【課題】ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。
【解決方法】本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、十分量の式Ｉ：


の化合物と細胞を接触させることを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】NHE3(Na⁺／H⁺exchanger-type3)に対する良好な阻害作用を有しNHE3の発現が認められる臓器の疾患を効果的に改善する薬剤の提供。
【解決手段】例えば下式のようなNHE3に対する良好な阻害作用を有し、経口吸収性に優れた新規アシルグアニジン化合物を使用する。


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【課題】低分子のＩＬ−１８阻害薬剤を提供する。
【解決手段】３−（３，４−ジクロロフェニル）１−アクリロナフトン(3-(3,4-dichlorophenyl)1-acrylonaphthone)、３−tert−ブチル−５−メチルカテコール(3-tert-Butyl-5-methylcatechol)、３−ブロモ−４’−メチルカルコン(3-bromo-4'-methylchalcone)、３−（４−（３−オキソ−ピリジン−３−イル−プロペニル）−フェニル）−１−ピリジン−３−３イル−プロペノン(3-(4-(3-oxo-3-pyridin-3-yl-propenyl)-phenyl)-1-piridin-3-3yl-propenone)、それらの塩、それらのエステル及びそれらの溶媒和物からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規な母核を有するプロトンポンプ阻害作用を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）に表される化合物、その異性体及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩からなるプロトンポンプ阻害剤より選ばれる１種又は２種以上を、皮膚外用剤に含有させる。


（１）
[式中、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、水素原子、炭素数１〜４の直鎖又は分岐のアルキル基を表し、Ｒ３は、炭素数１〜１２の直鎖又は分岐のアルキル基を表す。] （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病、学習に関連する退行性疾患、学習能力低下、軽度認知障害のような記憶または認知機能障害、加齢に伴う認識衰退、脳老衰、血管性痴呆、ＡＩＤＳ関連認知症、感電により引き起こされる記憶消失、うつ病または不安症に関連する記憶障害、パーキンソン病における認知障害、ダウン症候群、脳卒中、外傷性脳損傷、ハンチントン病、および注意力欠如障害からなる群より選択される認知障害の処置に有効な薬剤の提供。
【解決手段】選択的５−ＨＴ６／５−ＨＴ２Ａ複合アンタゴニストの使用であって、前記化合物が、５−ＨＴ６レセプターに対してｐＫｉ値８以上の親和性、５−ＨＴ２Ａレセプターに対してｐＫｉ値８以上の親和性を有し、ドーパミンＤ２レセプター、ヒスタミンＨ１レセプターならびにムスカリン性Ｍ１およびＭ２レセプターに対して少なくとも３０の選択性を有する使用に有効な薬剤。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは別の哺乳動物の表面感度または触覚の低下または喪失の処置のためのナトリウムチャネルブロッカーに関する。 （もっと読む）

高選択性5-HT(2C)受容体アゴニスト受容体が、開示されている。5-HT(2C)受容体アゴニストは、5-HT(2C)受容体の調節が有効である肥満や精神疾患などの疾患および病態の治療において使用される。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ)受容体アンタゴニストとして有用な式(Ｉ)


のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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式Ｉなどの非ペプチドＧＬＰ−１受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。

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【課題】 マトリックスメタロプロテアーゼ阻害物質の各種分野における利用を促進するために、マトリックスメタロプロテアーゼを阻害する新たな有効成分とその供給源を開発する。
【解決手段】 ジメチルアリルカフェ酸エステルを含有することを特徴とするマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤。該阻害剤を含有する飲食用または口腔用組成物として利用される。 （もっと読む）

本明細書には、フルチカゾン、サルメテロール、またはそれらの薬学的に許容可能な塩又はそれらの組合せの凍結乾燥ケーキ形態が提供され、それは、長期間の間の室温での安定性を提供する。許容可能な溶媒（例えば、担体又は希釈剤）によって再構成されると、再構成された医薬製剤又は美容製剤は、皮下注射を含む非経口的に注入可能な投与に適した、無菌の、非懸濁液の形態を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの構造を有するビスフェノール誘導体を提供する。前記化合物は、アンドロゲンレセプター活性の調節因子であり、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、ざ瘡、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、加齢黄斑変性症、性的早熟症、多毛症および脱毛を含む様々な疾患の処置に有用である。本明細書中に記載される化合物は、オーファンおよび核レセプター（アンドロゲンレセプターなどのステロイドレセプターを含む）の機序を検討するインビボまたはインビトロにおける研究用途（すなわち、非臨床的）に使用され得る。
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本明細書には、ＤＰ_２アンタゴニス２−（３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）メチル）−４−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）フェノキシ）−４−メトキシフェニル）酢酸またはその薬学的に許容可能な塩が記載される。また、ＤＰ_２アンタゴニスまたはその薬学的に許容可能な塩を調製する方法も記載される。また、ＤＰ_２アンタゴニスまたはその薬学的に許容可能な塩を含む哺乳動物に投与するのに適切な医薬組成物、および呼吸器疾患又は疾病、アレルギー性疾患又は疾病、炎症性疾患又は疾病のほか、他のプロスタグランジンＤ_２−依存性又はプロスタグランジンＤ_２−媒介性疾患又は疾病を処置するためのそのような医薬組成物を使用する方法も本明細書に記載される。 （もっと読む）

【課題】 本願発明は、代替５−ＨＴ１ａ作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式Ｉ
【化１】



に示される化合物であって、Ｒが例えばＯＲ１であり、Ｒ１が例えば−Ｃ（＝Ｒ）Ｒ２であり、Ｒ２が例えばフェニル基であり、Ｃｙが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。 （もっと読む）

本発明は、TRPM7遺伝子およびタンパク質活性によって生じる哺乳類細胞損傷の調節因子をスクリーニングする方法、TRPM7遺伝子およびタンパク質活性を調節する化合物、ならびにマウスTRPM7遺伝子およびタンパク質活性の調節因子を用いる、哺乳類細胞損傷の治療の方法に関する。 （もっと読む）

鼻または口を介した吸入投与のためのムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬およびβ２作動薬の新規な組み合わせ、ならびにこれらを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ９レセプターの阻害。
【解決手段】下式


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで； Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、Ｎ又はＣＲ、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲ；Ｒ及びＲ_１は、Ｈ又は置換基； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、又は脂肪族エステル；環Ａは、置換又は非置換；そしてＡｒ_１及びＡｒ_２は、置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換のヘテロアリール基である、化合物。 （もっと読む）

【課題】蝸牛の興奮性内耳神経毒性による耳鳴りを防止および／または処置する方法の提供。
【解決手段】音響による外傷性障害、老人性難聴、虚血、血液の無酸素症（ａｎｏｘｉａ）、一つまたは複数の内耳神経毒性の薬物療法による処置、急性難聴、またはその他の蝸牛の内耳神経毒性を原因とする症状によってひきおこされる耳鳴りに対し、処置する上で効果のある量のＮＭＤＡレセプタ拮抗薬を含む薬剤を内耳への局所投与のための適切な方法および／または処方によって、個別に投与する。 （もっと読む）