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Fターム[4C206ZC02]の内容

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本発明は、癌細胞と、アポゴシポール、誘導体である化合物とを接触させることを含む哺乳類における癌の治療方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のCRAC(Ca2+−release−activated−Ca2+)を調整する方法に関する。


(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、本願中に定義した通りである。)
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驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は一般に、プロスタサイクリン類似体ならびに血管拡張の促進、血小板凝集及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖(血管再生を含む)の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発でのその使用の方法に関する。一般に、本発明の化合物及び方法は、経口投与したときに、トレプロスチニルの経口バイオアベイラビリティ及び循環濃度を上昇させる。本発明の化合物は、式(I)を有する。
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【課題】皮膚を治療したり、傷の治癒を促進すると共に、それらに適した吸水性組成物または吸水性組成物を含む手段を提供すること。
【解決手段】Φ1.活性物質として、活性物質ドープ吸水性ポリマー粒子に基づいて0.001〜30重量%の治療物質または傷治療物質と、Φ2.活性物質ドープ吸水性ポリマー粒子中、70〜99.999重量%の吸収体マトリックスと、を含み、吸収体マトリックスが、吸収体マトリックスに基づいて少なくとも90重量%の架橋ポリアクリル酸を含み、架橋ポリアクリル酸が、少なくとも30モル%が部分的に中和されたアクリル酸を前記架橋ポリアクリル酸に基づいて少なくとも90重量%含む活性物質ドープ吸水性ポリマー粒子、吸水性組成物、吸水性組成物の製造方法。 (もっと読む)


本発明は体内に注射されるとゲル化してin situで制御放出性薬物インプラントを形成する液状の制御放出性薬物輸送組成物を提供する。本発明の組成物は水不溶性のゲル形成ポリマー、ポリマーが溶解するポリエチレングリコール溶媒、及び輸送されるべき原薬を含むことを特徴とする。
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本発明は、新規シクロヘキシル誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、ならびにエストロゲン受容体により媒介される障害および疾患の処置におけるそれらの使用に向けられる。 (もっと読む)


本発明は、単独またはレチノイドもしくは核内受容体リガンド、または化学療法剤(例えば、5−フルオロウラシル)の局所適用製剤と組合せて使用されうるバルプロ酸またはその誘導体を含有する局所適用製剤に関する。本製剤は、基底細胞癌、扁平上皮細胞癌、角化棘細胞腫、ボーエン病、皮膚T細胞リンパ腫など癌性皮膚疾患の局所治療とともに、皮膚および/または粘膜の前悪性病変、および炎症の局所治療に有用である。本発明は、紫外線からの保護用、および日焼けの治療用の本局所適用製剤の使用にも関する。本発明は、上記のヒト疾患の局所治療用に臨床的に使用される医薬製造用のVPAの使用を含む。 (もっと読む)


本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。


本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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第一の局面において、標的タンパク質の調節因子をスクリーニングするための方法を提供し、この方法は、標的タンパク質を候補因子と接触させる工程;およびこの候補因子がその標的タンパク質の活性を調節するか否かを決定する工程;を包含し、その標的タンパク質は、KIF14(配列番号2)またはKIF14モータードメイン(配列番号3)に対して80%より高いアミノ酸配列同一性を有する配列を含む。第二の局面において、本発明は、細胞増殖を調節する方法を提供し、この方法は、細胞に、有効量の標的タンパク質の活性の調節因子を投与する工程を包含する。この局面のいくつかの実施形態は、細胞過剰増殖障害(例えば、癌)を有する被験体を処置するための方法を提供する。第三の局面において、本発明は、標的タンパク質の活性のインヒビターを用いる処置のための候補被験体を同定するための方法を提供する。
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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式(I)で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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本発明は式(1)の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。

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【課題】 生理活性物質を高用量含有し、取り扱いに問題がない強度と速やかな崩壊性を有する口腔内速崩壊性錠剤及びその製法を提供する。
【解決手段】 遊離酸もしくは遊離塩基として遊離形で存在する生理活性物質と、その医学的に許容しうる塩を混合或いは造粒し、成形可能な最低圧力で打錠し、加湿湿潤後、乾燥することにより、取り扱いに問題がない強度と速やかな崩壊性を有する、生理活性物質を高用量含有する口腔内速崩壊性錠剤。 (もっと読む)


本発明はアルドステロン受容体アンタゴニストおよび抗糖尿病剤の組合せを提供することを目的とする。
高血圧症、鬱血性心不全、肝硬変および腹水のような心臓血管疾患を含む循環障害を治療するための、治療的に有効な量のアルドステロン受容体アンタゴニストおよび治療的に有効な量の抗糖尿病剤からなる併用療法が開示されている。好ましい抗糖尿病剤は高い効力および経口または非経口生体利用性を有する化合物である。好ましいアルドステロン受容体アンタゴニストは9α,11α−置換エポキシ部分の存在を特徴とする20−スピロキサンステロイド化合物である。 (もっと読む)


現在の発明は、核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法に関係しており、DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 (もっと読む)


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