本発明は、場合により担持される金属触媒を使用したアリールまたはアルキルアミンによるレブリン酸エステルの還元的アミノ化によって、５−メチル−Ｎ−アリール−２−ピロリドン、５−メチル−Ｎ−アルキル−２−ピロリドン、および５−メチル−Ｎ−シクロアルキル−２−ピロリドンを製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
揮発性薬剤の効果の持続性を付与することができる徐放性ゲル組成物を提供すること。
【解決手段】
アルコールに可溶な高分子化合物と、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ¹は、置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２〜Ｃ１０アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、又は置換基を有していてもよいアラルキル基を表し、Ｍ¹は、金属原子を表し、Ｘは、水酸基又は加水分解性基を表し、ｍは、Ｍ¹の原子価を表し、ｎは、０又は（ｍ−２）以下のいずれかの整数を表す。］で表される化合物から形成された有機・無機複合体、揮発性薬剤、及びアルコールを含有することを特徴とする徐放性ゲル組成物である。 （もっと読む）

11a,12-デヒドロテトラサイクリン化合物が記載される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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哺乳動物の皮膚および毛髪上の外部寄生虫、その若虫、およびその卵の局所的治療のための方法であって、この方法で使用される組成物が、殺虫剤活性を与えるのに十分な量の少なくとも一つの一価アラルキルアルコールを含み、前記組成物が、該組成物で感染部位の毛髪および皮膚の両方を完全に被覆するのに十分な量だけ感染部位に塗布され、前記組成物が、水で洗浄することにより、感染部位から簡単に洗い流されうることを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法に関連している。本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。

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本発明は、一般的に、生物剤を患者に送達するための製剤の製造法に関する。1つの局面では、医薬のプロリポソーム型薬物-送達システムを提供する。別の局面では、低水溶性の薬物のための被覆プロリポソーム型製剤、及びその製造法を提供する。本発明の特定の実施態様は、医薬製剤の増加した安定性及び生物学的利用性を提供する。
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【課題】有害生物防除に優れた効力を有する有害生物防除組成物を提供すること。
【解決手段】（１）一般式


で示されるピリミジン化合物若しくは一般式


で示される１，２，４−チアジアゾール化合物と、（２）（ＲＳ）−α−シアノー３−フェノキシベンジル （１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＳＲ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートとを有効成分として含有することを特徴とする有害生物防除組成物等。 （もっと読む）

本発明は、多重特異性ターゲッティングタンパク質とハプテン‐酵素共有結合体を含む非共有結合複合体を投与することを含んでなる、被験体において標的細胞、組織もしくは病原体を治療するための方法に関する。本発明はさらに、該複合体を製造するための非共有結合複合体または成分を含むキットに関する。 （もっと読む）

重合体フォーム及びフィルムであって、鼻、口腔又は鞘の粘膜、及び唇及び陰嚢の角質化又は非角化上皮に向けられ、及びそれらを介して治療上の薬剤を送達するためのものである。重合体フォーム、又は吸収性若しくは非吸収性のフィルムは、その内部に組み込まれる治療上の薬剤を含み、前記薬剤は、前記フォーム又はフィルムが、鼻、口腔、又は鞘の唇又は陰嚢の表面上皮に配置されると、前記フォーム又はフィルムから放出される。フォーム又はフィルムは、ゲル化、膨張及び分解の制御可能な速度を持ち、及び装置中に予備成形されるか、又はより一層複雑な薬物送達系の表面に対して被膜として塗布される。 （もっと読む）

抗腫瘍活性を有する新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、及びその調製方法を開示する。構造式（Ｉ）に属するこれらの化合物は、Ｒ_１が、少なくとも２つの共役した二重結合を有する直鎖又は分岐鎖であり、Ａは、任意で置換されたフェニル又はピリジル環であり、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基であり、Ｒ_３は、Ｈ又はアルコキシアルキル基である。また、本願は、腫瘍などの、ヒストンデアセチラーゼ活性の脱制御に関連した疾病の処置への上記の化合物の使用について開示するとともに、この処置を必要とする患者に投与するための関連する医薬組成物について開示する。
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本発明は、有効な抗寄生虫剤であるオキシムエーテル誘導体を提供する。本明細書中には、環境における内部寄生虫および／または外部寄生虫を制御するのに有用なトリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル化合物が、それらを製造する方法、および本発明の化合物を使用してインビボまたはエキソビボで寄生虫感染を処置する方法と共に、詳細に提供されている。一実施形態では、本発明は、上記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、適当なキャリアと共に使用する本発明の化合物または本発明の化合物の組み合わせの有効量を含有する。
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【課題】
養殖魚介類及び観賞魚にとって有害な魚類寄生虫を、薬剤による方法に頼らず、自然界に広く存在する成分や食用の天然物などを利用して駆虫又は感染予防する。
【課題を解決するための手段】
養殖魚介類及び観賞魚に寄生する寄生虫の駆虫又は感染予防するために、フェルラ酸と乳酸を組み合わせて使用する。 （もっと読む）

本発明は、ペンタフルオロスルファニルフェニル−置換ベンゾイルグアニジン、それらの製造方法、医薬または診断用薬としてのそれらの使用、およびそれらの化合物を含有する医薬に関する。これらのペンタフルオロスルファニルフェニル−置換ベンゾイルグアニジンは、式（Ｉ）
【化１】


（Ｒ１〜Ｒ５は特許請求の範囲で言及された意味を有する）のものであり、そして例えば、梗塞を予防するため、梗塞を治療するためおよび狭心症を治療するための心臓保護成分を有する抗不整脈薬としての使用に適切である。これらの化合物は、虚血により誘発される損傷の発生時、特に虚血により誘発される心不整脈の開始時における病態生理学的過程を予防的にですら阻害する。
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式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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本発明は、主として、２種類の活性成分ジフルベンズロン及びジシクラニルのそれぞれの殺虫剤として有効な量と適切な担体又は希釈剤を含有する特定の水中油型又は油中水型の局所用サスポエマルション製剤を使用して、効果的に且つ長期間にわたり、ヒツジ及びヤギへのシラミによる侵襲を防除すると同時にクロバエによる皮膚蠅蛆症を予防することに関する。 （もっと読む）

【課題】気道の炎症を減らすだけでなく、アレルゲン感作およびエアロゾル攻撃に応じた応答性亢進も少なくするリポキシン（ＬＸ）を提供すること。
【解決手段】気道または肺の障害を処置または予防する方法であって、この方法は、気道または肺の障害を処置または予防する必要のある被験体に、本発明のリポキシン類似物およびそれらの薬学的に受容可能な塩の治療有効量を投与して、それにより、この被験体における気道または肺の障害を処置または予防する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、このような化合物の調製法および医薬品における化合物の使用を提供する。

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本発明は、感染症および／またはその経過の間に感染により影響を受ける疾患を予防するため、かつ／または治療するための、酸性スフィンゴミエリナーゼの阻害剤および／または前記酵素により触媒される反応の生成物の阻害剤の使用に関する。記載の生成物は特に、セラミドを含む。中和抗体および／または抗うつ薬、特に三環系および／または四環系抗うつ薬が、阻害剤として使用されることが好ましい。 （もっと読む）