本発明は、固体支持体が、水不溶性の粒子形態にあり、ケイ酸、水酸化アルミニウムおよび水酸化チタンから選択される材料を含み、医薬品有効成分（ＡＰＩ）が、水中または水溶液中においてＡＰＩが低い溶解性を有する原因となる少なくとも１つの疎水性の構造的部分、および前記固体支持体に対して複数の分子間相互作用（極性もしくはイオン性または水素結合が関与する。）を形成するように配置される複数の親水性基の両方を含む化合物であり、ＡＰＩの親水性基が、独立して同じでありまたは異なり、ＯＨ基およびハロゲン基から成る群の内少なくとも１つを含み；前記ＡＰＩが吸着によって前記固体支持体に結合しており、前記ＡＰＩの大部分の割合が非晶質状態にある、ＡＰＩおよび薬学的に許容される固体支持体を含む組合せ調製物を開示する。本発明はまた、そのような組合せ調製物を含む医薬製剤およびそのような組合せ調製物を製造する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は以下を提供する。(a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。(b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。(e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 （もっと読む）

哺乳動物疾患の原因である幾つかの寄生虫は各種生活環機能のためにシステインプロテアーゼに依存している。これらのプロテアーゼの機能を抑制または低下させることはトキソプラズマ症、マラリア、アフリカトリパノソーマ症、シャーガス病、リーシュマニア症、住血吸虫症、アメーバ症、ジアルジア症、肝吸虫症、オピストルキス症、肺吸虫症、肥大吸虫症、リンパ管フィラリア症、オンコセルカ症、メジナ虫症、回虫症、鞭虫症、糞線虫症、毛様線虫症、トリコモナス症または条虫症を含めた寄生虫疾患の治療及び／または予防において有用であり得る。本発明の式Ｉ：


を有する化合物は上記した疾患を治療及び／または予防することができる。
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本発明は、式（Ｉ）によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも１つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍の治療において有用な以下の構造を有する化合物またはその塩を提供する：
【化１】


式中、nは1〜10であり；XはC-R₁₁またはNであり、R₁₁はH、OH、SH、F、Cl、SO₂R₇、NO₂、トリフルオロメチル、メトキシ、またはCO-R₇であり、R₇はアルキル、アルケニル、アルキニル、C₃〜C₈シクロアルキル、またはアリールであり；Zは
【化２】


であり；
R₂はHまたはNR₃R₄であり、R₃およびR₄は、それぞれ独立に、H、C₁〜C₆アルキル、またはC₃〜C₈シクロアルキルであり；R₅はOHまたはSHであり；R₆、R₁₂、R₁₃、およびR₁₄は、それぞれ独立に、H、OH、SH、F、Cl、SO₂R₁₅、NO₂、トリフルオロメチル、メトキシ、またはCO-R₁₅であり、R₁₅はアルキル、アルケニル、アルキニル、C₃〜C₈シクロアルキル、またはアリールである。 （もっと読む）

【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

鼻腔内投与を経由して適用され、とりわけＣＮＳへの治療化合物の標的化を高める一方で、非標的への曝露を減少させるための薬学的組成物および方法が提供される。特定の実施形態において、少なくとも１つの血管収縮剤が、少なくとも１つの治療化合物の鼻腔内投与の前に鼻腔内に提供される。他の実施形態において、上記血管収縮剤および治療化合物は、薬学的組成物中で組み合わされ、鼻腔内に送達される。本発明は、とりわけＣＮＳへの治療化合物の標的化を実質的に増加させる一方で、所望されず、かつ潜在的に有害な全身への曝露を実質的に減少させる。本発明の好ましい投与は、上記血管収縮剤および／または治療化合物を鼻腔の上側３分の１へ適用することであるが、鼻腔の下側３分の２への適用もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、組成物と、標的型薬物送達用の活性化ポリマーナノ粒子の作製方法とを含み、かかる活性化ポリマーナノ粒子は、標的剤上の任意の求核と選択的に反応して前記標的剤を生分解性ナノシェルの外側表面に配置する求電子剤を少なくとも１つ含むスペーサー化合物と非共有結合している両親媒性安定剤と、生体適合性ポリマーとを含む。ナノシェルには活性化剤が負荷されている。
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【課題】コセンダングサ中に含まれ、耐性を有するマラリヤに対しても有効に作用する化合物を単離し、その化学構造を解明して、マラリヤ治療に対して優れた効果を示す治療薬を提供する。
【解決手段】一般式


（式中のＲは水素原子又はグルコース基である）で表わされる（Ｒ）‐１，２‐ジヒドロキシトリデカ‐３，５，７，９，１１‐ペンタイン又はその配糖体を有効成分としてなるマラリヤ治療剤とする。 （もっと読む）

