【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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本発明は、広く、本願明細書にさらに定義される特定のキサンチリウム化合物（式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物を含む）を利用するプロセス、使用、方法および物質に関する。これらの化合物は、例えばアルツハイマー病などのタウオパチーの処置における薬物として有用である。
【化１】
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【課題】リン酸塩輸送阻害を必要とする被験体におけるリン酸塩輸送を阻害するための医薬を提供する。
【解決手段】具体例を示すと、以下の構造式で示される、メチル5-ブロモ-2-[(4'-トリフルオロメトキシフェニル)スルホニル]アミノベンゾエートである。
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所望により置換されていてよい（５−または７−アミノ）−３，４−ジヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２（６Ｈ）−オン、式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は一部、結腸癌発生を予防するまたは結腸癌発生を軽減する方法であって、結腸直腸癌のリスクのある患者に開示する化学予防薬を含む医薬品を投与することを含む方法を対象とする。他の態様では、本発明は、酸素フリーラジカルを弱める方法であって、酸素フリーラジカルを弱めることを必要とする患者に抗酸化的に有効な量の本明細書で開示する式（Ｉ）、（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）で表される化合物を投与することを含む方法を対象とする。
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【課題】本発明の課題は、小型化により服用を容易にした塩酸サルポグレラート経口投与製剤を提供することにある。
【解決手段】本発明によれば、製剤あたりの塩酸サルポグレラートの含有率が４０重量％以上と高く、打錠障害等を抑えた良好な製造性を示し、消化管内での製剤からの塩酸サルポグレラートの溶出速度が速く、良好な保存安定性を示す小型化塩酸サルポグレラート経口投与製剤を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、重症多発神経障害（ＣＩＰ）および重症ミオパシー（ＣＩＭ）の予防および治療のための医薬調製物に関するものである。さらに本発明は、奇数の炭素原子を有する少なくとも１個の脂肪酸基［ここで、この脂肪酸基は、５〜１５個の炭素原子を有する炭素鎖を含む］を含む少なくとも１個のトリグリセリドを含む等張性脂肪乳剤に関するものである。 （もっと読む）

【課題】クリーム中のホルモン剤、ボディビルダーの筋肉増強のためのステロイド剤等の副作用が問題となるホルモン剤の配合量を減らしても作用を増強させる事により効果が維持できるものの提供。又、筋肉増強により高齢者の歩行困難等の改善薬としても応用できるものの提供。
【解決手段】化粧品のクリーム等にトラネキサム酸を加えることによりタルミ予防改善等の目的がかなう。また、ステロイド剤にトラネキサム酸を併用することにより筋肉増強を図ることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般に、特にトランスジェニック植物における、組換え脂肪酸合成の分野に関する。本出願は、脂肪酸合成に関与する遺伝子を記載するものであり、植物油の脂肪酸組成の操作のための方法およびベクターを提供するものである。特に、本発明は、得られる植物が改変したレベルの多価不飽和脂肪酸を産生するように植物ゲノム中への脂肪酸合成に関与する多重異種遺伝子の組込みを達成するための構築物を提供する。また、植物貯蔵器官の中においてサイレンシングサプレッサーを共発現させることによって脂肪酸生合成酵素の発現を増強するための方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムオキシベートの経口投与に適した固体単位投薬形態として提示する医薬品組成物を提供する。好ましい単位投薬形態は、比較的高い質量割合のナトリウムオキシベートを比較的低い質量割合の全賦形剤と組み合わせて含む錠剤である。これは、薬学的有効量、例えば約０．５〜１．５ｇのナトリウムオキシベートを各錠剤に液状形態のものと同様の送達プロファイルで含有／送達することを可能とする。錠剤は液状形態のものと生物学的に同等である。 （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、一種以上の他の治療薬をペプチドエポキシケトン又はその薬学的に許容可能な塩と一緒に投与する併用療法を提供する。本発明の別の局面は、ペプチドエポキシケトンを別の治療薬と組み合わせて投与する、癌処置に関する。
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【課題】ラセミ混合物形態のミルナシプランの投与に関連する心血管障害の危険性を制限しながら、鬱病、双極性障害、精神分裂症、全般性不安、不機嫌および衰弱状態、ストレス関連疾患、パニック発作、恐怖症、行動障害、反抗性障害、心的外傷後ストレス障害、免疫系の低下、疲労および随伴疼痛症候群、線維筋痛、自閉症、注意欠陥多動障害、摂食障害、肥満、精神病性障害、アパシー、片頭痛、疼痛、過敏性大腸症候群、心筋梗塞または高血圧症における不安性抑鬱症候群、神経変性疾患および関連不安性抑鬱症候群（アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病）、尿失禁等から選択される障害または症状を治療または予防するための薬剤の提供。
【解決手段】ミルナシプラン（Ｚ（±）−２−（アミノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド）の（１Ｓ，２Ｒ）エナンチオマーまたはその薬学上許容される塩の使用。 （もっと読む）

