本発明は、一般式（Ｉ）および（Ｉ_ｐｒｏｔ）の複素環置換テトラヒドロナフタレン化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含有する薬物、ならびにヒトまたは動物を処置する薬物の調製におけるこれらの使用に関する。当該薬物によるヒトまたは動物の処置は、受容体５−ＨＴ_７の親和性によって媒介される。
【化１】

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本発明はＮ−メチルニコチンアミドを含有する食品抽出物、並びにリポ蛋白質異常症並びに皮膚疾病および障害を処置する際のそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Ｉの新規化合物及びその製薬学的に許容し得る塩及び共結晶を提供する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物及び１つ又は複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態（１型糖尿病及び２型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む）を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する方法を提供する。また、その塩及び共結晶を含めた式Ｉの化合物、並びに前記化合物を含む医薬組成物を製造する方法も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中、ＸはＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ₂Ｏ（式中、酸素原子は環Ｂに結合している。）、またはＯＣＨ₂（式中、酸素原子は環Ａに結合している。）であり、Ｙは水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または製薬学的に許容可能な無機カチオンであり、Ｒ１はエチルまたはシクロプロピルであり、Ｒ２およびＲ３は同一であるか異なっており、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＯＣＦ₃から選択される化合物。この化合物は自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶、および悪性新生物の治療に有用である。医薬組成物。化合物を調製する方法。
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本発明は、酵素Ｄ−アミノ酸オキシダーゼの新規阻害剤を提供する。本発明の化合物は、Ｄ−セリンレベルおよび／またはその酸化生成物の調節が症状の軽減に有効な、疾患および／または状態の治療または予防に有用である。本発明は、学習、記憶および／または認知力を向上させる方法をさらに提供する。例えば、本発明は、アルツハイマー病などの神経変性疾患に関連する記憶喪失および／または認知を治療または予防する方法を提供する。本発明は、神経変性疾患に特徴的な神経機能喪失を予防する方法をさらに提供する。さらに、神経精神病（例えば統合失調症）を治療または予防する方法ならびに疼痛および運動失調を治療または予防する方法を提供する。
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【課題】アンドロゲン枯渇療法（ＡＤＴ）を受けている前立腺癌男性患者の血中脂質濃度を低下させる方法の提供。
【解決手段】該患者へ選択的エストロゲン受容体調節剤（ＳＥＲＭ）、特に、トレミフェンなど式（Ｉ）で表される化合物を投与する方法。
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本発明は、（ｉ）ＳＰＰ１００／アリスキレン又はそれらの医薬的に許容される塩と（ii）ＳＰＰ３０１／アボセンタン又はそれらの医薬的に許容される塩との組み合わせ及び（iii）医薬的に許容される担体を使用する、動物、好ましくはヒト対象を含む哺乳類における高血圧症、腎臓病又は心臓病の処置を非限定的に含む治療効果を達成する、医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、ＴＲＰＶ１アンタゴニストであり、式：（Ｉ）


（式中、可変部Ａｒ_１、Ｌ_１、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｙ_１、Ｙ_２およびＹ_３は、詳細な説明に定義のとおりである。）を有し、バニロイド受容体活性により生ずるまたは悪化する障害の治療に有用である化合物を対象とする。
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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体のうちの１以上の作働薬または拮抗薬である新規な強力かつ選択的な薬剤に関するものである。本発明の化合物は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体の作働作用または拮抗作用に関連する医学的状態を治療するための治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】日常的な摂取に際しても安全性が高いＮＭＤＡ受容体阻害剤を提供する。また、これを含有する、脳疾患もしくは神経疾患の治療もしくは予防等のための製剤または健康機能性食品を提供する。
【解決手段】木クレオソートの主要成分であり、長年使用されたクレオソート製剤に含まれる、２−メトキシフェノール、２−メトキシ−４−メチルフェノール、及び２−メトキシ−４−エチルフェノールのいずれか、またはこれらの組み合わせを用いる。 （もっと読む）

