ＰＤＥ４阻害が、新規の化合物，例えばＮ−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式（Ｉ）、



〔式中、Ａ，Ｂ，Ｄ，Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³及びＲ⁴はここに規定されている。〕のものである。

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表題の元素及びその酸添加塩及び誘導体は、生理学的に許容され、必須元素であり、そして、従来の方法により許容されるカウンター・パートに容易に変換され、これらは、肝臓、肺、造血系、及び全ての体システムうでで医薬として活性であり、そうして、恒温動物に投与された際に多くの内在性及び外因性の代謝を誘導する。これらは、グルタチオンＳトランスフェラーゼ及びエポキシド加水分解酵素に関わる疾患を終了させる点で有用である。これらの化合物は、元素又は塩、又は酸添加塩、及び誘導体化合物として調製される。これらは、単純に元素であるか、又は様々な剤形-多様な医薬組成物へと混合される。 （もっと読む）

肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式（Ｉ）の化合物、


（Ｉ）
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数Ｘ_１〜Ｘ_５、Ｒ^１〜Ｒ^７（Ｒ^３’を含む）、Ｅ、ｑ、ｖ、ｙ、ｚ、Ａ、及びＢは記載の通りである。

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本発明は、安価で安全に高効率で発光する新規な発光メカニズムに基づく発光システム、発光方法及び発光物質を提供することを目的とする。本発明は、第一の化学物質が、第一の化学物質とは異なる化学構造を有する第二の化学物質に変化し発光することを特徴とする発光システムに関する。好ましくは、本発明は、第二の化学物質が、発光後に第一の化学物質に戻る前記発光システムに関する。 （もっと読む）

本発明は置換された２−(フェノキシメチル)安息香酸の製造法を提供することを目的とする。
本発明は、ａ）化合物(II)を塩基B1の存在下で化合物(III)
【化１】


と反応させ、そして
ｂ）工程ａ）で中間体生成物として生成した化合物(IV)
【化２】


を塩基B2の存在下で化合物(Ｖ)
Ｒ−Ｙ （Ｖ）
と反応させて一般式(Ｉ)の化合物を生成することからなる一般式(Ｉ)の化合物の製造法に関する。
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本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞内ギャップ結合コミュニケーションをモジュレートできるイソペプチド類に関する。本発明は、さらにこのようなコミュニケーションを維持するか、増強する該イソペプチド類を用いる方法に関する。一態様において、該イソペプチド類は、AAP、AAP10、HP5、および/またはそれらの機能的類縁体によって標的とされる同一の細胞を標的とする抗不整脈性イソペプチド類である。すなわち、該イソペプチド類は、AAP、AAP10、HP5、および/またはそれらの機能的類縁体の機能性をアゴナイズまたはアンタゴナイズすることによってこれらの細胞の機能をモジュレートできる。 （もっと読む）

本発明は、ＫＳＰの活性をモジュレートすることによる、細胞増殖疾患および障害の治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

糖鎖の種類に関係なく特異的に糖鎖を結合し得る部位とフラーレン核を含むフラーレン誘導体を提供し、質量分析の際に雑多な生体分子の分子量領域から糖鎖のシグナルのみを大きくシフトさせるとの原理を利用した新しい糖鎖分析手法を提供すること。さらに、糖鎖捕捉フラーレン誘導体の膜特性を利用した糖鎖捕捉担体を作製し、糖鎖または糖鎖含有物質を効率よくおよび／または天然に存在する状態に忠実に分離、精製、濃縮または分析する方法、ならびにそれに供するシステム、装置を提供すること。本発明は、糖鎖と特異的に相互作用し得る部位とフラーレン核とを含む新規なフラーレン誘導体、ならびにそのフラーレン誘導体を含む糖鎖捕捉担体を用いて試料中の糖鎖または糖鎖含有物質を分離、濃縮または精製する方法を提供する。 （もっと読む）

式（ｉｖ）または式（ｉｉｉ）から選択される化合物：（ｉｖ）（１Ｒ，２Ｓ）−２−［４−（１−（Ｓ）−ヒドロキシヘキシル）フェニル］−５−オキソ−シクロペンタンヘプタン酸メチルエステル［ＲＳＳ］または（ｉｉｉ）（１Ｒ，２Ｓ）−２−［４−（１−（Ｒ）−ヒドロキシヘキシル）フェニル］−５−オキソ−シクロペンタンヘプタン酸メチルエステル［ＲＳＲ］；またはその塩、溶媒和物、化学的に保護された形態もしくはプロドラッグ、およびＥＰ_２受容体のアゴニズムにより緩和される疾患におけるその使用。
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本発明は、式Ｉの化合物、


または、
その薬学的に受容可能な酸付加塩に関し、ここで、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｎ＝であり、
Ａｒは、フェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環であり、
Ｒ１およびＲ２は、独立的に（ｉｎｄｅｐｅｎｄａｎｔｌｙ）水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３は、水素、フルオロまたはメチルであり、
Ｘが−Ｃ（Ｒ４）＝である場合において、Ｒ３およびＲ４のうち１つ未満が水素以外であり得る場合、Ｒ４は、水素、フルオロまたはメチルであり、
Ｒ５は、水素、メチルまたはエチルである。
本発明の化合物は、５−ＨＴ１Ｆレセプタの活性化、硬膜タンパク質管外遊出の抑制、および哺乳類における片頭痛の治療または回避の際に有用である。

