本開示は、Ｊａｋ２キナーゼ活性を調節できる新規化合物、Ｊａｋ２媒介疾患もしくは障害を呈しているかもしくは呈しやすい対象における治療もしくは予防における治療的使用を有する化合物、ならびにそれらの使用方法およびそれらの組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

【課題】 ＰＰＡＲｓを活性化することのできる化合物を提供し、さらに当該活性化を通じた生活習慣病の改善に有用な化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、フィトスフィンゴシン骨格を有するセラミド化合物を有効成分とするペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体活性化剤、ならびに前記ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体活性化剤を含む生活習慣病改善剤を提供する。本発明によれば、フィトスフィンゴシン骨格を有するセラミド化合物は既知のＰＰＡＲｓアゴニストよりも高いＰＰＡＲｓ活性化作用を有しており、肥満や糖尿病等の生活習慣病の予防、改善、治療に利用することができる。 （もっと読む）

本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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本発明は、抗癌処置に対する対象の感受性を評価するため、癌を処置するために有用である化合物をスクリーニングするため、及び対象における転移再発の可能性を決定するための方法に関する。前記方法は、被験者における非機能的Ｐ２Ｘ_７誘発性ＮＡＬＰ３インフラマソーム経路が処置に耐性を示す知見に基づいている。本発明は、さらに、癌を処置するため及び癌処置に対する対象の感受性を回復するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式1の化合物を1以上含む、噴射剤を含まない吸入のためのエアロゾル製剤に関し、



（1）

式中、基R¹、R²、R³及びX^”は請求項及び明細書に記載された意味を有してもよい。
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本発明は、６−（４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール誘導体に関する。特に、本発明は、式Ｉの化合物に関する：


式中のＲ^１〜Ｒ^４は、本明細書中において定義される。
本発明の化合物はＰＤＫ１の阻害剤であり、ＡＣＧキナーゼが構成的に活性化されることを特徴とする、癌、より具体的には乳房、結腸、および肺の癌等の、免疫病および免疫疾患ならびに代謝病および代謝疾患の治療において有用であり得る。したがって、本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を用いて、ＰＤＫ１活性を抑制し、それに関連する疾患を治療する方法に関する。
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【課題】植物抽出物あるいは化合物を有効成分とするPXR活性化剤およびNrf2活性化剤を提供する。
【解決手段】クマザサの抽出物、コタラヒムの抽出物、ショウガの粉末およびその抽出物、並びにジンゲロール、その誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩から選択される少なくとも1種を含有することを特徴とするＰＸＲ活性化剤。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲ（ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体）γ作動活性および／またはＰＰＡＲα作動活性を示す有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する高度不飽和脂肪酸誘導体、及び類縁誘導体。


Ｒ1は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アシルオキシ基もしくはハロゲンでＲ2は水素を表すか、Ｒ1とＲ2が共にハロゲンあるいはアルコキシ基を表すか、Ｒ1およびＲ2が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ3は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基もしくはアシルオキシ基でＲ4は水素を表すかまたはＲ3およびＲ4が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ5は水素、ヒドロキシル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン、アリール基、アシルオキシ基またはアルコキシ基をＲ6は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはアルコキシ基を表わす。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ia）の化合物：この化合物の医薬的に許容される塩を提供するものであり、式中のR1, R2, R3, R4, R5, X, Y及びnについては本明細書で定義する。また、本明細書に示すようにこれらの化合物を製造する方法；酸性セラミダーゼ及びセラミダーゼ関連活性を阻害する上での使用、及び好ましくないセラミダーゼ又はスフィンゴシンキナーゼ活性が関わる疾患の治療及び／又は予防における、薬剤又はプロドラッグ（前駆薬）としての使用を開示するが、この疾患は、ガン、ガン転移、アテローム性の動脈硬化症、狭窄、炎症、喘息及びアトピー性皮膚炎を含む、がこれ等に限定されない。
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【課題】
経口投与組成物として好適な、生体内に於ける酸化ストレス防御及び解毒機能を向上せしめるためのグルタチオン産生促進作用を有する組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】
アセチル化トリテルペン酸にグルタチオン産生促進作用が存すること、更には３-アセチルウルソール酸及び／又は３-アセチルオレアノール酸がバラ科アロニア属、バラ科リンゴ属、バラ科ナシ属、ツツジ科クマコケモモ属、ツツジ科スノキ属、フトモモ科フトモモ属、リンドウ科センブリ属の植物体の抽出物に含有されることを見いだした。アセチル化トリテルペン酸を含有する経口投与組成物として好適な、グルタチオン産生促進作用を有する組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に対してアゴニスト活性を有し、かつ安全性に優れた物質を見出すことを目的とし、該物質を有効成分とするＰＰＡＲ活性化剤の提供を課題とする。さらに、本発明は、該物質を含有することを特徴とするインスリン抵抗性症候群、炎症性疾患、神経疾患、生体リズム障害疾患の予防または改善組成物、並びにスキンケアに有効な組成物の提供を課題とする。
【解決手段】甜菜の抽出物、クマザサの抽出物、ショウガの粉末およびその抽出物、行者ニンニクの抽出物、ペパーミントの抽出物、ナツメの抽出物、レッドカラントの抽出物、ハスカップの抽出物、サフランの抽出物、サジーの抽出物、オリーブの抽出物、ハチミツ、桂皮酸およびその誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩、並びにタンシノンおよびその誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される少なくとも１種を有効成分として含有することを特徴とするペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）活性化剤。 （もっと読む）