本発明は、Ｒがハロゲン、アルキル、アルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択される式（Ｉ）の化合物に関し；Ｒ_１は、２−ヒドロキシエチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシプロピル、２，２−ジヒドロキシエチル、３，３−ジヒドロキシプロピル、１，３−ジオキソラン−エチル、１，３−ジオキサン−メチル、１，３−ジオキソラン−メチル、１，３−ジオキサン−エチル、３−フルオロ−２−ヒドロキシプロピル、３−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピル、３−クロロ−２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−プロペン−２−イル、モルホリノエチル、ピペラジノエチル、ヒドロキシメチル、ベンジル、４−（ヒドロキシメチル）ベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、および４−ヒドロキシベンジルから選択される。Ｒ_２は、tert−ブチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ_３は、水素、カルボキシ、シアノ、アルキル、またはヒドロキシアルキルから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物は、慢性神経因性疼痛、過活動膀胱症候群、腫瘍疼痛、痔核、炎症性痛覚過敏、術後疼痛、抜歯、気道疾患、および消化器系疾患などの炎症状態の治療のための薬学的組成物の調製に使用することができる。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｋ、Ａｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、Ｄ、ｍおよびＥは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、その製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物およびその異性体の形態ならびに医薬的に許容されるその塩が記載されている。前記式中、ｎは０、１、２または３、飽和または不飽和であり；最も好ましくは少なくとも１つのＲ₁〜Ｒ₅はハロゲンを意味し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅の少なくとも１つは−Ｓ−Ｒもしくは−ＣＯＯＲから選択されるか、または、Ｒ₁〜Ｒ₅の２以上は連結基（例えば−Ｓ−（ＣＨ₂）_mＳ−（前記式中、ｍは１、２または３
である））を含み、Ｒは１〜５の炭素原子を有するアルキル、３〜６の炭素原子を有するシクロアルキル、ヒドロキシおよび６〜１０の炭素原子を有するアリールから選択され、そのような基は任意に置換され、Ｒ₁が−Ｓ−Ｒから選択される場合、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₅の少なくとも１つは、ハロゲンから選択されるのが最も好ましく、そうでない場合はＲ₁
、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、同一または異なっており、水素、ハロゲン、１〜５の炭素原子を有するアルキル、電子供与性基（例えば、１〜５の炭素原子を有するアルコキシまたはヒドロキシ）、シアノ、ニトロ、トリフルオロアルキルもしくはアミドから選択される電子受容性基；アルキルアミノ、ベンゾイルオキシ、ニトロキシ、フェニルまたはスルホから選択される。記載された化合物は、メラノコルチン受容体に対して活性があり、広い範囲の炎症性、関節炎性または中枢神経再生の状態を治療するのにおいて、適用性がある。
【化１】
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本発明は、βターンペプチド模倣環状化合物またはその誘導体を含む神経栄養レセプターの調節因子を使用した、網膜神経節細胞（RGC）死および/または緑内障の治療または予防方法に関する。神経栄養レセプター調節因子は、単独で、高眼圧症、RGC死および/または緑内障を治療または予防する1つ以上の他の化合物、分子もしくは薬物と組み合わせておよび/または併せて使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(Peroxisome Proliferator Activated Receptor：PPAR)に活性を有する化合物、その水和物、その溶媒化物、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、これを含む医薬、化粧品組成物、筋肉強化剤、記憶力増進剤、痴呆及びパーキンソン病治療剤、機能性食品及び動物用飼料組成物に関する。 （もっと読む）

【解決手段】5-[(2R)-[2-[2-[2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェノキシ]エチル]アミノ]プロピル]-2-メトキシベンゼンスルホンアミド、その化合物を含有する製薬上の組成物、およびその合成方法である。化合物はα1-アドレンセプターに向けた強い拮抗作用を持ち、尿道の筋肉に向けた高い選択性を持つ。

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一種類以上のS1P受容体に関するアゴニスト活性を有するベンゾシクロヘプチルアナログを提供する。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、燐酸化されたのちにはS1P受容体に関するアゴニストとして機能しうる。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形態または酸付加塩形態の式：


(式中、可変部は明細書中の定義とすべて同様である)の新規な環状化合物、その製造、医薬としてのその使用およびそれらを含んでなる医薬に関連する。
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本発明は、ヘミフマル酸アリスキレンの結晶形およびそれに関連する種々の実施形態、例えば医薬製剤、該結晶形の製造方法、医薬使用などに関する。これらの結晶形は特に有利な特性を有し、例えば、血圧降下医薬製剤などの製造に有用である。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその塩を説明する。
【化１】


前記式中、Ｒ₃からＲ₈は、水素；ハロゲン；トリハロアルキル；１、２、３、４または５の炭素原子を有するアルキル；１、２、３、４または５の炭素原子を有するアルコキシ、トリハロアルコキシ、ヒドロキシまたはアミノから選択される電子供与性基；シアノ、スルホン、ニトロまたはアミドから選択される電子受容性基から独立して選択され、
Ｒ₁は、任意に置換されたフェニル、ベンジルまたはシクロヘキシル基であり、
Ｒ₂は、アミノ、置換アミノまたはグアニジノ基から選択され、
Ｚは、飽和または不飽和なＣ_1-5炭化水素鎖である。
これらの製造方法およびこれらを含む組成物も同様に説明する。前記化合物は、特定なアデノシン受容体または多数のアデノシン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストのいずれかであり、炎症、関節炎状態、リュウマチ様関節炎、変形性関節炎もしくは精神障害の治療のため、または、中枢神経再生を誘導するために有用である。 （もっと読む）