トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質結合相互作用／結合化合物、並びにそれを識別及び使用する方法に関する。本発明は、さらに、ＧＰＣＲによって媒介される疾患及び障害を含む５‐ＨＴ２Ｃ障害を治療するための医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ’_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７が明細書において定義される意味を有する式（Ｉ）の置換２−［２−（フェニル）エチルアミノ］アルカンアミド誘導体およびこれらの医薬的に許容し得る塩、これらを活性成分として含む医薬組成物、上記機構が病理学的役割を果たすものとして記述されている、神経学的、認知性、精神医学的、炎症性、尿生殖系および胃腸管系疾患を含むがこれらに限定されるものではない病理広範囲の予防、緩和および治癒において有用なナトリウムおよび／またはカルシウムチャネル調節剤としてのこれらの使用。

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【課題】グルタミン酸作動性シグナル伝達の異常に関連する障害、およびｍＧｌｕＲ５により全体的にまたは部分的に介在される神経系障害に使用するための化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）


〔式中、
ｍ、ｎ、Ａ、Ｒ、Ｒ'、Ｒ''、Ｒ_０、ＸおよびＹは明細書中で定義したとおりである。〕
で示される化合物、およびそれらの製造を提供することにより課題を解決する。式（Ｉ）の化合物は、たとえば神経系障害の処置における医薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、PARPモジュレーターにより治療可能な疾病を同定する方法であって、被検体の試料中のPARPレベルを測定し、そしてPARPモジュレーターにより治療可能な疾病を同定することに関する決定を行うことを含んで成り、ここで前記決定はPARPレベルに基づいて行われるという方法に関する。該方法は、PARPモジュレーターで前記被検体の疾病を治療することを更に含んで成る。前記方法は、疾病のアップレギュレートされたPARPを同定し、そしてPARP阻害剤による該疾病の治療に関する決定を行うことに関する。疾病のPARPアップレギュレーションの程度は、PARP阻害剤による治療の効果を調べる際にも役立ちうる。本発明は、PARPがアップレギュレート又はダウンレギュレートされており、そしてPARP阻害剤又はPARP活性剤で治療することができる、様々な疾病を開示する。その疾病の例として、癌、炎症、代謝性疾患、CVS病、CNS病、血液リンパ系障害、内分泌及び神経内分泌の障害、尿路の障害、呼吸系の障害、女性生殖系の障害、及び男性生殖系の障害が挙げられる。 （もっと読む）

式(Ｉ)：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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本発明は、遊離形または塩形の式


〔式中、すべての記号は本明細書に定義のとおりである〕
で示される新規芳香族化合物、その製造、薬物としてのその使用およびそれを含む薬物に関する。
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式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、ＨまたはＦである）の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグは、麻酔薬として有用である。
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本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

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本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR¹〜R⁸は本明細書において定義される通りである。

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本発明は、新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物に関する。本発明は、本発明化合物を含む組成物、ならびにＮＭＤＡアンタゴニスト活性をも備えたσ１受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品及び医薬品を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、ＡＴおよびＮＴのＥ−１０−０Ｈ−ＮＴ代謝物質を含む組成物、それらの合成方法、ならびにそれらの使用方法を提供する。１実施形態では、化合物（−）−Ｅ−５−（γ−ブロモプロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−１０−ヒドロキシ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］−シクロヘプテンは、キラル特異的オキサザボロリジン触媒の存在下にＥ−５−（γ−ブロモプロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−１０−オキソ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］−シクロヘプテンを還元することにより製造される。他の実施形態では、ノルエピネフリン輸送体を、（−）鏡像異性体が富化されているＥ−１０−ＯＨ−ＮＴを含む組成物と接触させることを含むノルエピネフリンの再取り込みを阻害する方法が記述される。
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本発明は 、式（Ｉ）で表わされる置換されたアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬並びにブラジキニン−Ｂ１Ｒアンタゴニストとして、及び特に痛みの状態の治療へのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、１種類以上のTRPチャネルの遮断によって緩和される疾患または病気の予防または治療におけるカンナビノイド含有植物抽出物の使用に関する。遮断されるTRPチャネルのサブセットが、TRPAチャネルであるのが好ましい。TRPAチャネルが、TRPA1チャネルであるのがより好ましい。好ましくは、予防または治療される疾患または病気として、神経障害性疼痛、炎症または血管収縮が挙げられる。別の態様において、遮断されるTRPチャネルは、TRPMチャネルである。TRPMチャネルが、TRPM8チャネルであるのがより好ましい。予防または治療される疾患または病気が、ガンであるのが好ましい。より好ましくは、治療されるガンとして、前立腺ガン、乳ガン、結腸ガン、肺ガンまたは皮膚ガンが挙げられる。別の態様において、遮断されるTRPチャネルは、TRPVチャネルである。TRPVチャネルが、TRPV1チャネルであるのがより好ましい。好ましくは、予防または治療される疾患または病気として、神経障害性疼痛、炎症または血管収縮が挙げられる。 （もっと読む）

ＣＮＳ活性に用いられる芳香族シクロプロパン化合物について開示する。これらの化合物は、ＣＮＳ障害の症状を緩和するために用いることができる。 （もっと読む）

新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む医薬組成物、薬剤の製造における該化合物の使用、該化合物の投与を含む治療的方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、したがって、このような調節が有益である疾患、例えば、メタボリックシンドロームの治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規の式（Ｉ）の置換二安息香酸誘導体（式中、Ａは式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）の基を表す）、それらの製造方法、並びに、疾患の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロヘプタピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ−２（ＡＬＤＨ２）活性のモジュレーターとして機能する化合物、および該化合物を含む薬剤組成物を提供する。本発明は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを含む治療方法を提供する。本発明はさらに、ＡＬＤＨ２のアゴニストを同定するためのアッセイを提供する。
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