本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

薬理活性を有する式（Ｉ）の４−アミノ−２−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンＣ酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

本発明は、マクロファージ関連疾患を処置する方法であって、それを必要とする被験体に有効量の酸化剤または免疫抑制剤を投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、マクロファージの蓄積または活性化を調節する方法であって、それを必要とする被験体に有効量の酸化剤または免疫抑制剤を投与するステップを含む方法も提供する。該酸化剤は、亜塩素酸塩化合物または亜塩素酸塩を含有する化合物であり得る。別の態様において、本発明は、マクロファージ関連疾患を治療する方法であって、それを必要とする被験体に、亜塩素酸塩と、ｐＨ調整剤と、薬学的に許容される賦形剤とを含む有効量の薬学的組成物を投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】皮膚における３−デオキシグルコソンおよび他のアルファ−ジカルボニル糖の生産および機能を阻害し、これにより種々の疾患、障害または状態を処置する美容方法の提供。
【解決手段】美容のための哺乳動物の皮膚における３−デオキシグルコソン（３ＤＧ）合成の阻害法であって、該哺乳動物に有効量の３−ＤＧ合成のインヒビターを投与する方法。該インヒビターは、３−Ｏ−メチルソルビトールリシン、抗体、アルギニン、Ｄ−ペニシラミンが好ましい。 （もっと読む）

本明細書には、ＤＰ_２アンタゴニスト［２’−（３−ベンジル−１−エチル−ウレイドメチル）−６−メトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−イル］−酢酸、またはその薬学的に許容可能な塩が記載される。また、ＤＰ_２アンタゴニストまたはその薬学的に許容可能な塩を調製する方法も記載される。本明細書には、ＤＰ_２アンタゴニストまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、哺乳動物への投与に適した医薬組成物、および気管支疾患または疾病、アレルギー性疾患または疾病、炎症性疾患または疾病と同様、他のプロスタグランジンＤ_２−依存性またはプロスタグランジンＤ_２−媒介性の疾患または疾病を処置するためのそのような医薬組成物を使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、嚢胞性線維症の予防または治療において使用するための、プロスタサイクリンまたはプロスタサイクリン類似物またはそれらの製剤学的に認容性の塩を含む組成物を提供する。本発明は、患者における嚢胞性線維症に関連する状態を治療または予防するための、プロスタサイクリンまたはプロスタサイクリン類似物を含むキットの使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】甲状腺ホルモンに関連する非ゲノム効果を理解し、そして調節すること。
【解決手段】本発明は、一般に、甲状腺ホルモンのチロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを含有する薬学的組成物、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを製造する方法ならびにそれらの使用方法に関する。本発明の薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と前記化合物の有効量とを含有する。 （もっと読む）

【課題】頻脈、動悸、狭心症様愁訴及び不整脈といった、β交感神経擬似剤の副作用を実質的に減少することができる新規医薬組成物及びその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、持続性抗コリン作用剤及び持続性β-擬似剤に基づく新規医薬組成物に関する。本発明はまた、該医薬組成物の製造方法及び気道の疾患の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】腸管免疫系に対して作用する免疫増強剤を提供する。
【解決手段】パルミチン酸、生理学的に許容されるその塩、又はそのエステルを有効成分として含む免疫増強剤。 （もっと読む）

【課題】頻脈、動悸、狭心症様愁訴及び不整脈といった、β交感神経擬似剤の副作用を実質的に減少することができる新規医薬組成物及びその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、持続性抗コリン作用剤及び持続性β-擬似剤に基づく新規医薬組成物に関する。本発明はまた、該医薬組成物の製造方法及び気道の疾患の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェンに起因する消化管障害を軽減又は抑制する新たな手段の提供。
【解決手段】エフェドリン類とロキソプロフェン又はその塩とを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】頻脈、動悸、狭心症様愁訴及び不整脈といった、β交感神経擬似剤の副作用を実質的に減少することができる新規医薬組成物及びその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、持続性抗コリン作用剤及び持続性β-擬似剤に基づく新規医薬組成物に関する。本発明はまた、該医薬組成物の製造方法及び気道の疾患の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ＮＦ−κＢ活性化に起因する疾患に有効な、医薬品、食品、または飼料を提供することをその主な課題とする。
【解決手段】 ＮＦ−κＢの活性化に起因する疾患である、潰瘍性大腸炎、クローン病等の炎症性腸疾患や、全身性自己免疫疾患や臓器特異性免疫疾患等の自己免疫疾患の予防剤および／または治療剤として、システイン、グリシン、およびヒスチジンの少なくとも１つを有効成分として含有する医薬品、食品、飼料を提供する。 （もっと読む）

【課題】ケトチフェンフマル酸塩を薬物成分として含有し、ケトチフェンフマル酸塩の安定性に優れると共に、不快な味を感じにくい経口投与用のフィルム状製剤を提供する。
【解決手段】可食性で水溶性のフィルム基剤により１μｍ〜３０００μｍ厚さのフィルム状に形成された経口投与用のフィルム状製剤であって、ケトチフェンフマル酸塩と、ケトチフェンフマル酸塩１ｇに対して０．７ｇ〜３．６ｇの割合のグリチルリチン酸塩とを含有している。 （もっと読む）

【課題】本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを目的とする。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】式ＩａおよびＩｂ：


から選択される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグを提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、トール様受容体９（ＴＬＲ９）アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナン、ならびに（＋）−モルフィナンがＴＬＲ９の活性化を阻害するか否かを決定することによって、治療上有効となり得る（＋）−モルフィナンを同定する方法を提供する。ＴＬＲ９アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナンを使用して、外傷性疼痛、神経因性疼痛、炎症性障害、アセトアミノフェン毒性、自己免疫障害、神経変性障害、および癌などの状態を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

本発明は、神経性炎症の治療のための化合物、組成物、方法、およびキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規抗炎症剤を提供することを課題とする。さらには新規抗炎症剤に有効成分として含まれるビタミンＫ３の作用を解明し、有効性が高く、安全性に優れた薬剤を提供することを課題とする。さらに本発明は、ビタミンＫ３を有効成分として含む抗炎症剤を用いる治療方法を提供することを課題とする。
【解決手段】培養細胞を用いた実験や動物実験において、ビタミンＫ３が抗炎症作用を発揮しうる。ビタミンＫ３の作用はビタミンＫ１やビタミンＫ２と比べて非常に強いことが確認された。 （もっと読む）