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Fターム[4H006AB20]の内容

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【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。) (もっと読む)


本開示は、疾患および障害を処置するためのアポゴシポロン誘導体を使用する化合物および方法を提供する。特に、本開示は、式Iの化合物;
【化1】


またはその薬学的に許容可能な塩、水化物、または溶媒和物を提供し、式Iの化合物の調製のための方法、および式Iの化合物を投与することによって、癌、自己免疫性疾患、および炎症を処置するための方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】ステビオシド由来の悪性腫瘍治療薬として有用な新たな化合物を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、R1はトリフルオロメチルビニル基、フェニル基又はメチルフェニルビニル基を示す)
で表されるステビオール誘導体、及びこれを有効成分とする医薬。 (もっと読む)


本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ2活性を有することが期待される。
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本開示は、一般に、Gタンパク質共役受容体88を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびGタンパク質共役受容体88の調節方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、(20S,22E)−2−メチレン−19−ノル−22−エン−1α,25−ジヒドロキシビタミンD類似体、およびより具体的には(20S,22E)−2−メチレン−19−ノル−22−エン−1α,25−ジヒドロキシビタミンD、およびそれらの薬学的用途を開示する。この化合物は、ビタミンD受容体に対して顕著な結合活性および転写活性を示し、未分化細胞の増殖を阻止し、それらの単球への分化を誘発することにおいて明白な活性を示し、したがって抗癌剤として、特に白血病、結腸癌、乳癌、皮膚癌または前立腺癌の治療または予防のための用途を証明する。 (もっと読む)


本発明は、LRRK2キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにLRRK2キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】インデン誘導体、該誘導体を用いる方法及び同上を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は種々の病態の治療及び/又は予防に有用な医薬組成物及び方法を提供する。例えば、一つの側面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトの炎症を治療する方法を提供する。該方法は、治療に有効な量の本発明の化合物若しくは薬学的に許容し得るその塩を、又は本発明の化合物若しくは薬学的に許容し得るその塩を含む有効量の医薬組成物を、その必要性のある哺乳動物に投与する工程を含む。 (もっと読む)


【課題】新規なビフェニル化合物を提供すること。
【解決手段】4−ブロモベンジルアルコールを4−ブロモベンジルエーテルのグリニャール試薬となし、これに金属触媒の存在下に3,5−ビス(トリフルオロメチル)ブロモベンゼンをカップリングさせ、保護基Rを脱保護させることにより、ビフェニル化合物である4−ヒドロキシメチル−3’,5’−ビス(トリフルオロメチル)ビフェニルを得る。さらに、ここに得られたビフェニル化合物の水酸基を脱離基に変換した後、シアン化物イオンと反応させることにより本発明の4−シアノメチル−3’,5’−ビス(トリフルオロメチル)ビフェニルを製造する。本発明のビフェニル化合物は新規化合物であり、有機蛍光物質の前駆体として殊に有用である。 (もっと読む)


【課題】感覚過程に作用して爽快感を与え、鎮静および冷却を行う化合物を提供する。
【解決手段】下記化合物




R1は水素、メチル;R2はC1〜C2、R3はC1〜C4アルキル;nは1〜3 (もっと読む)


【課題】スフィンゴシン塩基部分の置換基が炭素鎖の短いアルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基等である新規な糖脂質誘導体及びそれらを経済的に量産する効率的な製造方法並びにこれらの化合物を製造するために有用な中間体の提供。
【解決手段】式(I):


(式中、R3は置換もしくは非置換の炭素数1〜7の鎖状アルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示し、R8は置換もしくは非置換の炭素数1から35のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示す)で表される糖脂質誘導体を化学的に合成する。 (もっと読む)


薬学的に活性な化合物、特に、中性エンドペプチダーゼ(NEP)インヒビターの合成に有用な新規な方法、新規なプロセスステップおよび新規な中間体。 (もっと読む)


