本発明は、チロシナーゼの阻害剤、このようなチロシナーゼ阻害剤を含む医薬用、およびそれを製造するおよび使用する方法に関する。具体的には、本発明に包含されるのは、チロシナーゼの活性を阻害する且つメラニンの過剰生産を阻害する少なくとも一つの２，４−ジヒドロキシベンゼン類似体を含んで成る組成物である。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲの活性化により治療、予防、または改善しうる疾患または症状、特にインスリン抵抗性糖尿病や高脂血症、の治療、予防、および改善に用いられる組成物および食品の提供。
【解決手段】フムロン類、イソフムロン類、もしくはルプロン類、またはこれらの薬学上許容される塩もしくは溶媒和物を含んでなる、ＰＰＡＲの活性化により治療、予防、または改善しうる疾患または症状の治療、予防、または改善に用いられる食品が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)｛式中、R₁はC₁₀-C₂₂アルキル、1〜6個の二重結合をもつC₁₀-C₂₂アルケニル、及び1〜6個の三重結合をもつC₁₀-C₂₂アルキニルから選択され；R₂及びR₃は同一または異なり、種々の置換基の群から選択することができ；Yは硫黄、スルホキシド及びスルホンから選択され；Xはカルボン酸またはその誘導体、カルボン酸エステル、カルボン酸無水物若しくはカルボキサミドを表す｝の脂質化合物またはその医薬的に許容可能な塩、錯体または溶媒和物に関する。本発明は、薬剤として使用するためまたは治療に使用するため、特に心臓血管、代謝及び炎症性疾患領域に関連する疾患の治療のためのかかる化合物を含む医薬組成物及び脂質組成物、並びにかかる化合物にも関する。
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【課題】ＨＤＡＣインヒビターを含む薬学的組成物の投与によって、最終分化、細胞増殖停止および／または新生物細胞のアポトーシスを選択的に誘導し、そして／あるいはヒストンデアセチラーゼを阻害する方法を提供する。
【解決手段】スペロイルアニリドヒドロキサム酸の結晶からなる活性成分を含む組成物。薬学的組成物中の活性化合物の経口薬学的組成物は、予期せず、長期間にわたって、活性化合物の高い治療的に有効な血液レベルに上昇する。さらに、これらの薬学的組成物の安全な毎日の投薬レジメンを提供し、これは、遵守しやすく、インビボで治療的有効量のＨＤＡＣインヒビターを生じる。 （もっと読む）

【目的】肝臓における繊維化進行におけるコラーゲン産生の詳細なメカニズムは解析されておらず、その防止に関する医薬品等も開発されていなかった。本発明者らは、これら肝臓の繊維化に関し星細胞によるコラーゲンの産生に着目し、亜鉛の欠乏といくつかの化学物質がトリガーとなって、星細胞におけるコラーゲンの産生が開始されることを突き止めるに到った。そこで、このメカニズムを活用し、肝繊維化の防止効果を有する物質を提供することを目的とする。
【構成】請求項１においては野生スイカ（Ｃｉｔｒｕｌｌｕｓ ｌａｎａｔｕｓ）抽出物を含有する肝繊維化防止組成物を提示する。請求項２においてはシトルリンが含まれる野生スイカ（Ｃｉｔｒｕｌｌｕｓ ｌａｎａｔｕｓ）抽出物を提示する。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物（腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の産生を阻害できる）、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のＭＭＰおよびＴＮＦ−α転換酵素阻害剤、該化合物の１種またはそれ以上を含有する製薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 （もっと読む）

【課題】 廃棄物として処分されていた魚卵外皮を、社会的にも、産業的にも有益なものにするために、その分解物の特性を検討し、その特性を利用して、前記組成物の有効利用を図ることを目的とする。
【解決手段】 タラ、ニシン、サケの腹子外皮の、収縮蛋白などの筋原線維蛋白質の分解物、特に、バチルス属が産生する蛋白分解酵素による分解物であるアミノ酸およびペプチドを、脂肪蓄積抑制ないし放出促進作用という機能を有する機能性組成物とし、健康維持食品や健康補助食品として利用し、廃棄物とされていた魚卵外皮の再利用の道を広げるものである。 （もっと読む）

本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式（Ｉ）


の化合物：またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｂｃｌ−２ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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本発明は、ＤＧＡＴ阻害剤とペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）作動薬またはこれのプロドラッグの組み合わせ物に関する。本発明は、更に、前記組み合わせ物の製造方法、前記組み合わせ物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記組み合わせ物を薬剤として用いることにも関する。本発明は、また、新規なＤＧＡＴ阻害剤にも関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

