本発明は、トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。具体的に、本発明は、コルヒチンの誘導体としてのトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。
本発明に係るトリサイクリック誘導体は、癌細胞株に対しては非常に強い細胞毒性を示し、動物毒性実験ではコルヒチンまたはタクソール注射剤より著しく減少した毒性を示し、腫瘍の大きさおよび腫瘍の重量を著しく減少させ、ＨＵＶＥＣ細胞で強力な血管新生抑制作用を示すので、臨床的に有用な抗癌剤、抗増殖抑制剤および血管新生抑制剤として使用できる。
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本発明はｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはＦＬＴ−３の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、モノブロモペルフルオロケトン、モノヒドロモノブロモペルフルオロケトン、（ペルフルオロアルコキシ）モノブロモペルフルオロケトン、（フルオロアルコキシ）モノブロモペルフルオロケトン、およびモノクロロモノブロモペルフルオロケトンの群の新規なフルオロケトン化合物に関する。これらのフルオロケトン化合物は、火災予防、火災抑制、および消火に役立つ。これらのフルオロケトン化合物はさらに、冷媒、発泡剤、溶剤、エーロゾル噴射剤、および／または滅菌剤などの普通は引火性の作動流体の引火性を低減または排除するために添加剤として役立つ。 （もっと読む）

本発明は、イソプロピルエーテルからの結晶化によるデキスロキシグルミドの新規な精製法を提供し、該方法は、たとえば経口医薬剤形の工業規模の調製での使用に好都合な形態学的特性および粒度特性を持つ生成物を再現可能に製造するのを可能ならしめる。 （もっと読む）

一般式Ｉの化合物は、組織因子第ＶＩＩａ因子、第Ｘａ因子、トロンビン及びカリクレインのようなセリンプロテアーゼ酵素を阻害するのに有用で、改良された透過性特性を有している。これらの化合物は凝血疾患を予防し、及び／又は治療する方法において使用することができる。
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アミロイド-+関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）（式中、R¹はアルキルまたはハロアルキル、およびXはハライドである）で示されるエナンチオマー濃縮されたα-(フェノキシ)フェニル酢酸化合物を、そのエナンチオマー混合物から生成するための方法を提供する。

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本発明は、新規テトラチオタングステン酸誘導体、新規テトラチオタングステン酸誘導体の製造方法、新規テトラタングステン酸誘導体の医薬組成物、異常な血管形成と関連する病気、銅代謝障害、神経変性障害及び肥満の治療のための新規テトラチオタングステン酸誘導体の使用方法、異常な血管形成、銅代謝障害、神経変性障害、肥満又はNF-κBの調節不全と関連する病気の治療又は予防のための新規テトラチオタングステン酸誘導体の医薬組成物の使用方法を提供する。
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化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用。新規な化合物、組成物及びキットを提供する。Ａβレベルを調節する方法、及び、Ａβレベル異常に関連する疾患の治療方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド系化合物、ならびにそのような化合物の製造方法および使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、死プロセス、特にアポトーシスを受けた細胞、および、血液凝固の際の活性化血小板へ、化学物質を選択的に標的化する新規の方法を提供する。本発明はさらに、医療、診断剤および治療目的のための、前記方法で用いることができる化合物を提供する。 （もっと読む）

アセチルコリンエステラーゼ−抑制アルカロイドとのフロログルシノール塩、およびそれらの製造方法。前記塩はうつ病およびアルツハイマー病の治療に有効であり、慣用の薬剤製剤として、あるいは放出を制御した経皮性製剤として投与できる。 （もっと読む）

核酸などの高分子を多様な細胞種へ有効に送達するのに有用なカチオン性脂質組成物が提供される。また、これらの組成物を用いるための方法も提供される。
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ペプチド精製用のタグが開示される。このタグ構造は、タグ分子と、ペプチドへの損傷を最小限にする、実際には好ましくは阻止する条件下でタグ分子が結合しているペプチドと、の間に形成された結合の開裂を容易にする。本発明のタグ分子を使用して、あるペプチドをペプチドおよび／または他の成分との混合物から分離および／または精製することができる。 （もっと読む）

本発明は、結晶性塩形態の新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストを提供する。本発明はまた、結晶性塩形態の新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストを含む薬学的組成物、この薬学的組成物を含む処方物、この結晶性塩を使用して、β_２アドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患（例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患のような肺疾患、早期分娩、神経学的障害、心臓疾患または炎症）を処置する方法、およびこのような結晶性化合物を調製するのに有用なプロセスを提供する。
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本発明は平滑筋鎮痙剤、それらを含む薬剤組成物並びに前記化合物及び尿失禁や他の平滑筋収縮状態を治療するための組成物を使用する方法に関する。より詳しくは、本発明は、哺乳動物に投与したときに、顕著な抗ムスカリン性催不整脈作用や心筋抑制作用のような不都合な副作用を回避しつつ平滑筋を弛緩させる特性を有する、ある種の、代謝的に安定化された第二級アミンに関する。 （もっと読む）

式R₁O-C₆H₅OH-SR（式中、Rは、直鎖又は分岐鎖の、飽和又は不飽和のヒドロカルビル基であり、好ましくは１〜８個の炭素原子を有するアルキル又はアルケニルであり、またR₁は、直鎖又は分岐鎖の、飽和又は不飽和のヒドロカルビル基であり、好ましくは、１〜８個の炭素原子を有するアルキル又はアルケニルである。）で示されるアロマ化学アルコキシアルキルスルファニル化合物又はその混合物及びアロマ化学物質としての使用及び物品。 （もっと読む）

本発明は、構造式：


［式中、R¹〜R⁵ は、明細書の記載と同意義である］
を有するエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＺは明細書に記載の意味を有する）で示される新規ジフルロメチルベンズアニリドに関する。また、本発明は、前記の物質を製造する数種の方法及び望ましくない微生物を防除するためのこれらの物質の使用、並びに新規中間体生成物及びこの使用に関する。
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本発明は式（Ｉ）の新規な化合物を包含する。これは、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患の治療に有用なジアリール２−（５Ｈ）フラノンの酸化窒素放出プロドラッグである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の使用を含む、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患を治療するためのいくつかの医薬組成物及び方法を包含する。上記化合物は、低用量アスピリンとの併用療法として慢性のシクロオキシゲナーゼ−２介在疾患または状態を治療するために使用でき、また血栓性心血管イベントの危険性を低下させ得る。

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