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【課題】コレステリルエステル輸送蛋白(CETP)インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び2−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】5−クロロ−N−(4−シクロペンチル−ベンジル)−2−イソプロピルアミノ−N−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ベンズアミドあるいはN−(4−tert−ブチル−ベンジル)−N−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−エチル−2−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Iの化合物。
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【課題】虚血性病変、例えば指の潰瘍の治療および/または予防のための、(全身性強皮症を含む)強皮症、バージャー病、レイノー病、レイノー現象および/またはそのような障害を引き起こす他の症状を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式で示されるトレプロスチニルまたはその誘導体、あるいはその薬学的に許容されうる塩を用いる虚血性病変の治療および/または予防のための組成物。
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【課題】局所的または全身的な物質の経皮送達、いくつかの実施形態においては、不利な(hostile)生物物理学的環境による有益な物質の経皮送達、ある場合には、相互関係する製品、特定の課題に対する代替的解決法、ならびに/または1つ以上のシステムおよび/もしくは方法の複数の種々の使用を提供すること。
【解決手段】被験体の皮膚の一部に対して、不利な(hostile)生物物理学的環境中にある薬剤を含む送達ビヒクルを適用する工程;を包含する、方法。 (もっと読む)


【課題】製剤が困難であったアリスキレンの、強い製剤および固体経口投与形製剤の大規模製造に適した方法の提供。
【解決手段】治療的有効量のアリスキレンまたは薬学的に許容されるその塩、および添加剤として増量剤、崩壊剤、滑剤、流動促進剤および結合剤を含む固体経口投与形製剤であって、高血圧、鬱血性心不全、狭心症、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性腎症、糖尿病性心筋症(diabetic cardiac myopathy)、腎不全、末梢血管疾患、左室肥大、認知障害、卒中、頭痛および慢性心不全の処置用の固体経口投与形製剤。 (もっと読む)


【課題】血管拡張の促進、血小板凝及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖(血管再生を含む)の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発のための医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物及び経口用添加剤を含む経口用医薬組成物。
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【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩(ここにおいて、Rは、下記式(a)で置換されているC1−4アルコキシカルボニル基、下記式(b)であらわされる基等であり、Rは、メチル基等であり、RおよびRは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、C1−4アルキル基(該基は、アミノ等で置換されていてもよい。)等であり、Rは、C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子等で置換されているもよい。]
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【課題】11β−HSD(ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ)1の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす11β−HSD1の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性2型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 (もっと読む)


【課題】血管の攣縮に起因する種々の疾患の予防に関連し、血管攣縮の原因物質であるSPC(スフィンゴシルフォスフォリルコリン)により活性化される反応経路を特異的に阻害する物質を有効成分とし、血管攣縮に起因する種々の疾患に予防効果のある食品組成物の提供。
【解決手段】魚類などに含まれる不飽和脂肪酸の一種であるEPA(エイコサペンタエン酸)を有効成分とし、EPAがSPC刺激によって生じる血管攣縮の一連の反応経路を特異的に阻害する性質を利用して、血管攣縮に起因する疾患を予防する効果のある食品組成物であり、上記有効成分が効果的に体内に取り込まれるための種々の補助成分。 (もっと読む)


【課題】24〜38個の炭素原子の範囲の高分子量の第一級脂肪酸の新規天然混合物を提供する。
【解決手段】この脂肪酸混合物は、サトウキビ・ワックスを均一鹸化し、有機溶媒で抽出後、酸性化して得られる。低コレステロール血症として、高コレステロール血症のタイプIIに対して、抗血小板剤として、抗血栓剤及び抗虚血剤として用いられる製薬配合物の活性成分としてその使用を支持する特定の製薬学的特性を有する。この第一級脂肪酸混合物は、異なる薬剤で誘発される胃潰瘍の進行の阻害にも有効である。 (もっと読む)


【課題】腎/腎臓疾患、インスリン抵抗性/糖尿病、脂肪肝疾患、および/または内皮機能不全/心臓血管疾患を治療および予防するための方法を提供する。
【解決手段】対象に、下記の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。


(式中、R1は、−CN、またはC1〜C5−アシルもしくはC1〜C5−アルキルであって、これらの基のどちらも、ヘテロ原子置換されているか、またはヘテロ原子置換されていない。) (もっと読む)


