本発明の化合物の治療量を対象に投与する段階により、対象におけるアミロイド関連疾患を治療または予防する方法を記載する。抗てんかん発生薬の有効量を対象に投与する段階により、対象におけるてんかん発生を抑制するための方法も含まれる。抗てんかん発生薬の有効量を対象に投与する段階により、てんかん発生関連状態に罹患した対象を治療するための方法も含まれる。本発明の化合物の治療量の有効量を対象に投与する段階により、対象におけるけいれんを治療するための方法も記載している。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシル誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、ならびにエストロゲン受容体により媒介される障害および疾患の処置におけるそれらの使用に向けられる。 （もっと読む）

ビスホスホネート化合物、特に、骨癌や骨粗鬆症のような骨疾患及び骨関連疾患の周囲にある柔組織の治療に有用なビスホスホネート抱合体について開示する。
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ジスルフィド結合を、特にタンパク質、ペプチドおよびアミノ酸において形成するための方法および試薬に関する。本発明の方法および試薬は、タンパク質、ペプチドおよびアミノ酸の制御されたグリコシル化に特に有用となる。本方法は、試薬または中間体としてチオスルフォネートまたはセレネニルスルフィドの化合物を使用する。セレネニルスルフィド基を含むタンパク質およびペプチドのあるものもまた、本発明の一部を形成する。 （もっと読む）

セルトラリンの酸性塩であって、その酸がクエン酸、フマル酸、リンゴ酸、マレイン酸、マロン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、Ｌ−酒石酸、ＨＢｒ、酢酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、エタンスルホン酸、乳酸、メタンスルホン酸またはトルエンスルホン酸である、セルトラリンの酸性塩。同様に、セルトラリンＨＣｌの溶媒和物であって、その溶媒がメタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール、イソブタノール、ｔ−ブタノール、酢酸、酢酸エチル、またはプロピレングリコールである、溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイドおよびプロゲステロン受容体のモジュレーターである又はそうであると考えられる非ステロイド化合物、ならびにそのような化合物の製造および使用方法に関する。 （もっと読む）

新規なスピロベンゾアゼピン化合物、非ペプチド置換スピロベンゾアゼピン誘導体の新規な製造方法及びそのような誘導体の製造における中間体の新規な製造方法。非ペプチド置換スピロベンゾアゼピン誘導体の製造における新規な中間体。 （もっと読む）

薬学的に許容しうる担体または賦形剤と一緒に、多形晶形態Ａ：（１）にある式（１）の化合物を含む医薬組成物であって、式（１）の化合物が多形形態Ａ（例えば、図６参照）で存在し、他の多形形態を実質的に含まないものである、医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍ、ｎ、ｐおよびｓは、明細書および特許請求の範囲に規定される如くである）の化合物、およびその製薬上許容しうる塩、ならびにその医薬組成物に関する。化合物は、糖尿病のようなグリコーゲンシンターゼ酵素の活性化に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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一般構造（式Ｉ）を有するフッ素化スルホンアミド小分子であって、式中、ｍ、ｎ、およびｐは、ｍ＋ｎ＋ｐが１から４に等しいという条件で、０から３であり；Ａ^１は、複素環式環の炭素原子がフッ素化スルホンアミド基で完全に置換されるという条件で、芳香族複素環式基であり；Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、場合により酸素原子、塩素原子、臭素原子、またはヨウ素原子を含有する直鎖状または分枝状ペルフルオロアルキレン基であるフッ素化スルホンアミド小分子。ポリマー電極膜、膜電極アセンブリ、および燃料電池などの電気化学電池を製造する際に有用なポリマーおよび小分子も、説明する。
【化１】

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本発明は、式(II)の化合物を、塩素化試薬の存在下で、式(III)の化合物と反応させ、次いで得られた式（IV）の化合物を、塩基の存在下で式(Ｖ)の化合物と反応させることを含む、式(Ｉ)の化合物の製造方法に関するものである。種々の符号は請求項１で定義した通りである。
【化１】

