【課題】フリードライヒ失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、乳酸アシドーシスと脳卒中様症状を伴うミトコンドリア脳筋症（ＭＥＬＡＳ）、またはキーンズセイアー症候群（ＫＳＳ）などのミトコンドリア病を治療または抑制する方法、およびα−トコフェロールキノンなどの本発明の方法に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その他の障害を治療するために有用な方法および化合物もまた開示される。対象の代謝状態および治療の有効性を判定するために有用なエネルギーバイオマーカーもまた開示される。エネルギーバイオマーカーを調節、正常化、または強化する方法、および当該方法に有用な化合物もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法の提供
【解決手段】疼痛／炎症抑制薬およびけいれん抑制薬から選ばれた複数の抑制薬剤の生理学的液体担体中稀薄溶液を、医学的処置中創傷に灌注することを含む、創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法であって、複数の薬剤が、疼痛および炎症またはけいれんを仲介する複数のレセプターまたは酵素において異なった分子的作用機構により作用する複数の薬剤群から選ばれ、これら薬剤が集合的に創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの抑制に有効なものである方法が、提供される。 （もっと読む）

【課題】発作、頭部外傷、脊髄損傷、癲癇、不安などの神経病または神経障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、またはパーキンソン病などの神経変性病の治療的処置に有用な、または、筋肉弛緩薬、鎮痛薬、または一般的な麻酔薬への補助剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】以下の構造を有する化合物が例示される。


［式中，各Ｘは，独立して，１またはそれ以上のＨ，Ｂｒ，Ｃｌ，Ｆ，１〜５個の炭素原子の低級アルキル，ＯＨ，またはＯＣＨ３であり，各Ｒ１は，独立して，１〜５個の炭素原子の低級アルキル，またはＯＨであり，および各Ｒ２は，独立して，Ｈまたは１〜５個の炭素原子の低級アルキルであるが，ただし，窒素原子上のＲ１およびＲ２は同一である］ （もっと読む）

本発明は、バクロフェンを含有する胃内滞留性製剤（カプセルまたは錠剤）を開示する。本製剤は、即放性部分と徐放性部分を含んでなり、徐放性部分は製剤の心材にあり、即放性部分はこの心材に施される層の形態で存在する。この製剤は、１日１回投与に適している。 （もっと読む）

鎮痛薬及び／または鎮痙薬用の分子を経口経粘膜投与するための処方物。本発明が提供するのは、鎮痛及び／または鎮痙の作用を有する１以上の有効成分を経口経粘膜投与するための処方物であって、当該処方物は、塩塩基形及び／または塩形の前記有効成分と、重量で３５度以上のアルコール度数に設定された水性アルコール溶液とを含み、前記有効成分は、水性アルコール溶液中に完全に溶解して安定した状態で存在している。本発明はまた、痙攣発症の治療を目的とした当該処方物の調剤方法及び使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびＯＲＬ１レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】α，β−不飽和アルデヒドとニトロメタン等のニトロアルカンとから、対応するマイケル付加体を高い不斉収率で得ることが可能な不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法を提供する。
【解決手段】α，β−不飽和アルデヒドとニトロアルカンとの不斉触媒マイケル反応において、下記一般式（３）で表される不斉触媒又はそのエナンチオマーを用いる。


［式中、Ｒ^４，Ｒ^５は、それぞれ独立に置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基を示し、Ｒ^６は、水素原子、シリル基、又はアルキル基を示し、Ｒ^７は、水酸基の保護基を示し、ｎは０又は１を示す。］ （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−プレガバリンまたはその薬学的に許容される酸付加塩の新規なエナンチオ選択的製造方法であって、一般式（Ｉ）のキラル化合物のジオキソラン環を酸加水分解して一般式（ＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩ）を酸化して一般式（ＩＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩＩ）を一般式（ＩＶ）の化合物に変換し、化合物（ＩＶ）を塩基性加水分解に供して一般式（Ｖ）の化合物を取得し、一般式（Ｖ）の化合物を還元して鏡像異性的に純粋なＳ−プレガバリンを取得することを含んでなる方法を提供する。本発明はまた、本方法に関与する新規キラル中間体を提供する。 （もっと読む）