【課題】安全性の高い天然物の中からグルタチオン産生促進作用を有するものを見出し、それを有効成分とするグルタチオン産生促進剤及びグルタチオンの欠乏に起因する疾患の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】グルタチオン産生促進剤又はグルタチオンの欠乏に起因する疾患の予防・治療剤に、リクイリチン、リクイリチゲニン、イソリクイリチン、イソリクイリチゲニン及びリコカルコンＡからなる群より選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有せしめる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］で示される新規な４−ジメチルアミノ酪酸誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＣＰＴ）活性、特にＣＰＴ２活性を阻害し、そして医薬として使用できる。
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【課題】移植医術での器官および細胞の移植における宿主対移植片反応または移植片対宿主反応、または自己免疫疾患を治療するための薬剤調合物を提供すること。
【解決手段】式
【化１】


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は同一かまたは異なる独立した直鎖状、枝分れ状または環式の飽和または不飽和Ｃ_１〜_２０アルキル基であって、この基は場合によりハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ヒドロキシ基、Ｃ_１〜_４アルコキシ基、ニトロ基またはシアノ基によって置換されていてもよい）で表わされる１種またはそれ以上のジアルキルフマレートよりなる活性成分を含有する薬剤調合物。前記ジアルキルフマレート含有薬剤調合物は、移植医術において使用される通常の調合物および免疫抑制剤、特にシクロスポリンと組合せて使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ^１、Ｒ^１、ｍ及びｎは、本明細書及び請求項中に定義されたとおりである］の新規な４−トリメチルアンモニオブチラート類、更にはその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＣＰＴ）活性、特にＣＰＴ２活性を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、フェニルアセチルグルタミンの尿排泄および／または総尿窒素の測定によって、窒素貯留容態またはアンモニア蓄積障害を処置するために使用されるＰＢＡプロドラッグの用量およびスケジュールを決定し、ならびにＰＢＡプロドラッグの用量を調整する方法を提供する。本発明は、患者の食事性タンパク質摂取量または患者に施した以前の処置に基づいて、ＰＢＡプロドラッグの適切な投薬量を選択する方法を提供する。本方法は、経口投与用アンモニア捕捉薬を投与される被験体に対する投与レジメンの選択または修正に適用可能である。
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【課題】慢性肝炎に引き続いて発生する肝線維化を抑制し、安全な肝線維化抑制剤を提供する。
【解決手段】
一般式
【化１】


（式中、Ｒ¹は炭素数４〜８のアルキル基、Ｒ²は水素原子、炭素数２〜６のアルキルカルボニル基または炭素数２〜６のアルコキシカルボニル基を示す。）で表される化合物またはそのシクロデキストリン包接体からなるハイドロキノン誘導体を有効成分として含むことを特徴とする肝線維化抑制剤である。 （もっと読む）

本発明は、難溶性薬物を含む均一なサイズの高分子ナノ粒子の製造方法に関するもので、より詳細には、生分解性高分子を不揮発性の極性有機溶媒に溶解させる工程（工程１）、前記生分解性高分子溶液に、水に難溶性な薬物を加えて分散液を製造する工程（工程２）及び低い機械的エネルギー水準の撹拌条件の下で、前記分散液を乳化剤水溶液に一括添加する工程（工程３）とを含む、難溶性薬物を含む均一な高分子ナノ粒子に関するものである。本発明によると、生分解性高分子と難溶性物質の混合溶液の溶媒として不揮発性の極性溶媒、特に水と類似の極性を有する溶媒を用いて、乳化過程で低い機械的エネルギー条件及び分散液の一括添加の簡単な方法だけで製造することができ、高分子粒子内に含有された難溶性物質の溶出率が大きく改善され、難溶性薬物が徐々に持続的に放出され一定濃度で長期間維持され得る、小さくて均一なナノサイズの高分子ナノ粒子を提供するのに有用に用いることができる。
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【課題】安全性の高く、かつペルオキシソーム増殖剤応答性受容体αおよびγ活性化作用を兼ね備えた活性化剤を提供する。
【解決手段】香醋または黒酢の低級アルカノール抽出物を有効成分として含有することを特徴とするペルオキシソーム増殖剤応答性受容体αおよびγ活性化剤。本活性化剤は、インスリン抵抗性、糖尿病、高脂血、高血圧、内臓脂肪型肥満もしくは脂肪肝等の生活習慣病の予防・改善・治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】敗血症の結果として現われる多数の代謝機能障害によってもたられる組織損傷を防止および（又は）軽減するためのアミノ酸をベースとする医薬組成物を提供する。
【解決手段】生理学上かつ栄養学上許容可能な媒質中に少なくとも遊離システイン又は前駆物質、プロドラッグ、たんぱく質又はペプチド加水分解物の形をしたシステインを健康人の身体内に存在するシステインの割合よりも薬理上活性なシステインの割合で含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性および膵島不全という主要な欠点を有効に処置する新規の経口活性治療剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症などの種々の代謝疾患の処置に有用な薬剤を開示する。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、悪液質、高脂血症、脂肪肝疾患、肥満、動脈硬化症、またはアテローム性動脈硬化症を有する哺乳動物対象を処置する方法であって、上記生物活性薬剤の有効量を前記対象に投与する工程を包含する方法を提供する。本発明は、上記生物活性薬剤および製薬的に薬学的に受容可能なキャリアを含有する製薬組成物を提供する。 （もっと読む）