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本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ，ＳおよびＢの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式（Ｉ）をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ₁からＲ₄、ＸおよびＡは、請求項に定義されているとおりである）の化合物、および薬学上許容可能な、それらの塩およびエステルとして開示される。式（Ｉ）の化合物は、組織選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）として、実効性をもち、ホルモン療法、例えば、男性の性腺機能低下症および男性更年期のような年齢に関係する病気の治療または予防に有用である。
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【要訳】アミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを記載する。 （もっと読む）

二重機能性化合物であって、カテコール-O-メチル転移酵素(COMT)である酵素の阻害剤であり、かつD2受容体の部分アゴニストもしくはアンタゴニスト、又はD1受容体のアゴニストでもあり、あるいはこのような方法でD1及びD2受容体両方と相互作用する化合物を提供する。神経精神障害、特に統合失調症及び軽度認知障害を治療するための本化合物の使用をも記述している。 （もっと読む）

式(I)（式中、R¹は、場合により置換されていてもよいC_4-12アルキル、場合により置換されていてもよいC_2-6アルキルアリール、または場合により置換されていてもよい5員もしくは6員のアリールもしくはヘテロアリールを表し；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁴、OCR⁴R⁵、CR⁴R⁵Oを表すか、あるいは、Z、R¹およびQは、一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成しており；Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し；Xは、COR³またはN(OR⁸)COR⁹を表し；R²は、SO₂R¹⁰またはSO₂NR¹⁰R¹¹を表し；R³は、OR⁶、NR⁶R⁷またはNR⁶OHを表し；R⁴およびR⁵は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、または1個もしくは複数のヘテロアリール基で置換されているC_1-6アルキルを表すか、あるいは、R⁶およびR⁷は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を場合によりさらに含んでいてもよい5員環または6員環を形成しており；R⁸およびR⁹は、互いに独立して、HまたはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、HまたはC_1-6アルキルを表す）で表される化合物、ならびにその生理学上機能的な誘導体（但し、N-(エトキシカルボニル)-N-[4-(1H-テトラゾール-1-イル)フェニル]グリシンを除く）、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用について記載する。

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本発明は、2-アミノベンゾイル-アルキルアミン、-アルキルアミドおよび-アルキルチオアミド、および様々な生理学的症状の処置および予防へのそれらの適用に関する。 （もっと読む）

１つの実施形態では、本出願は、式（Ｉ）の化合物を作製するプロセスに関し；そして式（Ｉ）の化合物を作製するプロセス内で作製される中間体化合物に関する。ここで、Ｒ^３は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より選択される。式（Ｉ）の化合物は、Ｃ型肝炎および関連する疾患を処置するために有用な、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼのインヒビターである化合物の調製において使用される、重要な中間体である。

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本発明は、抗ウイルス活性を有する化合物類および前記化合物類を用いたウイルス感染処置方法類に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中Ａ₀、Ａ₁、及びＡ₂は、互いに独立して、結合、Ｃ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ａ₃は、置換されていない又はハロゲン及びＣ₃−Ｃ₈シクロアルキルから選択される１〜６の同一又は異なる置換基により置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ｙは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｍは、Ｏ、又はＮＯＲ₆であり、Ｘ₁及びＸ₂は、互いに独立してフッ素、塩素、又は臭素であり；Ｒ₁、Ｒ₂、及びＲ₃は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆ハロアルケニル、又はＣ₂−Ｃ₆アルキニルであり；Ｑは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｗは、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｔは、結合、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｄは、ＣＨ、又はＮであり；Ｒ₄は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、又はＣ₁−Ｃ₆ハロアルキルであり；Ｒ₅は、例えば、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、又は−Ｎ（Ｒ₇）₂であり；Ｒ₇は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキルカルボニル、又はホルミルであり；ｋは、０、１、２、３、又は４であり；ｍは、１、又は２であり；そして、ｑは、０、１、又は２である）、並びに適用可能な場合、それぞれの遊離形態又は塩形態におけるこれらの可能なＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、及び／又は互変異性体、これらの化合物調製方法、及びこれらの使用、活性成分がこれらの化合物、及び農芸化学的に受容可能なこれらの塩から選択される殺虫組成物、及びこれらの組成物の調製方法、及びこれらの組成物で処理した植物増殖原料に対するこれらの使用、及び有害生物の制御方法。
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