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本発明は、Ｒ^１がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ^２がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＲ^２’、フェニルまたはベンジルであり；ｎが０ないし６であり；Ｒ^２’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３が、各出現に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＣ（ハロゲン）_３、Ｃ（ハロゲン）_３、アルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；ＸがＣＨ_２Ｏ、ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｒ^３）＝Ｃ（Ｒ^３）、Ｃ（Ｒ^３）_２−Ｃ（Ｒ^３）_２、ＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２、ＳＯ_２ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ_２ＮＨ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）およびＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２から選択され；Ｚが少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式１のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１０−アミノ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキシレート及び関連化合物の製造法を開示するものである。また、これらのカルボキシレートからのカルボキサミド誘導体の調整についても開示する。前記カルボキサミドはＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であって、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳの治療に有用である。 （もっと読む）

ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、式（Ｉ）の化合物を記載している。ＨＩＶ感染の治療薬と治療法も記載している。

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本発明は、細胞増殖性疾患（例えば、癌）を治療する化合物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は、キナーゼ阻害剤として著しい効力を示し、ｃ−ｍｙｃの下方制御を引き起こし、そして癌性細胞系の成長および生存を阻止する。本発明は、ＡＧ４９０と比較した場合、改善された薬理学的プロフィール（例えば、増大された効力）を示す化合物を提供することによって、当該分野における限度を克服する。これらの化合物は、低濃度（約１μＭ）でＩＬ−６媒介性Ｓｔａｔ３活性をブロックし、そして多くの悪性腫瘍において頻繁に過剰発現、再配列、または変異されるｃ−ｍｙｃ癌原遺伝子の発現を急速に抑制する。 （もっと読む）

本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−Ｗ−Ａ^１−Ｗ_１−Ａ^２であり、Ｗは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、Ｗ_１は、−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｎ１−であり、ｍ、ｍ１、ｎ及びｎ１は、同一又は異なって、それぞれ０〜６であり；Ｘ及びＸ_１は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ及びＸ_１は、単結合などであり、Ａ^１は、置換されていてもよいＣ_３−１４の炭化水素環基などであり、及びＡ^２は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり、Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯ−Ｒ^８などであり、式中ｒは、０〜６であり、及びＲ^８はＣ_１−６アルコキシ基などであり；Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などであり；及びＲ^５は、−ＣＯ_２Ｒ^２１などであり；Ｒ^３０及びＲ^３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである）のＮ−置換−Ｎ−スルホニルアミノシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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式(I)を有するプロスタグランジン化合物を製造する方法を提供し、及びを新規な中間体をも開示する。
（上記式中、Ａは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリール基が所望によりＣ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロおよびＣＦ_３からなる群から選択された１〜３個の置換基で置換されているＣ_７〜Ｃ_１６アラルキル、および（ＣＨ_２）_ｎＯＲ’からなる群から選択され、ｎは１〜３であり、Ｒ’は、所望によりＣ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロおよびＣＦ_３からなる群から選択された１〜３個の置換基で置換されているＣ_６〜Ｃ_１０アリール基を表し、ＢはＯＲ”およびＮＨＲ”から選択され、Ｒ”はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、式（ａ）は二重結合または単結合を表す。）
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ、Ｘ_１、Ｘ_２、ｍおよびｎは、請求項１に示される意味を有する）、および、場合により、このエナンチオマーに関連する。本発明の活性な成分は好都合な殺虫剤特性を有する。本発明の活性な成分は、温血動物における寄生虫を駆除するために特に好適である。

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【課題】表面改質剤としてのフッ化炭素末端を有するオリゴ−及びポリ−カーボネートの提供
【解決手段】本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ₀は
【化２】


を表し、
Ｒ₁及びＲ₂はそれぞれ他と独立して、フッ素原子含有基を表し、
Ｒ₃及びＲ₄はそれぞれ他と独立して、水素原子、フッ素原子含有基、炭素原子数１ないし１２のアルキル基、フェニル基又は
【化３】


を表すか；又はＲ₃及びＲ₄はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、未置換の又は１ないし３個の炭素原子数１ないし４のアルキル基で置換された炭素原子数５ないし８のシクロアルキリデン環を形成し、
Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇及びＲ₈はそれぞれ他と独立して、水素原子、炭素原子数１ないし１２のアルキル基又は炭素原子数３ないし１２のアルケニル基を表し、
Ｘ₁及びＸ₂はそれぞれ他と独立して、直接結合又は炭素原子数１ないし１２のアルキレン基を表し、
ｍは１ないし１００００を表し、及び
ｎは０ないし１００００を表す。）で表される新規化合物に関する。
これらの式Ｉで表される新規化合物は、ポリカーボネート、ポリエステル若しくはポリケトン又はそれらの混合物、ブレンド若しくはアロイのような有機材料のための表面エネルギー減少剤として有用である。
そのような減少された表面エネルギーを有するポリマーは“洗浄容易性”、“自己洗浄性”、“抗汚染性”、“汚れ−放出性”、“抗落書き性”、“耐油性”、“耐溶剤性”、“耐薬品性”、“自己潤滑性”、“引っかき抵抗性”、“低水分吸収性”及び“疎水性”の表面を呈する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）