本発明は、トランスカロテノイド塩化合物、それらの製造する方法、それらを可溶化する方法、及びそれらの使用に関する。これらの化合物は、ヒトを含めた哺乳動物における、赤血球と体組織との間の酸素の拡散性を改善するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ｋおよびｍは、明細書および請求項に定義されているとおりである）の化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩および／またはその薬学的に許容されうるエステルに関する。化合物は、２，３−オキシドスクアレンラノステロールシクラーゼに関連する疾患、例えば、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染症、胆石、腫瘍および／もしくは過剰増殖性障害の治療および／または予防、ならびに耐糖能障害および糖尿病の治療および／または予防に有用である。
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式（Ｉ）のアミジン及びその誘導体が記載される。その製造方法及び医薬組成物も記載される。本発明のアミジンは、ＩＬ−８によって誘発される好中球走化性の阻害に有用である。本発明の化合物は、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、腎炎の治療、並びに虚血及び再灌流によって引き起こされる障害の予防及び治療に用いられる。

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本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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本発明の置換スルホンアミドは、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬及び／又は反作用薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患（例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症）、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質濫用障害の治療にも有用であり、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性仮性腸閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、６−アミノ−４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−エトキシ−キノリン−３−カルボニトリルの調製方法であって、本明細書にて開示される工程および生成物を含んでなる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、^１３Ｃ核磁気共鳴スペクトルにおいて縮合芳香族炭素６員環及びスルホン酸基が結合した縮合芳香族炭素６員環の化学シフトが検出され、粉末Ｘ線回折において半値幅（２θ）が５〜３０°である炭素（００２）面の回折ピークが少なくとも検出され、プロトン伝導性を示すことを特徴とするスルホン酸基が導入された無定形炭素を提供する。 このスルホン酸基導入無定形炭素は、プロトン伝導性、酸触媒機能、熱安定性、化学的安定性に優れ、また、低コストで製造可能であることから、プロトン伝導性材料、固体酸触媒として非常に有用である。 （もっと読む）

【課題】弗素化された基で置換された新規メタセシスオリゴマーを提供する。
【解決手段】本発明は、弗素化された基で置換された新規メタセシスオリゴマーに関するものである。五価又は六価ルテニウム又はオスミウムカルベン触媒の触媒としての有効量を含む重合可能な組成物、前記重合可能な組成物に開環メタセシス重合（ＲＯＭＰ）の反応条件を適用することによる、前記メタセシスオリゴマーを製造するための方法も開示されている。これらの新規メタセシスオリゴマーは、有機材料の撥油性及び撥水性を向上させるために有用である。 （もっと読む）

本発明は、中心シクロヘキサ−１，４−ジエン核と縮合した２つの５員環ラクトン環を有する化合物の合成に不可欠な前駆体である、明細書中に定義される式で表される（α−ヒドロキシ）フェニル酢酸誘導体、およびそれを容易に調製する方法を提供する。本発明の調製方法によれば、（α−ヒドロキシ）フェニル酢酸誘導体を、高純度・高収率で、毒性物質を使用したり、有毒な副生物を生成したりすることなく、容易に調製することができる。
そのような（α−ヒドロキシ）フェニル酢酸誘導体を前駆体として用いて合成したいくつかの新規化合物は、一般的な合成繊維物質（ポリエステル繊維およびそれと他の繊維の混合物など）、特にマイクロファイバーに対して優れた堅牢性、染料固着速度およびレベリング性を有し、また可塑性樹脂、カラートナー、カラーフィルター等の着色剤として用いることもできる。 （もっと読む）

本発明は、選択的セロトニン再取込み阻害薬３−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−［４−（メチルスルファニル）フェノキシ］ベンゼンスルホンアミド（Ｌ）又は（Ｄ）酒石酸塩（Ｉ）の改良された製造法及び該製造法における中間生成物に関する。

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本出願は、ホスホジエステラーゼＩＶ（「ＰＤＥ ＩＶ」）インヒビターとして有用な特定の置換されたキノリン５−カルボキサミドを合成するための新規のプロセスを開示している。１つの実施形態において、本出願は、式（Ｉ）の化合物を製造するための方法を開示する。より具体的には、式Ｉの化合物を製造するための本発明のプロセスは、いくつかの利点（例えば、反応温度の減少、経済的な初期物質、より高い収率および純度）を有する。本発明は、キノリン部分の２位にトリフルオロメチル基を保有し、８位に置換基を有するキノリン化合物を調製するための方法を提供する。

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本発明はヒトＯＲＬ１（ノシセプチン）受容体に対するアゴニストである新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の１群に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造、薬理学的有効量のこれらのイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも１種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにＯＲＬ１受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）：
【化１】


の化合物に関する。
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【課題】新規の血漿タンパク質親和性タグ
【解決手段】血漿中における治療的薬剤の半減期を増大する方法及び新規のポリペプチド誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬、例えば眼圧降下剤としての、シクロペンタンヘプタン（エン）酸,２−チオカルバモイルオキシおよびカルバモイルオキシの使用に関する。本発明に従って使用する化合物は、下記式Iで示される：


［式中、
波線は、αまたはβ配置を表し；
破線は、その結合が二重結合または単結合であることを表し；
Ｕ、Ｙ、Ｘ、Ｒ^１、Ａｒ、ｎ、ｘおよびｙは明細書中に定義するとおりである。］。

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式（Ｉ）の化合物はペルオキソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬理学的作用物質を提供する。したがって本発明の化合物は哺乳動物においてＰＰＡＲ受容体活性に媒介される症状の処置に有用である。かかる症状には、異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。本発明の化合物は哺乳動物において１型および２型糖尿病ならびにシンドロームＸのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が原因となる症状の処置および予防のための血糖降下剤として特に有用である。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びａは、明細書に定義されるものであるが、但し、基Ｒ^１又はＲ^２の少なくとも１つは水素ではない］で示されるフルオランテン誘導体、その製造方法並びに、有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）における発光体分子としてのフルオランテン誘導体の使用、本発明によるフルオランテン誘導体を発光体分子として含有する発光層、本発明による発光層を有するＯＬＥＤ並びに本発明によるＯＬＥＤを有する装置に関する。
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本発明は、４−メチルデカ−４−エン−３−オールおよびそのフレグランス成分としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニトリル基を含む特定のカルボン酸、脂肪酸、または油誘導体の組成物、並びに、それらの調製方法に関する。本調製はヒドロシアン化反応を含む。上記ヒドロシアン化によって得られるニトリル含有カルボン酸を水素化して、アミン含有カルボン酸を製造する方法も本発明で開示される。 （もっと読む）

本発明は新規化合物、即ちカプサイシン誘導体、これらの新規な製造方法、更には特に海洋施設、船舶及び陸上の施設又は資材のための塗料及びコーティング中の微生物忌避剤としての新規化合物の使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で示されるＣ_ｎＨ_２ｎ＋１Ｏ（Ａ）_ｘ（Ｂ）_ｙＲ （Ｉ）［ここでＲはＣ_１〜６−アルキル又はベンジルであり、Ａはエチレンオキシであり、ＢはＣ_３〜６−アルキレンオキシ又はその混合物であり、その際に基Ａ及びＢ ランダム分布、交互又は２つもしくはそれ以上のブロックの形で任意の順序で存在していてよい、ｎは４〜８の範囲内の整数であり、ｘは０〜２５の範囲内の数であり、ｙは０〜１０の範囲内の数であり、その場合にｘ＋ｙは少なくとも３である］で示されるアルカノールを含まないアルコキシラートが記載される。 （もっと読む）