神経突起伸長促進プロスタグランジン類（ＮＥＰＰｓ）および他の求電子化合物は、転写因子の負の調節因子Ｎｒｆ２であるＫｅａｐ１に結合し、かつＮｒｆ２のＫｅａｐ１媒介不活性化を予防し、したがって、Ｎｒｆ２の神経細胞の核への転位を強化する。したがって、かかる神経保護化合物、およびかかる化合物のプロドラッグを使用し、Ｋｅａｐ１／Ｎｒｆ２複合体からのＮｆｒ２の解離をもたらす神経保護組成物および関連方法が提供される。
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本発明により、新規なα−ハロ−シクロプロピルカルボキシ化合物、およびα−アルキル−シクロプロピルカルボキシ化合物、ならびに、様々な神経学的疾患または神経学的障害、特にてんかんの処置におけるこれらの化合物および関連する化合物の使用が提供される。また、本発明により、このような化合物を調製するためのプロセス、このような化合物を含む医薬組成物、医薬品を調製するためのこのような化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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【課題】事故や脳卒中等により生じる神経損傷に起因する運動機能障害等の身体機能障害の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】神経損傷に起因する身体機能障害の予防及び／又は治療のための医薬であって、下記の一般式(I)：


〔式中、R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はアルキル置換シリル基を示し、Xは-CONH-又は-NHCO-を示し、Ａは置換基を有していてもよいカルボン酸置換芳香族基又は置換基を有していてもよいトロポロニル基を示す〕で表される化合物又はその塩を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本明細書に開示されるのは、疼痛の局所的な処置に寄与するシステムおよび方法である。より具体的に、開示されるシステムおよび方法は、転写因子のＮＦκＢファミリーを阻害することにより、疼痛の局所的な処置に寄与する。これらの化合物の局所的な投与は、全身的な薬剤投与に関連する免疫抑制などの望ましくない副作用を予防するのに役立つ。具体的な実施形態において、１つまたは複数のＮＦκＢ阻害化合物は、スルファサラジン、スリンダク、クロニジン、ヘレナリン、ウェデロラクトン、ピロリジンジチオカルバメート（ＰＤＴＣ）、Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ（登録商標）ＩＫＫ−２阻害剤ＶＩ、Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ（登録商標）ＩＫＫ阻害剤ＩＩＩ（ＢＭＳ−３４５５４１としても知られる）、およびこれらの組合せからなる群から選択される。
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本発明は，新規な置換ニトロカテコール誘導体，ある種の中枢および末梢神経系疾患の治療におけるその使用，およびこれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】安全で、簡便に摂取可能な、食品素材、医薬品素材として適したインスリン様作用を有する物質を開発し、当該組成物もしくは物質を用いた、医薬、食品、飲料または飼料を提供すること。
【解決手段】カルコン類化合物、アセトフェノン類化合物、クマリン類化合物、フタリド類化合物、それらの誘導体、及び薬理学的に許容されるそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を有効成分として含有することを特徴とするインスリン量またはインスリン応答の変調を伴う疾患の治療剤および予防剤、インスリン様作用剤、食品、飲料および飼料、細胞へのグルコース取り込み促進剤、並びに脂肪細胞への分化誘導剤。 （もっと読む）

【課題】 塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 ３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、Ｒ−（−）−３−（３−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル）−４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^４ａが、本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、疼痛を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用にも関する。
【化１】

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錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）または睡眠時周期的四肢運動（ＰＬＭＳ）の処置または予防のための方法が開示され、この方法は、アデノシンＡ２ａレセプターアンタゴニストを、単独でか、または、ＥＰＳ、失調症、ＲＬＳまたはＰＬＭＳを処置するのに有用な他の薬剤と組み合わせて投与することを包含する；また、抗精神病薬、抗痙攣薬、リチウムまたはオピオイドと組み合わせた、アデノシンＡ２ａレセプターアンタゴニストから構成される薬学的組成物が特許請求の範囲に含まれる。
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【課題】 癌細胞増殖抑制活性、代謝安定性、溶解性等に優れた化合物を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］のカルボキサミド誘導体、その互変異体もしくは立体異性体、またはそれらの塩を提供する。
【化１】


Ｌ^１、Ｌ^２およびＬ^３は、アルキレン基であるか、または存在せず、［Ａ］は、ヒドロキシ基であるか、または電子供与基置換芳香環であり、［Ｂ］は単環または縮合環であり、［Ｃ］は水素またはヒドロキシ基であり、［Ｄ］は単環または縮合環である。本発明の化合物は、優れたＨＤＡＣ阻害活性を有することにより、抗癌剤または制癌剤以外に、例えば、細胞の増殖に関わる疾患の治療薬および/または改善薬、遺伝子治療の効果増強薬、心肥大改善薬、免疫抑制剤、ポリグルタミン反復配列の拡張に起因するハンチントン病等の神経変性疾患を遅延もしくは阻止する薬物等の、種々の用途への適用も期待できる。 （もっと読む）

【課題】炎症性サイトカインの産生が関与する疾患の予防及び／又は治療のための医薬の提供
【解決手段】アシルカルニチンを有効成分として含む医薬。該医薬は炎症性サイトカインの産生が関与する疾患の発症後の投与でも炎症性サイトカインの発生を抑制することができる。 （もっと読む）