本発明は、式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。本発明による化合物は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。

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式Ｉの置換されたフェノール誘導体は：


抗増殖剤として有用で、例えば、抗癌薬剤、並びに放射線防護性の及び化学的保護薬剤を含有する。
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本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、R_cは、１個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、R_cは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはR_cは、NR¹R²であり、R_Aは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、R_Bは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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1,1,1,2-テトラフルオロエタンにおける有機不純物の含有量を分析する方法であって、(a) 1,1,1,2-テトラフルオロエタンがガスクロマトグラフィ操作にかけられ; (b) 有機不純物が質量分析法によって検出される操作が行われ、ここで、前記方法がこれに追加される特定の条件を用いて行われ及び/又は前記方法が明細書に含まれる品質管理試験データ又は妥当性確認データのいずれかを使って行われる、前記方法。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


［式中、Ａは１つまたは複数のＸ、Ｙ及び／またはＺ基から選択され、Ｘは置換または未置換のメチレン基を表し、Ｙは置換または未置換のＣ_２−アルケニレンを表すかまたはＣ_２−アルキニレンを表し、ＺはＣ_３−７シクロアルキル基を表し、ｎは１−７の範囲の整数を表し、Ｒ_１は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、Ｒ_７は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_８は水素原子またはＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキレン基を表す］の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素に対する阻害活性を有している。
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本発明は、化合物、該化合物を含有する組成物、該化合物および化合物含有組成物の使用方法に関する。本明細書に記載の化合物、組成物、および方法は、イオンチャネル機能の治療学的調節に、ならびに疾患および病徴、特に、特定のカルシウムチャネルのサブタイプ標的が介在する疾患および病徴の治療に使用できる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される（Ｒ）−２−［４−（トリフルオロメタンスルホニルオキシ）フェニル］プロピオンアミド誘導体（但し、変数は特許請求の範囲に定義した通り）およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１およびＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、これらの代謝産物は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。

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本発明は、式（１）の化合物ならびにこのような誘導体の製造方法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含む組成物およびこのような誘導体の使用に関する。本発明に従う化合物は、多数の疾患、状態および症状、特に、炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、状態および症状に有用である。
【化１】

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【課題】本発明は新規放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体、並びに腫瘍診断と腫瘍治療におけるそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体は新規で且つ特に有利な性質、特に腫瘍における濃縮と滞留、肝臓における濃縮および血中貯留に関して特に有利な性質を有する。本発明の化合物では、健全な体組織に比較して腫瘍において達成される放射線治療線量が有利である。 （もっと読む）

【課題】グルタミン酸トランスポーターの特異的検出に使用できる、グルタミン酸トランスポーターに選択的かつ高親和性の、放射性ラベルされたリガンドを提供する。
【解決手段】下記式(1)


(式中、Xは放射性原子を含む直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基、水酸基、直鎖又は分岐低級脂肪族アルコキシ基、アミノ基、直鎖又は分岐低級脂肪族アシルアミド基、ハロゲン原子、ハロゲン化された直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基を示し、そしてR¹, R²は各々水素、直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基、アセトキシメチル基を示す。)で表される、ベンゾイル基上に放射性ラベル置換基を有する3-[3-(ベンゾイルアミド)ベンジルオキシ]アスパラギン酸、又はそのエステル誘導体若しくは塩。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などの認知障害を治療又は予防する際に使用されるＮ−置換ベンゼンスルホンアミドを提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は、明細書中と同様に記載される。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、さらに式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含む認識障害を治療する方法を包含する。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明はアンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド性化合物に関し、かかる化合物の製造および使用方法にも関する。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物と、その薬学的に許容可能な塩の、リポキシゲナーゼ(例えば１５-リポキシゲナーゼ)の活性の阻害が望まれ及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療する医薬の製造のための用途が提供される。

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本発明は新規アミノ酸誘導体、それらの製造方法、とりわけ移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は構造化されたトリグリセリド、それを含んでいる非経口栄養分エマルション類、およびそれらの使用に関する。特に本発明は少なくとも１個の中鎖Ｃ_６〜Ｃ_１２脂肪酸類および長鎖Ｃ_１４〜Ｃ_１８脂肪酸類または超長鎖Ｃ_２０〜Ｃ_２２脂肪酸類からなる群より選んだ少なくとも１個の脂肪酸を含んでいて、好ましくは各脂肪酸が当該グリセロール骨格の予め決められた位置に存在する、構造化されたトリグリセリド類に関する。非経口栄養分エマルション類は早産児および満期産児、重病患者およびガン患者に栄養を与えるために特に有用である。 （もっと読む）

抗炎症活性を有しうる化合物は、一般式（Ｉ）（式中、Ｘ_１は、ＨまたはＣＯＲ_１であり、Ｘ_２は、ＨまたはＣＯＲ_２であるが、Ｘ_１およびＸ_２は、双方ともがＨである場合はなく；Ｒ_１およびＲ_２は、同じであるか異なっていて、各々、Ｒ_３で置換されたＣ_１−４アルキルであるか、または４〜７員環であり、この環は、Ｒ_８で場合により置換されていてよく、そしてＯ、Ｓ（Ｏ）_ｎおよびＮＲ_９より選択される１個またはそれを超える追加のヘテロ原子を含有していてよく；Ｒ_３は、Ｆ、ＣＦ_３、ＯＲ_４、ＮＲ_５Ｒ_６Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_７であり；Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、同じであるか異なっていて、各々、Ｈであるか、またはＲ_３で場合により置換されたＣ_１−４アルキルであり、またはＮＲ_５Ｒ_６は、Ｏ、ＮＲ_８およびＳ（Ｏ）_ｎより選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有するＣ_４−６ヘテロシクロアルキル環であり；ｎは各々、０〜２であり；Ｒ_７は、Ｃ_１−４アルキルであり；Ｒ_８は、Ｒ_３について定義した通りであるか、またはＲ_３またはハロゲンで場合により置換されたＣ_１−４アルキルであり；そしてＲ_９は、ＨまたはＣ_１−４アルキルである）を有する化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは水和物である。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、R^5a及びR^5bは請求項１に記載された意味を有する）
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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