【課題】線維芽細胞を刺激することによってコラーゲンを再構築することができ、創傷治癒及びしわの抑制などに使用できる医薬組成物の提供。
【解決手段】粉砕された穀粒をアルカリ性溶液で抽出して、少なくとも約0.4重量%のβ(1−3)β(1−4)グルカンを含有する抽出物を生成するステップと、前記抽出物から不溶物を除去し、粒径が約0.2μmを超える粒状物を除去して精製抽出物を生成するステップと、約10〜25%(w/w)のC1〜C4アルコールを前記精製抽出物に添加して前記β(1−3)β(1−4)グルカンを沈殿させるステップと、β(1−3)β(1−4)グルカンを単離するステップとを含む方法で生成されたβ(1−3)β(1−4)グルカン及び医薬活性剤又は植物性抽出物とを含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】糖尿病など代謝性疾患における、OATの新たな生理的役割を明らかにすることによって、OATの機能を調節することによる疾病の治療剤および/または治療方法を提供することである。また、OATの発現量および/または酵素活性を指標とした疾病の検出(診断)方法を提供することにある。
【解決手段】
OAT酵素活性阻害剤を有効成分とする薬剤は、単回投与・連続投与により血糖を低下させる効果を示すことで、単独で、糖尿病をはじめとする生活習慣病の予防、改善、治療用薬剤として、また、インスリン治療を補完する治療剤としても有効である。 (もっと読む)



【課題】置換ジ−スルフィド化合物、トリ−スルフィド化合物、テトラ−スルフィド化合物及びペンタ−スルフィド化合物及び組成物、並びに細胞増殖性疾患の処置及び/又は予防のためのその使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、トリスルフィド化合物及び組成物の調製方法を提供する。本発明に記載される化合物は、抗腫瘍活性、抗癌活性、抗炎症活性、抗感染活性、及び/又は抗増殖活性を示す。本発明は有機硫黄化合物の製造及び製剤化方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、必要に応じて別の治療剤と組み合わせられる、糖尿病の処置および/または予防に有用なチアゾリジンジオン類似体および薬学的組成物に関する。さらに、本発明はまた、チアゾリジンジオン類似体およびGLP−1アゴニストを投与するステップを含む、患者の糖尿病の症状の寛解を誘発する方法を提供する。本発明は、核内転写因子PPARγとの結合性および/またはその活性化を低下させる化合物、化合物の塩、ならびに化合物および化合物の塩を用いて製剤化された薬学的組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、対象者に有効量の少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビターおよび少なくとも1種の一酸化窒素ドナーを投与することによって、末梢血管疾患、または末梢血管疾患に関連する状態を治療する方法を特徴とする。本発明はまた、少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビター、少なくとも1種の一酸化窒素ドナー、および製薬上許容し得る担体を含む、局所もしくは経口投与のために製剤化された組成物、並びにこれらの組成物を含むキットを特徴とする。これらの方法、組成物、およびキットは、場合によって他の治療剤を含むことができる。 (もっと読む)


本発明は、特定のビスアシル化ヒドロキシルアミン誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および/または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 (もっと読む)


本願は、新規な3−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および/または予防におけるその使用に、および疾患の処置および/または予防用の、特に心血管障害の処置および/または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 (もっと読む)


【課題】迅速な口腔内取り込みを提供する1又は複数の活性医薬成分(API)の経口投与可能な医薬製剤の提供。
【解決手段】経口取り込みに適した1又は複数の活性医薬成分(API)を含む医薬製剤であって、カカオ粉末を含む製剤、該製剤の製造方法、及び治療のための製剤の使用。該APIとしては、エレトリブタン、硫酸テレブタリン、トリアゾラム、マレイン酸クロロフェニルアミン、デキストロプロポキシフェン、ファミチジン、メトクロプラスト、ニトログリセリン、ヒドララジン、マレイン酸ロシグリタゾン、インドメタシン、バクロフェン、カフェイン、マレイン酸チモロール、ノスカピン、デキストロメトルファンなどであることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】過剰免疫反応、アレルギー、癌、認知症、2型糖尿病、高血圧、狭心症などの予防薬や治療薬として有用な、天然物由来の新規なCa2+シグナル伝達阻害剤の提供。
【解決手段】琥珀の抽出物を有効成分とすることを特徴とするCa2+シグナル伝達阻害剤。具体的にはデヒドロアビエチン酸および/またはピマール酸、或いは次式(1)


で示される化合物を有効成分とする。 (もっと読む)


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