【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】アゴメラチン（Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド）の安価な出発原料からの新規な工業的合成法の提供。
【解決手段】７−メトキシ−１−テトラロンに代わり、式（II）に示した単純であり、より安価で大量に入手しやすいという利点を有する３−メトキシアセナフトキノンから出発し、４工程にてアゴメラチン式（I）を合成する方法。


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PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

本発明によって、ベンラファキシンまたはその塩をチオウレアまたはチオウレアの混合物と反応させることを含む、Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）またはその塩の簡便で効率的な調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】情動障害の診断及び治療のための医薬品及び方法を提供する。
【解決手段】5'UTR領域もしくは3'UTR領域における変異、エクソン3、5、6、8もしくは13またはイントロン1、3、4、5、6、7、9、11もしくは12における変異、またはエクソン13における欠失を含む、ATP感受性イオンチャンネルP2X7Rをコードする核酸分子、好ましくはゲノム配列。該核酸分子によってコードされるポリペプチド、該核酸分子を含むベクターおよび宿主細胞、さらには前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを生産するための方法。また、前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを特異的に対象とする抗体、および前記核酸分子と特異的に結合するアプタマー。さらに、該ポリペプチドと特異的に相互作用することが可能な化合物の同定および特徴付けのための方法、ならびに薬学的組成物の製造のための方法。 （もっと読む）

局部的神経作用療法を施す目的で、脳幹上の皮膚区域に近接し、かつその皮膚区域の下又は上のヒトの患者の後頸部の毛髪の生え際に薬物を投与することによる局所的脳幹求心性刺激療法によって、ヒトの病状又は状態を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】グルタメート異常、強迫性障害、前立腺疾患、痛み及び糖尿病性神経障害を治療するための化合物およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、特定の構造を有するN-アセチル化α-結合した酸性ジペプチダーゼ酵素活性阻害剤、そのような阻害剤を含有する医薬組成物、及びそれらの使用法である。 （もっと読む）

本発明は、1-アミノシクロヘキサン誘導体とシクロデキストリンとを含む医薬組成物であって、有利な安全性、利便性及び投薬特徴を示す組成物に関する。本発明の組成物は、アルツハイマー病などの認知機能障害又は認知症を伴う疾患及び状態を含む、CNSのさまざまな疾患及び状態の処置に応用される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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本発明は、ラサジリン（１）およびその薬学上許容される塩の改良調製方法に関する。特に、本発明は、実質的に不純物を含まないラサジリン（１）およびその塩の調製方法に関する。
【化１】

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本発明は、強力な抗痙攣薬であるプレガバリン、（Ｓ）−（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチル−ヘキサン酸（２）およびこれら類似体の調製における重要な中間体である、（±）−３−（アミノメチル）−５−メチル−ヘキサン酸（１）等のγ−アミノ酸の新規な調製方法に関する。

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本発明は、（Ｒ）−１−アミノインダン（２）、ラサジリン（１）およびラサジリンの薬学上許容される塩の改良調製方法に関する。
【化１】

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【課題】新規難溶性薬剤物質を含有する医薬製剤の提供。
【解決手段】軟カプセル充填用の濃縮溶液；硬カプセル充填用の固体分散体および懸濁液の形の難溶性薬剤物質の医薬製剤が提供される。使用する溶剤系は、キシリトール、リン酸二カルシウム二水和物、ラクトース一水和物、微結晶セルロース、プロピレングリコール、およびNaOHを含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシド。


（式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び（又は）ヘテロ環状基；Zはアルキル等；L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-；Yは存在しないか又はO,S,NR9；Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。） （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】医薬品等の様々な用途に利用することが可能な新規シクロペンタン化合物及びその製造方法を提供する。別の目的とするところは、高い神経栄養因子様作用を発揮する神経栄養因子様作用剤を提供する。また、特にメシマコブの気中菌糸体を高効率で短期に得ることができるメシマコブの培養装置及び培養方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）に示される構造を有することを特徴とするシクロペンタン化合物。


式中、Ｒ¹，Ｒ² は、それぞれ水素原子を表わすか互いに結合して炭素原子間の二重結合の一部を形成する。Ｒ³は、水素原子又はメチル基を示す。Ｒ⁴，Ｒ⁵ は、それぞれ水素原子を表わすか互いに結合して炭素原子間の二重結合の一部を形成する。Ｒ⁶は、水素原子又はメチル基を示す。 （もっと読む）

【課題】音楽演奏及びその習得において、香気成分を一定量確実に人の嗅覚系に作用させて、ストレスを低減しかつ疲労感および疲労を緩和することのできるストレス低減剤を提供する。
【解決手段】
化学合成成分或いは植物の青葉由来の精油成分である（３Ｚ）−ヘキセノール、（３Ｚ）−ヘキセナール、（３Ｅ）−ヘキセノール、（３Ｅ）−ヘキセナール、（２Ｅ）−ヘキセノール、（２Ｅ）−ヘキセナール、ｎ−ヘキセノール、ｎ−ヘキセナールから選ばれる少なくとも一種の香気成分を用いたストレス低減剤である。また、前記香気成分が（３Ｚ）−ヘキセノール及び／または（２Ｅ）−ヘキセナールであるストレス低減剤である。さらに、前記ストレス低減剤を配合した食品、健康補助食品である。 （もっと読む）

多数の疾患の予防および治療についての前述の事柄に関し、およびそれを含めて設計される食餌性栄養補助食品および食餌計画として、特定の量で有用なナッツ、種子、油、豆、果実、穀物および乳製品を含む脂質組成物が開示される。この組成物は、ω−６脂肪酸およびω−３脂肪酸を含み、ω−６脂肪酸対ω−３脂肪酸の比率およびその量は、対象の年齢、対象の性別、対象の食餌、対象の体重、対象の医学的状態および対象の生活圏の気候を含む１つまたは複数の要素に基づいて制御される。 （もっと読む）