本発明は、ゴシポールに応答性の疾患、障害および状態を処置するため、抗アポトーシス性Bcl-2ファミリータンパク質の活性を阻害するため、細胞におけるアポトーシスを誘導するため、およびアポトーシス誘導因子に対する細胞の感受性を増大させるための、ゴシポールまたはその薬学的組成物の律動的用量投与に関する。

（もっと読む）

【課題】炭素５（即ち「Δ５−デサチュラーゼ」）及び炭素６（即ち「Δ６−デサチュラーゼ」）のポリ不飽和脂肪酸の不飽和化の提供。
【解決手段】Δ５−デサチュラーゼは、例えばジホモ−γ−リノレン酸（ＤＧＬＡ）からアラキドン酸（ＡＡ）への変換や２０：４ｎ−３からエイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）への変換に使用する。Δ６−デサチュラーゼはリノレン酸（ＬＡ）からγ−リノレン酸（ＧＬＡ）への変換に使用する。生産されるＡＡやポリ不飽和脂肪酸は医薬組成物、栄養組成物、動物飼料及び他の製品（例えば化粧品）に添加する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、PARPモジュレーターにより治療可能な疾病を同定する方法であって、被検体の試料中のPARPレベルを測定し、そしてPARPモジュレーターにより治療可能な疾病を同定することに関する決定を行うことを含んで成り、ここで前記決定はPARPレベルに基づいて行われるという方法に関する。該方法は、PARPモジュレーターで前記被検体の疾病を治療することを更に含んで成る。前記方法は、疾病のアップレギュレートされたPARPを同定し、そしてPARP阻害剤による該疾病の治療に関する決定を行うことに関する。疾病のPARPアップレギュレーションの程度は、PARP阻害剤による治療の効果を調べる際にも役立ちうる。本発明は、PARPがアップレギュレート又はダウンレギュレートされており、そしてPARP阻害剤又はPARP活性剤で治療することができる、様々な疾病を開示する。その疾病の例として、癌、炎症、代謝性疾患、CVS病、CNS病、血液リンパ系障害、内分泌及び神経内分泌の障害、尿路の障害、呼吸系の障害、女性生殖系の障害、及び男性生殖系の障害が挙げられる。 （もっと読む）

カリウムチャンネルＫｖ１．３は、免疫疾患及び移植片拒絶反応に関与することが知られている。高い親和性及び特異性でカリウムチャンネルＫｖ１．３を遮断することが可能なペプチド、その医薬品組成物、並びにＫｖ１．３カリウムチャンネルを遮断するための、各種免疫疾患を治療するための、及び診断的適用へのその使用方法を開示する。また、その化学合成及び正確な折り畳みの方法を開示する。例示的なペプチドは、メキシコサソリのヴァエジュビス・メキシカナス・スミシ（Vaejovis mexicanus smithi）の毒液から単離されたタンパク質成分（Ｖｍ２３及びＶｍ２４）に対応する。Ｖｍ２３及びＶｍ２４は、ほとんど不可逆的な方法でｈＫｖ１．３チャンネルに結合し、生体外でのヒトリンパ球培養に適用すると、ほぼ３ピコモル濃度程度の範囲でＫｄ値を示す。Ｖｍ２４を化学合成し、生体内での実験に用いて、感作されたラットを首尾よく治療した（ＤＴＨ-応答）。比較的高い濃度で注射した場合（マウス体重１キログラム当たり１０,０００マイクログラムまでアッセイした）、Ｖｍ２４及び合成Ｖｍ２４はいずれもマウスに対して毒性を持たない。これらのペプチド（Ｖｍ２４及びＶｍ２３）及び少なくとも８３％の配列同一性を有するそれらの機能的に同等な類似体は、リード化合物であり、各種免疫条件の治療及び診断的適用の候補である。
（もっと読む）

本発明は、鉄キレート剤の温血動物への投与を含む、心筋梗塞を治療および／または予防するための方法に関連する。鉄キレート剤は、4-[3,5-ビス（2-ヒドロキシフェニル）-[1,2,4]トリアゾール-1-イル]安息香酸であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ及びｎは、明細書に定義した通りである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、（腎臓及び心臓の）虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋６員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ糖尿病疾患、ならびに／または心血管疾患、粥状動脈硬化、脳血管状態、糖尿病性腎症、糖尿病性神経障害、および糖尿病性網膜症等の障害を含む患者の様々な疾患または状態の治療における、ＳＡＲＭ化合物、またはそれを含む組成物の使用を提供する。また、本発明は、対象の糖尿病、耐糖能障害、高インスリン血症、インスリン耐性、脂肪肝状態、心血管疾患、粥状動脈硬化、悪液質、腫瘍、筋骨格疾患または障害、炎症、眼疾患、泌尿器疾患、血液疾患、結合組織病、または腎疾患を治療する、これらの重症度を軽減する、これらの発症率を低減する、これらの発症を遅延する、またはこれらの病原を低減するために、ＳＡＲＭ化合物、またはそれを含む組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表わされる化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X、R⁷及びR⁸は、本願明細書に定義したとおりである）、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩と、該化合物を含む医薬組成物と、グルココルチコイド受容体機能を調整する方法と、患者におけるグルココルチコイド受容体機能が仲介する疾病状態又は症状、あるいは、炎症性、アレルギー性又は増殖性プロセスに特徴づけられる疾病状態又は症状を前記化合物を使って治療する方法。
【化１】

