造方法；薬物またはその塩を含むキット；所定の疾患の発症または発症リスクの判定方法、薬物に対する感受性の判定方法、および該方法に用いられる判定用キットなど。 （もっと読む）

本発明は、酵素Ｄ−アミノ酸オキシダーゼの新規阻害剤を提供する。本発明の化合物は、Ｄ−セリンレベルおよび／またはその酸化生成物の調節が症状の軽減に有効な、疾患および／または状態の治療または予防に有用である。本発明は、学習、記憶および／または認知力を向上させる方法をさらに提供する。例えば、本発明は、アルツハイマー病などの神経変性疾患に関連する記憶喪失および／または認知を治療または予防する方法を提供する。本発明は、神経変性疾患に特徴的な神経機能喪失を予防する方法をさらに提供する。さらに、神経精神病（例えば統合失調症）を治療または予防する方法ならびに疼痛および運動失調を治療または予防する方法を提供する。
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【課題】安全性が高く、且つ継続摂取が容易な心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）予防剤、治療剤及び飲食物に関する。
【解決手段】テアニンを有効成分とする心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）の予防剤・治療剤又はこれらを含有する飲食物。該予防剤・治療剤又はこれらを含有する飲食物にカテキン類を添加することにより相乗効果を得ることもできる。テアニン量は、例えば、投与対象の体重１ｋｇ当たり０．５ｍｇ〜５ｍｇのテアニンを投与するのが好ましく、中でも投与対象の体重１ｋｇ当たり０．５ｍｇ〜２ｍｇのテアニンを投与するのがさらに好ましい。 （もっと読む）

プリン受容体拮抗薬として作用できる化合物、その化合物を含む医薬組成物、およびその化合物を製造する方法が開示される。その化合物および組成物は、プリン受容体の機能亢進に関連する障害を処置または予防する際に使用できる。 （もっと読む）

【課題】 香成分を利用した機能性食品は時代の要請によりもっと機能的な側面が求められているという課題がある。また、匂い成分はその分子量が小さい為匂いの劣化が早いという課題がある。
【解決手段】 バラの花蕾を凍結乾燥微粉末又はバラエキス又はその微粉末１０〜２０％、紅茶微粉末５０〜６０％、ローズヒップス微粉末又はレモン果汁微粉末５〜１０％、シナモンパウダー又はエキス３〜５％、乳酸菌生成物質又はラクトフェリン又はオリゴ糖５％、必要に応じてヘミセルロース、サイクロデキストリン又は乳糖を使用するものとする。バラの花蕾を湿潤乾燥又は滅菌洗浄後天日乾燥したものを添加しても良く、蜂蜜及び乾燥蜂蜜の粉、甘草エキス、羅漢果糖、果糖、メープルシロップ、キシリトール、トレハロースから選択される甘味料５〜１０％を持って機能性食品、お茶、飲料水とすることで課題を解決する手段として提供する。 （もっと読む）

【課題】 有効にセロトニン受容体２Ｂや２Ｃへの結合阻害作用を有するセロトニン受容体２Ｂおよび／または２Ｃ拮抗剤を提供すること。
【課題手段】
下記式１等で表される化合物
【化３９】


（式中Ｘは水素原子、水酸基または酸素原子を示し、Ｒ^１はアルキル基を示す）
を有効成分として含有するセロトニン受容体２Ｂおよび／または２Ｃ拮抗剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる、ヘテロシクリル基置換エチルアミノフェニル化合物、その調製方法、これらの化合物を含んだ医薬、および、ヒトまたは動物の治療を目的とした医薬の調製のための当該化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）