【課題】 免疫賦活化促進剤を提供する。
【解決手段】 L-乳酸等の低分子量モノカルボン酸化合物を有効成分として含有する免疫賦活化促進剤は、TLR2アゴニスト及び/又はTLR4アゴニストによる免疫賦活化作用、詳しくはIL-23、IL-17分泌促進作用を増強し、癌免疫療法剤や、日和見感染症等の微生物感染症治療薬・予防薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、コクシジウム症やクロストリジウム症に対し優れた予防及び／又は治療効果を有する動物用の飼料、抗コクシジウム剤及び抗クロストリジウム剤の提供。
【解決手段】ピネン、チモール、オイゲノール及びリモネンを含有するコクシジウム症の予防及び／又は治療用飼料；ピネン、チモール、オイゲノール及びリモネンを有効成分とする抗コクシジウム剤；ピネン、チモール、オイゲノール及びリモネンを含有するクロストリジウム症の予防及び／又は治療用飼料；ピネン、チモール、オイゲノール及びリモネンを有効成分とする抗クロストリジウム剤。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

被覆製品は、一般式ＡＯ_ｘ−（Ｌ−Ｍｅ^ｎ＋）_ｉを有する組成物を含み、ＡＯ_ｘは金属又はメタロイド酸化物であり、ｘは、金属（Ａ）原子に結合した酸素原子（Ｏ）の数を示し、Ｍｅ^ｎ＋は金属イオンであり、Ｌは、金属酸化物又はメタロイド酸化物（ＡＯ_ｘ）と金属イオン（Ｍｅ^ｎ＋）との両方に結合可能な二官能性分子であり、ｉは、金属酸化物ＡＯ_ｘに結合した（Ｌ−Ｍｅ^ｎ＋）基の数であり、パラメータｉの値は、ＡＯ_ｘのナノ粒子のサイズ、分子Ｌの性質等の様々な要因に依存している。 （もっと読む）

本発明は、ｐ５３応答を活性化する化合物に関し、および、例えば、癌の治療および潜在的な他の疾患／状態（サーチュイン機能を含む）などの過増殖性疾患において見出された使用に関する。 （もっと読む）

【要約書】化合物、ならびに癌などの増殖性障害を有する被験体の治療に本発明の化合物を使用する方法、およびＨｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に反応性の障害を治療する方法が開示されている。本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物もまた開示されている。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。 （もっと読む）

本発明は原生動物寄生虫による感染に関連する病理の予防又は治療のために意図される医薬の製造のためのＲｈｏ／ＲＯＣＫ／ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ経路モヂュレーターの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物におけるＴＮＦαのレベルを減少させる方法およびこれに有用な化合物および組成物を提供する。過剰または無制限のＴＮＦαの産生は、数多くの疾患状態を引き起こす。例えば、ＴＮＦαは、活性化したときに白血球が骨再吸収活性を生じさせることが知られている関節炎（ａｒｔｈｒｉｔｉｓ）などの骨再吸収疾患に関係する。
【解決手段】下式で表されるアリールアミド類：


は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、悪液質、内毒素ショックやレトロウイルス複製と戦うために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、薬剤中の生物学的利用率を向上させるため、薬剤中のアミジン基を［化２］のＮ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジン（Ｉ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンエーテル（ＩＩ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンジエーテル（ＩＩＩ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンエステル（ＩＶ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンジエステル（Ｖ）または４−ヒドロキシ−１，２，４−オキサジアゾリン（ＶＩ）とした薬剤の製造に関する。［化２］のＲは、水素原子、アルキル基および／またはアリル基を表す。
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【課題】本発明は、ヒト及び動物の新生物、寄生虫症を治療する上記薬剤の使用、各種の疾患に対する適切な治療療法の決定、該化合物から２つ以上を組み合わせることによる相乗効果の決定、並びに活性化合物の作用様式、毒性、及び上記疾患、及び他の相関性のある疾患に対して現在治療に用いられている薬剤よりも好ましい結果が表れる上記化合物族に対する他の薬理学的要因の決定に関する。
【解決手段】本発明は、ペンタ−１，４−ジエン−３−オンの新規の誘導体、及びその調製方法に関する。これらの化合物は、ラボラトリーアッセイ及び組織病理学研究によりほぼ無毒である強力な抗腫瘍作用及び有望な抗寄生虫作用を示す。本発明は、また、癌及び寄生虫性疾患を治療する上記化合物からなる医薬組成物、及び方法に関する。 （もっと読む）