プロタンパク質コンベルターゼスブチリシンケクシン９型（ＰＣＳＫ９）と相互作用する抗原結合タンパク質が記載されている。ＰＣＳＫ９に対する抗原結合タンパク質の医薬として有効な量を投与することによって高コレステロール血症及び他の疾患を治療する方法が記載されている。ＰＣＳＫ９に対する抗原結合タンパク質を用いて、試料中のＰＣＳＫ９の量を検出する方法が記載されている。
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本発明は一般式(I)


(I)
（式中、A¹、A²、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は明細書に定義されたとおりである）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品、これらの製造並びにこれらの使用に関する。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ₂は、フッ素原子、または１個もしくはそれ以上のフッ素原子で置換されたアルキル基である］で示される化合物。医薬。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロオクチルピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｌ、Ｘ、ｎ及びｏが、本明細書に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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【課題】創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法の提供
【解決手段】疼痛／炎症抑制薬およびけいれん抑制薬から選ばれた複数の抑制薬剤の生理学的液体担体中稀薄溶液を、医学的処置中創傷に灌注することを含む、創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法であって、複数の薬剤が、疼痛および炎症またはけいれんを仲介する複数のレセプターまたは酵素において異なった分子的作用機構により作用する複数の薬剤群から選ばれ、これら薬剤が集合的に創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの抑制に有効なものである方法が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害の治療のための、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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【課題】 アラキドン酸代謝に関与する５−リポキシゲナーゼおよび１２−リポキシゲナーゼの優れた阻害作用を有し、アレルギー性疾患、炎症、さらには循環器系疾患や癌の転移などを予防および治療し得る天然物由来のリポキシゲナーゼ活性阻害剤を提供する。
【解決手段】 本発明のリポキシゲナーゼ阻害剤は、ルテオリン、クリソエリオール、ロスマリン酸、ロスマリン酸メチルエステルおよびアピゲニンから選ばれる１種または２種以上を含むエゴマ種子のアルコール抽出物を配合してなることを特徴とする。前記エゴマ種子は、脱脂エゴマ種子を用いるのが望ましい。前記エゴマ種子に代えて、シソ種子を用いてもよい。 （もっと読む）

【課題】レチノイン酸や、その構造類縁体とはその構造が全く異なり、且つレチノイン酸受容体アゴニストやレチノイドＸ受容体アゴニストのシード化合物として従来知られていなかった化合物を含む生薬若しくはその抽出物または当該化合物を含むレチノイン酸受容体アゴニスト剤やレチノイドＸ受容体アゴニスト剤を提供する。
【解決手段】ガイヨウ、キクカ、コウカ、コウブシ、ゴミシ、サイシン、シュクシャ、ソウジュツ、ソヨウ、チョウジ、チンピ、ニンドウ、ハッカ及びマシニンからなる群より選択される一種又は二種以上の生薬又はその抽出物を含有することを特徴とするレチノイン酸受容体アゴニスト剤。コウボク又はその抽出物を含有することを特徴とするレチノイドＸ受容体アゴニスト剤。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式（Ｉ）：


で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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コートビーズを含有する医薬組成物が、即時放出および／または制御放出医薬組成物を作製するのに使用される。特定の実施形態では、ビーズは水溶性または水膨潤性の材料からなる不活性コアを備え、該コアは非ポリマー疎水性材料から形成されたシール層でコーティングされている。かかる即時および／または制御放出ビーズを使用して、錠剤またはカプセルが形成され得る。不活性コア上に複数の層を連続的に体積させることによりかかるビーズを製造する方法についても説明する。
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【課題】呼吸器疾患の治療のための新規な医薬組成物、その調製方法及び使用を提供する。
【解決手段】テルミサルタン1と抗コリン作用薬2に基づく新規な医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１は、アルキルチオ基を示す。）で表されるフェニルプロペンアミド誘導体、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。優れたＡＧＥ産生阻害作用を有し、糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、特に、組織中のＡＧＥの存在を制限するための組成物の調製のための、ＡＧＥの脱糖化を促す少なくとも１つの物質の、活性成分としての使用に関する。本発明は、特に、好ましくは皮膚、あるいは血管または臓器の組織壁である組織中のＡＧＥの脱糖化を促すことにより、組織の柔軟性および／または可塑性および／または弾力性および／または機能性の低減を予防しかつ／またはこれに対抗する、ならびに／あるいは組織の老化を予防しかつ／またはこれに対抗する上での使用のための組成物を調製するためのこのような物質の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、TACEの発現または活性を阻害する化合物の能力を決定するステップを含む、ざ瘡の予防または治療処置のための候補化合物をスクリーニングするin vitro方法、およびざ瘡の治療のための、この酵素の発現または活性のインヒビターの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のインダン−アミン化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、及びヒト又は動物の治療用の薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）および血管内皮成長因子レセプターの発現のレベルに関連する疾病または状態の治療のための方法および試薬を提供する。
【解決手段】血管内皮成長因子レセプター（ＶＥＧＦ）および／または血管内皮成長因子レセプター（ＶＥＧＦｒ）遺伝子の発現を調節する核酸分子，例えば，ｄｓＲＮＡ，ｓｉＲＮＡ，アンチセンス，２，５−Ａキメラ，アプタマー，および酵素的核酸分子，例えば，ハンマーヘッドリボザイム，ＤＮＡザイム，およびアロザイム。 （もっと読む）

化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、ＮＭＤＡ受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる


（式中、（Ｌ）_k−Ａｒ^１は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Ｗは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Ｘは、結合、ＮＲ^１、またはＯであり、それぞれのＲ^１およびＲ^２は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したＲ^１およびＲ^２は５員から８員の環を形成し、Ｒ^３からＲ^６は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、Ｚは、ＯＨ、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８ＳＯ_２（アルキル）、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ＮＲ^８−ジヒドロチアゾール、またはＮＲ^８−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはＺはＡｒ^２と縮合し、選択された複素環を形成することができる。）。
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【課題】脳卒中、脳虚血発作、一過性虚血発作などの脳血管発作の既往を持つ患者での血管障害の処置を目的とする医薬、特に脳虚血発作（ＣＩＡ）又は一過性虚血発作（ＴＩＡ）の既往を持つ患者での脳血管及び心血管イベントを減らす薬物の提供。
【解決手段】トロンボキサン−プロスタグランジン（ＴＰ）受容体の特異的アンタゴニストである３−｛６−［（４−クロロフェニルスルホニル）アミノ］−２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタ−１−イル｝プロピオン酸の光学異性体又は薬剤学的に許容しうる塩。 （もっと読む）

トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 （もっと読む）