α１受容体拮抗薬を含むペレットコア、ペレットを形成する物質、医薬的に許容し得る賦形剤および胃腸コート物質および水不溶性のポリマーを含む徐放性ペレット製剤は、ペレットコアにコートされ、初期のバーストなしに十分な時間血中の治療的に有効な薬剤レベルを維持し、コーティング層の水難溶性ポリマーのため小腸においてさえ薬剤の徐放を維持する。
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高度に選択的なセロトニン・ノルエピネフリン二重再取り込み阻害剤を提供する。これらの化合物は、副作用が少なく、うつ病、線維筋痛症、不安、パニック障害、広場恐怖症、心的外傷後ストレス障害、月経前不快症候群、注意欠陥障害、強迫性障害、対人不安障害、全般性不安障害、自閉症、統合失調症、肥満、神経性食欲不振、神経性過食症、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、血管運動性潮紅、コカイン及びアルコール依存症、性的機能不全、境界性人格障害、線維筋痛症症候群、糖尿病性神経因性疼痛、慢性疲労症候群、疼痛、内臓痛、シャイ・ドレーガー症候群、レイノー症候群、パーキンソン病及びてんかんを含む種々の状態の処置に使用する組成物及び製品に有用である。 （もっと読む）

本発明は胃腸管の障害、尿路の障害および／または術後障害の処置、予防および／または進行の遅延におけるｍＧｌｕＲ５アンタゴニストとして作用する化合物の使用ならびにこれらの適応症に付随する疼痛の処置、予防および／または進行の遅延に関する。 （もっと読む）

【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

本発明は、KCNQチャネルのモジュレータとして有用な新規化合物、この化合物を含む薬学的調合物、及びこれを用いる治療方法に関する。
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正常な患者および脊髄損傷患者において、疼痛性および非疼痛性の下部尿路障害に関連する症状を処置および／または緩和するための、α_２δサブユニットカルシウムチャネル調節因子、またはα_２δカルシウムチャネルサブユニットと相互作用する他の成分を、平滑筋調節効果を有する１種以上の化合物と組み合わせて使用する方法が提供される。本発明によれば、α_２δサブユニットカルシウムチャネル調節因子としては、ＧＡＢＡアナログ（例えば、ギャバペンチンおよびプレギャバリン）、ギャバペンチンの縮合二環式もしくは三環式のアミノ酸アナログ、およびアミノ酸化合物が挙げられる。平滑筋調節効果を有する化合物としては、抗ムスカリン作用薬、β３アドレナリン作動性アゴニスト、ニューロキニンレセプターアンタゴニスト、ブラジキニンレセプターアンタゴニストおよび一酸化窒素供与体が挙げられる。 （もっと読む）

次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は、リン酸塩の形にある6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシフェニル)-1,3-ジヒドロキシ-シクロ-ヘキサン化合物、それらの製造方法ならびにこれらの化合物の医薬中への使用に関する。 （もっと読む）

アスコクロリン、その類縁物質およびその誘導体と一級アミノ基を有する化合物を塩基性触媒の存在／非存在下に混合して反応せしめ、新規イミノ化合物を合成する。合成された新規イミノ化合物はレチノイド・オーファン受容体（ＲＸＲ）、パーオキシソーム増殖活性化因子受容体（ＰＰＡＲ）、ステロイド受容体（ＰＸＲ）等の核内受容体スーパーファミリーを活性化するリガンドであり、薬物代謝酵素ＣＹＰ７Ａ１の転写を促進する作用を示す。生活習慣病、慢性炎症およびガンなどの疾病に対し治療効果を有する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のギバン誘導体、その合成、及びエストロゲン受容体モジュレーターとしてのその使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、従って、骨量減少、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫、ホットフラッシュ、ＬＤＬコレステロール値上昇、心臓血管疾患、認知機能障害、加齢による軽度認知障害、脳変性疾患、再狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満症、失禁、炎症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、性機能不全、高血圧、網膜変性及び癌、特に乳癌、子宮癌及び前立腺癌等のエストロゲン機能に関連する各種症状の治療又は予防に有用であると思われる。 （もっと読む）

【課題】身体表面又は膜を通しての透過によってオキシブチニンを投与するために、身体表面又は膜に適用する組成物の提供。
【解決手段】治療有効量の投与すべきオキシブチニンと；特定の濃度で存在する、モノグリセリド又はモノグリセリド混合物と、乳酸エステル又は乳酸エステル混合物とを含有する透過促進性混合物とを組合せて含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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本発明は、遊離塩基として及び(又は)生理学的に許容し得る塩の形にある、[2-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキシルメチル]-ジメチルアミンの代謝物, 対応する医薬並びに[2-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキシルメチル]-ジメチルアミン及びその代謝物をうつ病の治療用医薬の製造に使用する方法及びうつ病の治療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規な置換アリールオキシアルキルアミンに関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用に、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

（１Ｒ，４Ｓ）−トランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−メチル−１−ナフタレンアミン；及び（１Ｓ，４Ｒ）−トランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−メチル−１−ナフタレンアミンによる中枢神経系障害の治療を開示する。４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−メチル−１−ナフタレンアミンの製造方法もまた開示する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、置換されたアミノ化合物, その製造方法, この化合物を含む医薬及びこの物質を、医薬、好ましくはうつ病、不安状態、痛み及び尿失禁の治療用医薬の製造に使用する方法並びにこれらの疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、(-)-(1R,2R)-3-(3-ジメチルアミノ-1-エチル-2-メチルプロピル)-フェノール塩酸塩の新規結晶形, その製造方法, その使用方法及びこれを含む医薬調合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）