【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】皮膚Ｔ細胞リンパ腫、神経線維腫症、乾癬、脱毛、皮膚色素沈着および皮膚炎の治療に特に有用であるヒストンデアセチラーゼ阻害剤となる化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示された化合物およびその医薬的に許容し得る塩。


（式中、Ａは、ヒストンデアセチラーゼを阻害する官能基を含み、Ｌは、リンカー部分であり、Ａｒは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール部分；置換または非置換、分岐または非分岐状アリール脂肪族またはヘテロアリール脂肪族部分；置換または非置換、環状または複素環状部分；置換または非置換、分岐または非分岐状環式脂肪族または複素環式脂肪族部分である。） （もっと読む）

【課題】代謝障害のための併用処置法の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Ｉの化合物と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式（Ｉ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシより選択され；ｍは、０、２、４。
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【課題】有効成分として抗老化作用を発揮する化合物を水溶化させた状態で含有し、高い保存性及び高い皮膚浸透性を示す皮膚外用剤を提供すること。
【解決手段】タンパク質粒子及びプテロスチルベンを含有する皮膚外用剤。 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】癌の治療法の提供。
【解決手段】血液の癌（たとえば、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫）の治療法では、治療上有効な量のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、たとえばヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤PXD-101を投与することを含む。また、癌（直腸癌、結腸癌、卵巣癌等の固形腫瘍癌；多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫等の血液の癌）を治療する方法に関し、第１の量のPXD-101等のHDAC阻害剤、および第２の量の他の化学療法薬、たとえばVEGFに対する抗体、アバスチン（登録商標）、CD20に対する抗体、リツキシマブ、ボルテゾミブ、サリドマイド、デキサメタゾン、ビンクリスチン、ドキソルビシン、またはメルファランから選択される他の化学療法薬を、投与することを含み、この第１の量および第２の量を合わせた量が治療上有効な量となる。 （もっと読む）

【課題】頭皮、眉又は瘢痕領域に毛包を形成する
【解決手段】本発明に係る方法は、（ａ）前記頭皮、眉又は瘢痕領域の表皮を破壊するステップと、（ｂ）前記頭皮、眉又は瘢痕領域に、中立表皮細胞の毛包細胞への分化を促進する化合物又は因子を接触させるステップとを含み、それによって、対象の頭皮、眉又は瘢痕領域に毛包を形成する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、食生活に簡便に組み込むことができ、血圧の高い症状を予防および／または改善し得る素材を開発し、これを産業上有効活用できる態様の組成物を提供することを課題とした。
【解決手段】ε−ビニフェリン、ε−ビニフェリン含有植物抽出物、また、これらとコラーゲンペプチド、鶏軟骨抽出物、チオクト酸類および酵母加水分解物からなる群から選択される少なくとも１種との併用物、を有効成分として含有してなる血圧降下剤、該血圧降下剤を配合してなる経口用組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】α-グルコシダーゼ阻害作用を有する糖尿病の予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】一般式（I）：


［式中、Ａは、アミノ酸のアシル残基であり、Ｂは


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立して脂肪酸のアシル残基である）］
で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】喘息及びＣＯＰＤをより効果的に治療することができる組合せ物及び治療方法を提供する。
【解決手段】ＰＤＥ４インヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、少なくとも１つの製剤学的に認容性の助剤とを含む医薬製剤を含む医薬組成物であって、第一の量と第二の量とが、一緒になって、炎症性肺疾患の予防的又は治療的な処置のための有効量を構成することを特徴とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】
（１）高尿酸血症又はこれに起因する疾患、（２）血管内皮機能障害及び／又は血管内皮細胞由来血中一酸化窒素濃低下、並びに（３）高脂血症又はこれに起因する疾患を同時に予防又は治療するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
ＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤、トコフェロール類及びユビデカレノンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＥＲＫ１インヒビターもしくはＥＲＫ２インヒビターまたはＭＥＫインヒビターベースの癌治療に対する癌の感受性を予測するためのバイオマーカーを提供する。
【解決手段】本発明は、とりわけ、癌などの疾患を媒介する細胞内のＢＲＡＦの対立遺伝子の存在を検出することによってＥＲＫ１インヒビターもしくはＥＲＫ２インヒビターまたはＭＥＫインヒビターに対するその疾患の感受性を予測するための方法を提供する。本発明は、ＥＲＫ１インヒビターもしくはＥＲＫ２インヒビターまたはＭＥＫインヒビターに対する悪性細胞または新形成細胞の感受性を評価するための方法を提供し、この方法は、前記細胞が、ホモ接合性もしくはヘテロ接合性のＶ６００Ｅ ＢＲＡＦ遺伝子型、またはホモ接合性もしくはヘテロ接合性のＶ６００Ｄ ＢＲＡＦ遺伝子型、あるいは機能獲得型表現型を特徴とする任意のＢＲＡＦ遺伝子型を特徴とするか否かを判定する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病の対象を処置する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、糖尿病の対象を処置する方法を提供し、該方法は、対象にグルコシルセラミド合成酵素阻害剤を対象に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】新規な作用機序で、かつ副作用が低減された、炎症及び／又は腫瘍の処置に有効な医薬、食品若しくは化粧品用組成物を提供する。
【解決手段】臨床上有効量のDIFファミリーに包含される化合物、又は医薬、食品若しくは化粧品として許容可能なその塩、及び医薬、食品若しくは化粧品として許容可能な賦形剤又は担体を含む組成物を適用する。 （もっと読む）

【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。
【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は水素等、およびＰＧはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビターの提供。
【解決手段】新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など）を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】従来、う蝕原因菌又は歯周病原因菌に対して抗菌性があるとされている化合物と同等又はそれ以上の効果を有し、かつ食品として利用できるような入手しやすい原料に由来する天然化合物を見出し、そのような化合物を有効成分とした抗う蝕剤、抗歯周病剤及び口腔用組成物を提供する。
【解決手段】マスリン酸、コロソリン酸及びそれらの塩から選ばれる少なくとも１種を有効成分として含む抗う蝕剤；マスリン酸、コロソリン酸及びそれらの塩から選ばれる少なくとも１種を有効成分として含む抗歯周病剤；マスリン酸、コロソリン酸及びそれらの塩から選ばれる少なくとも１種を有効成分として含むグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤；マスリン酸、コロソリン酸及びそれらの塩から選ばれる少なくとも１種を含む口腔用組成物。 （もっと読む）

【課題】心臓血管性の危険性増大に直面した患者を処置するための、医薬品処方物の剤形を課題とする。
【解決手段】上記課題は、活性剤として、コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン系阻害剤、アスピリン、ならびに任意にビタミンＢ６、Ｂ１２および葉酸塩のうちの少なくとも１つを組み合わせ、活性剤は各々、１日１回投与に適した単位用量で存在し、１つの活性剤のうちの少なくとも１つは、それと他の活性剤から物理的に分離する剤形内の投薬単位中に含入される、経口投与可能な医薬品処方物を提供することによって解決された。この処方物は、心臓血管性危険増大に直面した個体、例えば全身性紅斑性狼瘡を有する個体における心臓血管性事象の危険性を低減するための簡単且つ便利な療法として提供される。この処方物は、急性心筋梗塞の発症中のまたは発症直後の個体のための治療薬でもある。 （もっと読む）