（もっと読む）

【課題】血流停滞の改善を促し、生活習慣病への移行を予防することに有効であり、しかも日常の摂取が負担にならずに済む薬剤および機能性食品を提供する。
【解決手段】血液流動性改善作用をもたらす薬剤および機能性食品として、深海鮫の肝臓からの抽出物（肝油）を含有するものとする。これにより、深海鮫の肝油の抗酸化作用、免疫力増強作用、脂質代謝改善作用、及び外因性内分泌攪乱物質排出作用等の相乗作用により、血流停滞の改善を促し、健全な体に保つ上に大きな効果を奏することができる。 （もっと読む）

本発明は、インスリン耐性を有する前糖尿病患者において２型糖尿病およびその合併症の発症を予防するまたは遅延させるための医薬の調製のための、血圧降下薬およびスタチンと組み合わせたアセチルL-カルニチンの使用に関する。 （もっと読む）

式(I)(式中、R^x、R^y、X¹、X²、L¹、L²、Y¹およびY²は、本説明に示された意味を有する)の化合物、およびそれらの薬学的に許容される塩が提供され、それらの化合物は、ロイコトリエンC₄シンターゼの活性の阻害が望まれるかつ/または必要とされる疾患の治療に、特に呼吸器疾患および/または炎症の治療に有用である。
（もっと読む）

本出願は、ペルツズマブなどのＨＥＲインヒビターで患者を処置するための選択基準としての低ＨＥＲ３の使用を記載する。卵巣癌患者などのガン患者をペルツズマブなどのＨＥＲインヒビターで処置するための選択基準としての高いＨＥＲ２：ＨＥＲ３比の使用も記載される。さらに、本出願は、化学療法剤、例えば、ゲムシタビンでガン患者を処置するための選択基準としての高ＨＥＲ３の使用を記載する。一局面において、本明細書において処置または診断されるガンのタイプは、卵巣癌、腹膜癌、卵管癌、転移性乳癌（ＭＢＣ）、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、前立腺癌および結腸直腸癌からなる群より選択される。
（もっと読む）

【課題】鎌状赤血球症及び望まない又は異常な細胞増殖により特徴づけられる疾患に効き目のある医薬として有用な化学化合物の群を提供する。
【解決手段】活性化合物は、置換されたトリアリールメタン化合物又はこれらの類似体であって、１以上のアリール基がヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基で置換され、及び／又は四級炭素原子がＳｉ、Ｇｅ、Ｎ又はＰのような異なった原子で置換されるものである。該化合物は、哺乳類細胞の増殖を阻害し、赤血球のガルドスチャンネルを阻害し、鎌状赤血球の脱水を減少し、及び／又は赤血球の鎌状化又は変形の発生を遅らせる。 （もっと読む）

悪液質および食欲不振のような消耗障害を予防および処置するための組成物および方法が提供される。一局面において、本発明は、哺乳動物における消耗障害を予防および処置するための方法を提供する。一実施形態において、本発明の方法は、このような哺乳動物にマクロライド系薬物とβ_２アドレナリン作用性アゴニストとを組み合わせて投与する工程を包含し、マクロライド系薬物および上記β_２アゴニストは、上記消耗障害を予防または少なくとも緩和するのに有効な量で投与される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
（もっと読む）

本開示は、ヒト脂質を含有する組成物の製造方法を特徴とする。該方法は、ヒト全乳を入手すること；該乳をクリーム部分と脱脂部分とに分離すること；該クリーム部分を加工処理すること；および該加工処理されたクリーム部分を低温殺菌することを含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

（もっと読む）

【課題】末梢血リンパ球増加剤の提供。
【解決手段】本発明は、グルタミン酸又はその塩を有効成分とするリンパ球増加剤、及び免疫賦活剤を提供する。グルタミン酸又はその塩は、みるべき毒性や副作用がないため安全で、食品の形態に供することもでき、高齢者や抵抗力の衰えたヒトへの適用にも適する。免疫力が増強される結果、全身状態が改善し、心身の活動が活性化される。 （もっと読む）

本発明は構造式（Ｉ）の新規置換三環式芳香族複素環を対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
（もっと読む）

本発明は、ブラジキニンＢ１の選択的アンタゴニストである、Ｒ^１−Ｒ^５及びＺが特許請求の範囲に定義されている式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体並びにその光学対掌体又はラセミ化合物及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和物、これらの化合物を製造する方法、それらを含む薬理学的組成物、疼痛状態及び炎症状態の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）