本発明は、とりわけ、癌などの疾患を媒介する細胞内のＢＲＡＦの対立遺伝子の存在を検出することによってＥＲＫ１インヒビターもしくはＥＲＫ２インヒビターまたはＭＥＫインヒビターに対するその疾患の感受性を予測するための方法を提供する。処置方法もまた提供される。本発明は、ＥＲＫ１インヒビターもしくはＥＲＫ２インヒビターまたはＭＥＫインヒビターに対する悪性細胞または新形成細胞の感受性を評価するための方法を提供し、この方法は、前記細胞が、ホモ接合性もしくはヘテロ接合性のＶ６００Ｅ ＢＲＡＦ遺伝子型、またはホモ接合性もしくはヘテロ接合性のＶ６００Ｄ ＢＲＡＦ遺伝子型、あるいは機能獲得型表現型を特徴とする任意のＢＲＡＦ遺伝子型を特徴とするか否かを判定する工程を包含する。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、がん治療のためのトポイソメラーゼ阻害剤及びＰＡＲＰ阻害剤の組み合わせを含む組成物及びキットを提供する。別の態様において、本発明は、対象にトポイソメラーゼ阻害剤及びＰＡＲＰ阻害剤の組み合わせを投与することを含むがんの治療方法を提供する。特に、本発明は、ポリアデノシンジホスフェートリボースポリメラーゼ及びトポイソメラーゼを阻害することによって対象におけるがんを治療するための組成物及び方法を提供するだけでなくこのような組成物を投与する製剤及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は以下を提供する。(a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。(b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。(e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 （もっと読む）

本発明は、ファスチンを阻害するのに有用な組成物および方法に関する。これらの組成物および方法を用い、ファスチン関連疾患が阻害されうる。例えば、本発明によると、ファスチンの阻害は哺乳動物における腫瘍細胞の転移を阻害する。本発明の一態様は、ファスチンの発現および／または活性を阻害する方法であって、有効量のファスチン阻害剤を、ファスチンを発現している細胞に投与し、それによって細胞内でのファスチンの発現または活性を阻害するステップを含む方法である。
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抗炎症活性を有し得る化合物は、一般式（Ｉ）を有し、
【化１】


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３はそれぞれ独立して、Ｈ、またはＣ_１−４アルキル基、もしくはＣ_２−４アシル基であり、Ｒ_４およびＲ_５はそれぞれ独立して、Ｈ、または式−ＳＯ_３Ｒ_６の基であり、ここで、Ｒ_６は、Ｈ、またはＣ_１−４アルキル基、もしくはＣ_２−４アシル基であり、但し、Ｒ_４およびＲ_５の少なくとも一方は、式−ＳＯ_３Ｒ_６の基であり、あるいは、薬剤的に許容可能なその塩である。
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本発明は、医療分野において、例えば、腫瘍、ウイルス疾病、潰瘍及び皮膚炎の治療において、使用されるべき過酸化油及びコレステロールを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

この発明は、癌を処置において使用するための合成・配合物、キット、及び方法を提供する。特に、本発明は、ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼを阻害することによって対象における癌を処置する組成物及び方法、並びにこうした組成物を投与する製剤及び方式を提供する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍の治療において有用な以下の構造を有する化合物またはその塩を提供する：
【化１】


式中、nは1〜10であり；XはC-R₁₁またはNであり、R₁₁はH、OH、SH、F、Cl、SO₂R₇、NO₂、トリフルオロメチル、メトキシ、またはCO-R₇であり、R₇はアルキル、アルケニル、アルキニル、C₃〜C₈シクロアルキル、またはアリールであり；Zは
【化２】


であり；
R₂はHまたはNR₃R₄であり、R₃およびR₄は、それぞれ独立に、H、C₁〜C₆アルキル、またはC₃〜C₈シクロアルキルであり；R₅はOHまたはSHであり；R₆、R₁₂、R₁₃、およびR₁₄は、それぞれ独立に、H、OH、SH、F、Cl、SO₂R₁₅、NO₂、トリフルオロメチル、メトキシ、またはCO-R₁₅であり、R₁₅はアルキル、アルケニル、アルキニル、C₃〜C₈シクロアルキル、またはアリールである。 （もっと読む）