【構成】イオウ含有配位子、およびこれらを金属および/または主族元素に結合させて流体、固体、気体および/または組織から除去する方法である。本発明配位子の一般構造式(A)または(B)である。式中、Rはベンゼン、ピリジン、ピリジン−4−オン、ナフタレン、アントラセン、フェナントレンおよびアルキル基からなる群から選択される基であり、Rは水素、アルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、有機基および生物学的基からなる群から選択される基であり、Rはアルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、有機基および生物学的基からなる群から選択される基であり、Xは水素、リチウム、ナトリウム、カリウム、ルビジウム、セシウム、フランシウム、アルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、チオリン酸塩(エステル)、N−アセチルシステイン、メルカプト酢酸、メルカプトプロピオン酸、チオサリチル酸塩(エステル)、有機基および生物学的基からなる群から選択される基であり、nは他とは無関係に1〜10であり、mは1〜6であり、Yは水素、ポリマー、シリカおよびシリカ担持基質からなる群から選択される基であり、そしてZは水素、アルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、ヒドロキシル基、NH、HSO、ハロゲン、カルボニル基、有機基、生物学的基、ポリマー、シリカおよびシリカ担持基質からなる群から選択される基である。 (もっと読む)


【課題】過剰免疫反応、アレルギー、癌、認知症、2型糖尿病、高血圧、狭心症などの予防薬や治療薬として有用な、天然物由来の新規なCa2+シグナル伝達阻害剤の提供。
【解決手段】琥珀の抽出物を有効成分とすることを特徴とするCa2+シグナル伝達阻害剤。具体的にはデヒドロアビエチン酸および/またはピマール酸、或いは次式(1)


で示される化合物を有効成分とする。 (もっと読む)


【構成】
一般式(IA−1−1)
【化1】


で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのカルボキシ基がエステル化された化合物
【効果】S1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有する化合物、例えば一般式(IA−1−1)で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはS1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


式Iの化合物:


(式中、X、R2、R3、R5およびR6は、本明細書中に定義された通りである)は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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急性及び慢性疼痛(例えば、侵害性疼痛、神経因性疼痛、頭痛、片頭痛)を含めた疼痛の治療又は予防用の化合物であって、下記一般式(I):
【化1】


(I)
(式中、点線は、単結合又は二重結合を表し;R5及びR5'は、独立に-H、-OH又は-OR6であり、このときR6は、直鎖若しくは分岐鎖C1-C4アルキルであり;Xは、-CH2O-であり;Zは、-CH2CH2O-、-CH(CH3)CH2O-又は-CH2CH(CH3)Oであり;mは、1の整数であり;nは、1〜5の整数である)で表される化合物。本発明の化合物は、炎症を軽減するためにも有効であり、かつ単独で使用するか又は他の鎮痛薬と併用することができる。 (もっと読む)


【課題】眼圧降下剤および平滑筋弛緩剤を提供する。
【解決手段】本発明は、1位においてハロ、メチル、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アミド、アジド、オキシム、シアノ、チオール、エーテルまたはチオエーテル基で置換されたシクロペンタンヘプタン酸,2−シクロアルキルまたはアリールアルキル誘導体、例えば1−OHシクロペンタンヘプタン酸,2−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体に関する。本発明のシクロペンタンヘプタン酸,2−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体は有効な眼圧降下剤であり、緑内障の処置に特に適当である。更に、本発明のシクロペンタンヘプタン酸,2−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体は、全身性高血圧および肺疾患において広範に適用し得る平滑筋弛緩剤であり、胃腸疾患、生殖、受胎力、失禁、ショックなどに関して適用し得る平滑筋弛緩剤である。 (もっと読む)


シロドシンおよびこの中間体の調製方法であって、適切な溶媒中での、還元剤を用いる、式(VIII)の化合物と式(VII)の化合物または式(XV)の化合物との還元アミノ化を含む方法。 (もっと読む)


【課題】インビボでのβ細胞の画像化のための組成物および方法、ならびに膵臓のβ細胞に対して特異的に治療的価値がある薬剤の送達の発見に基づいて、膵臓関連疾患の診断および処置を改善する、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】β細胞を画像化するための組成物は、キレート化剤−抗糖尿病薬剤結合体、および必要に応じてキレート化される金属を含む。抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む、膵臓を画像化するための組成物が、開示される。膵臓疾患を処置する方法もまた、開示される。この方法は、抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む組成物を、該膵臓疾患の処置が必要な被験体に投与する工程を包含し、この組成物において、金属イオンはβ放射体である。 (もっと読む)


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