【課題】 ＮＯ（一酸化窒素）産生抑制作用を有する組成物を提供し、ひいては該組成物を含有する飲食品、動物飼料、化粧品又は医薬品を提供することにある。
【解決手段】 ｚｏｎａｒｏｌ、ｆａｒｎｅｓｙｌｈｙｄｒｏｑｕｉｎｏｎｅ、シワヤハズの成分を含有することを特徴とするＮＯ（一酸化窒素）産生抑制組成物、及び該組成物を含有する飲食品、動物飼料、化粧品又は医薬品を提供する。 （もっと読む）

【課題】皮膚の老化や肌荒れ等の改善に有効なコラーゲン産生促進剤、ならびに美容用飲食品、化粧品、医薬品等を提供する。
【解決手段】コンニャクとび粉などからエタノールなどの溶媒により得られた抽出溶液を濃縮し、茶褐色の蝋状濃縮物を得、次に弱アルカリ分解してグリセロ脂質を分解後、再抽出を行い、続いて、シリカゲルカラムなどで精製したグルコシルセラミド粉末を１Ｎ含水メタノール性塩酸中で、７０℃、１８時間加熱し、ヘキサンで脂肪酸メチルエステルを抽出除去後、４Ｎ ＮａＯＨで中和し、クロロホルム／メタノールで抽出することによって得られたスフィンゴイド類などを有効成分とするコラーゲン産生促進剤、及びそれらを配合したことを特徴とする美容飲食品、医薬品、化粧品。 （もっと読む）

【課題】ある一定のプロブコールエステルおよびエーテル誘導体により、これらの化合物の生物学的利用能および薬物動態を増加させる医薬療法を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物の有機アミン塩類、およびそれらの製薬上許容し得る塩類、およびその医薬療法により使用する。
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【課題】
本発明は、高血糖を処置するために有用である新規なＳＧＬＴ阻害剤、および糖尿病およびそれに関連する合併症の治療に有用である、当該ＳＧＬＴ阻害剤を含む医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明により、式（Ｉ）：


［式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１およびＱは、本明細書に定義したとおりである］
で表される化合物、または医薬として許容なその塩もしくは溶媒和物を含む、ＳＧＬＴ阻害剤；ならびに当該阻害剤を含む医薬組成物、食品および飲料が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

【課題】（±）２−（ジメチルアミノ）−１−{〔Ｏ−（ｍ−メトキシフェネチル）フェノキシ〕メチル}エチル水素サクシナート塩酸塩の新規な結晶を提供する。
【解決手段】粉末Ｘ線回折スペクトルにおける特定の回折ピーク、示差走査熱量測定における特定の吸熱ピーク、固体^１３Ｃ−ＮＭＲスペクトルにおける特定のピーク及び赤外吸収スペクトルにおける特定のピークから選ばれる少なくとも１種の物理化学的性質により特徴付けられる、（±）２−（ジメチルアミノ）−１−{〔Ｏ−（ｍ−メトキシフェネチル）フェノキシ〕メチル}エチル水素サクシナート塩酸塩のII形結晶及びI形結晶。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり、Ｒ^１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であるか、一緒になって環を形成してもよく； Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等である。]
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【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）