本発明は、非定形型抗精神病薬とＧＡＢＡ調節薬、ベンゾジアゼピン、及び/又は抗痙攣薬の組合せ、そうした組合せを含むキット、そうした組合せを含む医薬組成物、及び治療抵抗性不安障害、精神病性障害又は精神病、或いは気分障害又は気分病を患う患者を治療するためにそうした組合せを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩのＡＭＰＡ受容体増強剤、これらを含有する製剤、これらの使用、これらの調製に有用な中間体に関する。


Ｉ
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【課題】関節または筋骨格疾患を患う対象における関節損壊を治療、予防、またはそのリスクを低減させるための薬学的組成物および方法の提供。
【解決手段】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物であり、ＨＤＡＣ阻害剤としては、ヒドロキサム酸誘導体、短鎖脂肪酸、環状テトラペプチド、ベンズアミド誘導体、または求電子性ケトン誘導体である。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして働く式（Ｉ）の化合物、およびカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載されている。
【化１】


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本発明は5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体を提供することを目的とし、式Ｉ:
【化１】


(式中、R¹〜R¹²、P、X、Qおよびnは式Ｉで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

本発明は、アンフェタミンと共有結合した化学的部分を含む化合物及び組成物と、該化合物及び組成物の使用方法とを説明する。これらの化合物及び組成物は、アンフェタミンの乱用及び過剰投与を低減又は防止するのに有用である。これらの化合物及び組成物は、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、ナルコレプシー及び肥満症のような特定の疾患に対する乱用抵抗性代替療法を提供するのに一定の用途を見出す。アンフェタミンの経口生体利用性は、治療上有効な用量において維持される。より高い用量では生体利用性は実質的に低減するので、経口での乱用の可能性を低減する方法を提供する。さらに本発明の化合物及び組成物は、静脈内又は鼻腔内投与のような非経口径路によるアンフェタミンの生体利用性を減少させ、その乱用の可能性をさらに限定する。 （もっと読む）

式I：
【化１】


［式中、Xは水素、ハロ、-CN、-CONH₂、-CON(C_1-6アルキル)H、-CON(C_1-6アルキル)₂及び複素環式基から選択され；R1はC_1-6アルキル及びC_3-6シクロアルキルから選択され；ここで、Yが-C_1-6アルキルである場合、Zは-OHであり、Mは-C(O)-、-CH(OR^a)-、-N(R^a)-及び-S(O)_r-から選択され、ここでR^aは水素又はC_1-6アルキルであり、そしてrは0、1又は2であり、R2はC_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール及びヘテロアリールから選択され、R2はハロ、-NO₂、-CN、-OH、-CF₃、-OCF₃、-NH₂及び/又は-CONH₂で置換され；又は、Yが-C_1-6アルコキシである場合、Zは-C_1-6アルコキシであり、Mは単結合であり、R2はC_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール及びヘテロアリールから選択される］の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
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本発明は、治療活性を示すダイヤモンドイド誘導体に関する。特に、ここでのダイヤモンドイド誘導体は、神経障害の治療の治療的効果を示す。被験者の神経障害の治療、予防、及び抑制の方法も提供されている。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】本発明は、ニューロン疾患を治療する、一般式(１〜９)により表された化合物を含む、QC阻害剤として作用する化合物、及びそれらの組合せに関するものである。


該ニューロン疾患とは、特にアルツハイマー病、ダウン症候群、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、病原性精神病状態、統合失調症、障害性食料摂取、睡眠覚醒、エネルギー代謝の障害性ホメオスタティック調節、障害性自律機能、障害性ホルモンバランス、障害性調節、体液、高血圧症、発熱、睡眠調節不全、食欲不振、うつ病を含む不安関連疾患、てんかん、薬の離脱症状、及びアルコール依存症を含む発作、認知機能障害を含む神経変性障害、及び痴呆のことである。
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Ｌ−ドーパ誘発性運動障害、運動異常、薬物嗜癖、疼痛および白内障の処置用薬剤の調製のためのキヌレニン−３−ヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、置換基は、本明細書中で定義される。]の化合物、その製造方法および対応する中間体、ならびにｍＧｌｕ５受容体のモジュレーターとしてのその使用を提供する。
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デオキシペガニンまたはその薬学的に許容できる誘導体の１種と、メカミルアミンまたはその薬学的に許容できる誘導体の１種とを含む作用物質組合せが開示される。この作用物質組合せは、アルコール乱用および／またはアルコール依存の治療に用いられる薬剤の製造に使用される。 （もっと読む）

本発明は、アルコール及び／又は刺激物質の乱用を治療するために、ＧＡＢＡＡ塩素イオンチャネルの活性を直接的又は間接的に選択的に調節する化合物の種類由来の薬学的組成物を使用する方法及び治療に関する。本発明は、総合治療計画におけるアルコール及び／又は刺激物質の乱用に関連する症状を緩和する方法及びプロトコルにも関する。さらに詳細には、本発明はアルコール及び／又は精神刺激薬の依存、これに関連する離脱症状、及びこれに関連する渇望を治療するための、フルマゼニル等の選択的塩素イオンチャネルモジュレーターの使用に関する。
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本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、新規な化合物、それらの調製法、およびそれらの使用、特に治療のための使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、少なくとも２個の芳香族環を有する誘導体化合物、それらの調製法および使用法、特にヒトまたは動物の保健の領域における使用法に関する。それらの化合物は、中枢神経系および抹消神経系に存在するニューロペプチドＹ、すなわちＮＰＹの生物学的受容体に対する親和性を有している。本発明の化合物は、好ましくはＮＰＹ拮抗物質、より特定すればサブタイプＮＰＹ−Ｙ１の拮抗物質であり、そのためＮＰＹが関与する各種の障害の治療または予防処置のために使用することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬品組成物、それらの調製およびそれらの使用、さらには前記化合物を使用した治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症、不安及びその関連疾患、うつ病、二極性障害、てんかん等の精神医学的障害の治療及び予防などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ^３Ｒ^４などを示す（式中、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物により解決される。
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本発明は、KCNQチャネルのモジュレータとして有用な新規化合物、この化合物を含む薬学的調合物、及びこれを用いる治療方法に関する。
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本発明は、一般的に、感覚過程に作用して爽快感を与え、鎮静および冷却をおこなう化合物に関する。特に、本発明は、本明細書に記載される通りのある種のN-アルキルカルボニル-アミノ酸エステルおよびN-アルキルカルボニル-アミノラクトン化合物；前記化合物を含む組成物および物品；および治療方法、たとえば、皮膚ならびに口腔および上気道の内膜における刺激、かゆみ、および痛みの不快を緩和する方法、たとえば咳および／または喘息の治療方法に関する。
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インスリン抵抗性、異常脂血症、肥満、高血圧、並びに他の関連の疾患および障害を治療、予防、および発症リスクを低減するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤および抗高血圧剤を投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）