本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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神経突起伸長促進プロスタグランジン類（ＮＥＰＰｓ）および他の求電子化合物は、転写因子の負の調節因子Ｎｒｆ２であるＫｅａｐ１に結合し、かつＮｒｆ２のＫｅａｐ１媒介不活性化を予防し、したがって、Ｎｒｆ２の神経細胞の核への転位を強化する。したがって、かかる神経保護化合物、およびかかる化合物のプロドラッグを使用し、Ｋｅａｐ１／Ｎｒｆ２複合体からのＮｆｒ２の解離をもたらす神経保護組成物および関連方法が提供される。
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【課題】神経または精神障害、例えば不安障害の処置は、代謝調節型興奮性アミノ酸受容体の選択的活性化に関連している。
【解決手段】本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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【課題】新規の創薬標的タンパク質および遺伝子、ならびにこれらを用いる新規医薬を開発し得る手段を提供すること。
【解決手段】CALBINDIN D28Kタンパク質およびその遺伝子；CALBINDIN D28Kタンパク質の機能を調節し得る化合物およびその塩；薬物（例えば、抗中枢神経疾患薬）のスクリーニング方法；疾患（例えば、中枢神経疾患）の調節剤；薬物誘導体の製造方法；薬物とCALBINDIN D28Kタンパク質とを含む複合体、およびその製造方法；薬物またはその塩を含むキット；所定の疾患の発症または発症リスクの判定方法、薬物に対する感受性の判定方法、および該方法に用いられる判定用キットなど。 （もっと読む）

Ｒ−バクロフェンの徐放性経口剤形、及びそのような剤形を経口投与することを含む、疾患の治療方法が開示される。
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【課題】アンドロゲン枯渇療法（ＡＤＴ）を受けている前立腺癌男性患者の血中脂質濃度を低下させる方法の提供。
【解決手段】該患者へ選択的エストロゲン受容体調節剤（ＳＥＲＭ）、特に、トレミフェンなど式（Ｉ）で表される化合物を投与する方法。
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本発明は、式Ｉの化合物


またはその製薬的に許容できる塩に関し、精神障害および神経障害などのグルタミン酸機能低下に関連する状態の治療に有用である。
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本発明の態様は、下記の式１または式２の化合物およびその医薬処方物ならびにその医薬処方物を用いた多用な中枢神経系障害の治療に関する。ある態様においては、驚くべきことに、有利にも、ピバガビンに比べて改良された薬物動態特性および治療特性を示す種々の化合物の使用を包含する。
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【課題】α−リポ酸等の薬剤成分の熱安定性及び光安定性が向上し、特に長期にわたって光照射下に保持された場合にも、光分解が有効に抑制され、長期光安定性に優れた経口または経皮薬剤を提供する。
【解決手段】α−リポ酸等の薬剤成分が取り込まれたシクロデキストリン包接体と、鉄分含有粒子とを含有する粉末からなる。 （もっと読む）

本発明は一般に、哺乳動物における精神状態または神経精神状態を併用療法で治療する方法に関する。より詳細には、本発明は、抗精神病薬および体内のグルタチオンレベルを増加させる化合物を含む併用療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシ−ＤＶ代謝産物、ヒドロキシ−ＤＶ−グルクロニド代謝産物、Ｎ−オキシド−ＤＶ代謝産物、およびベンジル−ヒドロキシ−ＤＶ代謝産物を含む、デスメチルベンラファキシンの代謝産物または誘導体として特徴付けられる新規な単離された化合物を提供する。本発明は、本発明のいずれかの代謝産物または誘導体と、医薬上許容される担体または賦形剤とを組み合わせて含む、医薬組成物を包含する。本発明はまた、哺乳動物における少なくとも１種の中枢神経系障害を治療する方法であって、その必要とする哺乳動物に、有効量の本発明の化合物を提供することを含む、方法を包含する。
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ロバスト性持続放出組成物、ロバスト性持続放出組成物を含む固形投与製剤、ならびにこれらの組成物および固形投与製剤の製造方法、および使用方法が提供される。該持続放出組成物のロバスト性は、該親水性ガムの該粒径に関係する。持続放出組成物は、アルコールと共に摂取されたとき、用量ダンピングに耐える。該組成物は病気（例えば痛み）を患った患者を治療するために有用である。該組成物は少なくとも１つの薬物を含む。１つの実施形態において、該薬物がオピオイド（例えば、オキシモルフォン）である。 （もっと読む）

本発明の開示は、中枢及び末梢神経系の疾病及び疾患を治療するための組成物及び方法を記述する。本開示は、４−アシルアミノピリジン誘導体と、１つ以上の他の神経新生促進薬との併用に基づく組成物及び方法を含む。４−アシルアミノピリジン誘導体の１つはＭＫＣ−２３１である。
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本発明は、（Ｒ）−ベラパミル、その誘導体又はその製薬的に受容される塩の治療有効量を含む組成物を投与することを含む方法であって、該組成物が、それを必要とする対象におけるＭＴ１受容体、５ＨＴ_２Ｂ受容体及びＬ型カルシウムチャンネル活性を有する、少なくとも１つの状態を治療する、予防する及び／又は管理するものであり、（Ｒ）−ベラパミル、その誘導体又はその製薬的に受容される塩を放出して、ＭＴ１受容体、５−ＨＴ_２Ｂ受容体及びＬ型カルシウムチャンネルに対してコプライマリー活性を示す方法に関する。 （もっと読む）

ＦＡＡＨ阻害剤として有用な、特定のオキサゾールケトン化合物が記載される。そのような化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により仲介される病態、障害及び病状を治療するための医薬組成物及び方法に使用することができる。従って、化合物は、例えば、不安症、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は運動障害（例えば多発性硬化症）を治療するために投与することができる。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く生理活性の高いチオクト酸誘導体を低コストで提供すること。
【解決手段】チオクト酸誘導体に分岐または不飽和結合を有していてもよい炭素数８〜２２、の炭化水素元基、又は、アシル基、又は炭素数９〜１００のポリサイクリックアロマティクハイドロカーボンを結合した誘導体の低コスト合成法とこれを含む生理活性組成物を提供する。本発明のチオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物は、従来のチオクト酸誘導体よりも安全性、安定性が高く、細胞や組織に吸収されやすく、吸収後は、細胞や組織中のチオクト酸濃度をより高めることができ、細胞や組織中でチオクト酸の活性を高く長時間発揮でき、既存の誘導体をはるかに凌駕する広範囲の生理学的効果を発揮できる。 （もっと読む）

脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の活性を薬学的に阻害すると、脂肪酸アミドのレベルの上昇につながる。
式（Ｉ）のアルキルカルバミン酸アリールエステルＫＤＳ−４１０３は、ＦＡＡＨ阻害物質である。本明細書において説明されるものは、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、ＦＡＡＨ阻害物質の多形体の特徴付け及びその使用である。

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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、うつ病の治療および／または予防に使用される医薬の製造における、動物において４−ヒドロキシフェニルピルビン酸デオキシゲナーゼ（ＨＰＰＤ）を阻害しうる化合物の使用を提供する。本発明はまた、該動物においてドーパミン依存性連合学習障害を引き起こす常習性薬物に伴う禁断症状の治療において使用される医薬の製造における、動物においてＨＰＰＤを阻害しうる化合物の使用を提供する。特別な具体例において、該ＨＰＰＤ阻害剤は、化合物１；２；および３．２２として示される化合物からなる群より選択される。 （もっと読む）