【課題】ＰＡＲＰ阻害化合物、組成物及び使用方法の提供。
【解決手段】本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）を阻害し、癌治療法の化学増感に有用であるテトラアザフェナレン−３−オン化合物に関する。従来及び最新の化学療法剤の多くでは副作用として一般的に末梢神経障害が誘発される。本発明はさらに、化学療法により誘発される神経障害を、高い信頼性をもって予防又は治療する手段を提供する。また、本発明は、テモゾロマイド等の化学療法剤の効能を高める上での、開示するＰＡＲＰ阻害化合物の使用に関する。また、本発明は、電離放射線に対して腫瘍細胞を放射線増感するための、開示するＰＡＲＰ阻害化合物の使用に関する。また、本発明は、ＤＮＡ修復に欠損がある癌を治療するための、開示するＰＡＲＰ阻害化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)に、例えば特定のニコチン性受容体サブタイプ（特に、α7 nAChRサブタイプ）のモジュレーターとして、影響を及ぼすことができる化合物ならびに製剤に関する。本発明はまた、さまざまな疾患および障害、特に中枢および自律神経系の機能障害に関連した疾患を治療するための方法に関する。
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本願は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ１の酸化還元部位を標的とするキノン誘導体を記載する。また、本発明には、この誘導体を含有する医薬処方物およびこの誘導体の治療用途も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、癌、特に局所進行性または転移性の腫瘍に代表される癌を患っているヒト患者の多重治療のための免疫リポソーム、および、その方法に用いられる組成物に関する。本発明はさらに、癌療法における多剤耐性の治療のための免疫リポソームの使用に関する。 （もっと読む）

癌および血管新生の治療的処置のための新規な方法が開示される。酵素Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１は、その酸化還元機能を介して、癌の進行に関連する転写因子のＤＮＡ結合活性を高める。本発明は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１の酸化還元機能を選択的に阻害するため、およびこれにより腫瘍細胞の成長、生存、遊走および転移を減少させるための薬剤の使用を記載する。加えて、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１阻害活性は、他の治療剤の治療効果を増大させ、かつ毒性から正常細胞を保護することが示される。さらに、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１阻害は、癌および血管新生の変性が構成要素である他の病態の治療における使用のために、血管新生を減少させることが示される。 （もっと読む）

ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なアンチコードオリゴマーおよびこれを用いてｂｃｌ−２遺伝子を発現する癌細胞の成長を制御する方法を提供する。
【解決手段】（ｉ）配列ＴＣＴＣＣＣＡＧＣＧＴＧＣＧＣＣＡＴ（配列番号１７、当該配列中の少なくとも１個のヌクレオシド間結合がフォスフォロチオエート結合である）を有するアンチセンスオリゴヌクレオチドからなるアンチコードオリゴマー；（ｉｉ）１又は２以上の癌化学療法剤；および（ｉｉｉ）医薬として許容される担体、を含有することを特徴とする、ｂｃｌ−２タンパクを高レベルで発現している癌治療用医薬組成物。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、特定の粉末Ｘ線回折プロファイルおよび／または特定の示差走査熱量測定プロファイルを呈する、結晶多形相を含むＭＥＫの阻害剤である、Ｎ−（２−アリールアミノ）アリールスルホンアミド化合物に関する。
【解決手段】本発明はまた、本明細書に記載の化合物を含む薬剤組成物、ならびに癌、過剰増殖性疾病、および炎症状態の治療および／または防止における使用を含む、本明細書に記載の化合物および組成物の使用方法にも関する。本発明はまた、本明細書に記載の化合物および組成物の作製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイドレセプターリガンドを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、またはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体が開示されている；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、これらの化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。式（Ｉ）を有する化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体。
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本発明は、ＭＥＫ、Ｒａｆタンパク質キナーゼ、ならびにＶＥＧＦＲ１−３およびＰＤＧＦＲ−βを含む他のキナーゼの阻害剤の組み合わせに関する。また本発明は、本明細書に記載の化合物を含む薬剤組成物、および他の過剰増殖性疾患の治療および／または予防における使用を含む、本明細書に記載の化合物および組成物の使用方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍細胞中のｐＡｋｔレベルを上昇させる抗癌剤又は治療とｍＴＯＲＣ１及びｍＴＯＲＣ２キナーゼの両方に結合し、これらを直接阻害するｍＴＯＲ阻害剤との組み合わせの治療的有効量を同時に又は順次に患者に投与することを含む、患者中の腫瘍又は腫瘍転移を治療するための方法を提供する。このような抗癌剤又は治療の例には、ドキソルビシン、シスプラチン又はイオン化放射線照射が含まれる。本発明は、医薬として許容される担体中に、腫瘍細胞中のｐＡｋｔレベルを上昇させる抗癌剤又は治療及びｍＴＯＲＣ１及びｍＴＯＲＣ２キナーゼの両方に結合し、これらを直接阻害するｍＴＯＲ阻害剤を含む医薬組成物も提供する。本発明は、抗癌剤メルファラン又は５−ＦＵとｍＴＯＲＣ１及びｍＴＯＲＣ２キナーゼの両方に結合し、これらを直接阻害するｍＴＯＲ阻害剤との組み合わせの治療的有効量を同時に又は順次に患者に投与することを含む、患者中の腫瘍又は腫瘍転移を治療するための方法も提供する。
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本願は、キサントゲン酸トリシクロデカン-9-イルの光学活性な立体異性体、その製造方法、及びその医薬組成物を提供する。また、ウイルスによって引起こされる疾患の1つ以上の症状を治療する、予防する、又は寛解させるこれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）