【課題】バクロフェンまたはその医薬的に許容しうる塩の１日１回療法用の制御ドラッグデリバリーシステムの提供。
【解決手段】(ａ)バクロフェンまたはその医薬的に許容しうる塩（薬物）、高膨潤性ポリマーおよびガス発生剤を含む制御放出コア(該コアは、長期間、胃腸液中でその物理的完全性を維持しながら、迅速に膨潤し、浮遊を達成する能力がある)；および(ｂ)コア内のものと同じ薬物および医薬的に許容しうる賦形剤を含む速放性コーティング組成物(ここで、コーティング組成物は、システムが胃腸液中で薬物の二相性放出を提供するようにコアを取り囲む)；を含む胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。 （もっと読む）

本発明は、トラマドールとNSAIDから選択される共結晶形成剤との共結晶、その調製方法及びそれらの、薬剤としての又は薬学的調合物における使用、より詳しくは疼痛を治療するための使用に関する。好ましい実施形態において、該共結晶は、(-)-トラマドールと(S)-ナプロキセン(1:2)との共結晶、(+)-トラマドールと(R)-ナプロキセン(1:2)との共結晶又は(rac)-トラマドール-HCl-セレコキシブ(1:1)の共結晶である。 （もっと読む）

【課題】微生物、遺伝的に改変された植物種子および海洋生物由来のω-3および／またはω-6高度不飽和脂肪酸を含有する極性脂質の豊富な画分の生成および使用法を提供する。
【解決手段】生物、遺伝的に改変された種子および海洋生物(魚およびイカを含む)由来の、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)、ドコサペンタエン酸(DPA(n-3)またはDPA(n-6))、アラキドン酸(ARA)、およびエイコサテトラエン酸(C20:4n-3)を含有する極性脂質の豊富な画分の生成および使用、特に抽出、分離、合成および回収、ならびにヒトの食品適用、動物飼料、医薬品適用および化粧品適用におけるそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】線維筋痛症候群の治療剤並びに血管平滑筋攣縮による疼痛の治療剤を提供する。
【解決手段】ａ）ＲＮＡ、リボヌクレオチド及びリボヌクレオシドからなる群より選択される１種以上の化合物、
ｂ）Ｌ−アルギニン、Ｌ−シトルリン及びＬ−オルニチンからなる群より選択される１種以上の化合物、及び
ｃ）Ｌ−アスコルビン酸
を含む線維筋痛症候群の治療剤又は血管平滑筋攣縮による疼痛の治療剤であって、
成分ｂ）：成分ｃ）の質量比が１：０．２〜２０である線維筋痛症候群の治療剤又は血管平滑筋攣縮による疼痛の治療剤。 （もっと読む）

【課題】新規なＣＣＲ９レセプターの阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の構造式によって表される化合物。


（式中、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲであり；各存在に対してのＲおよびＲ_１は、各独立してＨまたは置換基であり；Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；環Ａは、置換または非置換であり；そしてＡｒ_１およびＡｒ_２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

式(I)：
【化１】


の(3R)-ヒドロキシ酪酸(3R)-ヒドロキシブチルについて鏡像異性的に濃縮された3-ヒドロキシ酪酸3-ヒドロキシブチルである化合物は、ケトン体(3R)-ヒドロキシブチラートへの有効かつ美味な前駆体であるため、ヒト又は動物対象内の遊離脂肪酸の血漿レベル上昇によって引き起こされるか、悪化するか又は関連する状態、例えば体重減少又は体重増加が関係する状態を治療するため、或いは覚醒を促すか又は認知機能を改善するため、或いは神経変性、フリーラジカル毒性、低酸素状態又は高血糖の作用を治療、予防又は軽減するために使用することができる。 （もっと読む）