【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。
【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は水素等、およびＰＧはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】機能性高分子材料や農薬・医薬品等の合成中間耐として有用な3-クロロ-4-メチル安息香酸イソプロピル、およびその製造方法を提供する。
【解決手段】4-メチル安息香酸クロライドを塩素及びルイス酸触媒の存在下に核塩素化し、得られた3-クロロ-4-メチル安息香酸クロライドをイソプロピルアルコールでエステル化し（１）で表わされる3-クロロ-4-メチル安息香酸イソプロピルを製造する。
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【課題】ピリダジノン化合物の新規な製造方法およびその製造中間体の提供。
【解決手段】下記式（２）で示される化合物と下記式（３）で示される化合物を反応させることによる、対応する５−位にアルコキシ基を有するピリダジノン化合物を製造する方法。




（式中、R^１、R^２、R^３、およびR^５は水素原子、アルキル基等を示し、Gはフェニル基等を示し、Mはアルカリ金属、アルカリ土類金属を示し、ｎおよびｖは０、１等の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】自己磁性を有する新規な金属サレン錯体化合物及びその誘導体を提供する。
【解決手段】下式等で表される金属サレン錯体化合物。




［式中、Ｍは、Fe、Cr、Mn、Co、Ni、Mo、Ru、Rh、Pd、W、Re、Os、Ir、Pt、Nd、Sm、Eu、又は、Gdからなる２価の金属元素を表す。］ （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、３−［２−（ジメチルアミノ）メチル−（シクロヘキシ−１−イル）］−フェノール類の塩酸塩を結晶性固体物質として得ることにある。
【解決手段】
上記課題は、３−［２−（ジメチルアミノ）メチル−（シクロヘキシ−１−イル）］−フェノールと塩化水素の結晶塩（好ましくは１：１の組成で）、これらの塩の種々の結晶形並びにそれらの製造方法、医薬組成物及び医薬中の有効物質としてこれらの塩の使用によって解決することができる。 （もっと読む）

【課題】二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビターの提供。
【解決手段】新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など）を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で示される化合物またはその製薬上許容される塩。


（式中、環Ａは置換若しくは非置換の芳香族炭素環または置換若しくは非置換の芳香族複素環であり、Ｒ^１は水素、置換若しくは非置換のアルキル等であり、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して、水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル等であり、Ｒ^４は−ＣＲ^５ａＲ^５ｂ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、Ｒ^５はそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシまたは置換若しくは非置換のアルキルであり、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシまたは置換若しくは非置換のアルキルであり、ｍは０〜３の整数であり、ｎは０〜６の整数である。） （もっと読む）

【課題】活性成分であるアゴメラチンの溶出速度を加減できる新規の共結晶、およびその調整のための方法、ならびそれを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のアゴメラチンと、パラ−ヒドロキシ安息香酸、クエン酸、シュウ酸、没食子酸、マレイン酸、マロン酸、グルタル酸、グリコール酸又はケトグルタル酸から選択される有機酸とを有機溶媒または水-有機溶媒中で溶解した溶液からまたは、溶媒なしにアゴメラチンと有機酸とを混合して調整した共結晶。
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【課題】水難溶解性有機化合物を無機多孔質の細孔内に含有し、種々の分野で利用することができるナノレベルサイズの無機有機複合粒子及びその製造方法を提供する。
【解決手段】無機多孔粒子と、該無機多孔粒子の細孔内に含まれる水難溶解性有機化合物とを有し、レーザー回折・散乱法によって求めた粒度分布における積算値５０％での粒径が１μｍ以下である無機有機複合粒子。好ましくは、水難溶解性有機化合物結晶を有機溶媒に溶解した後に無機多孔体に吸収させ、有機溶媒を蒸発させることにより水難溶解性有機化合物を無機多孔体の細孔内に残留させる。次いで、水を含む媒体を用いた湿式粉砕法により細孔内に水難溶解性有機化合物を含む無機多孔体を粉砕して無機有機複合粒子を製造する。 （もっと読む）

【課題】医農薬の製造中間体として有用なエステル化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記の工程Ａ〜工程Ｇを含む、化合物（１）又はその塩の製造方法：〔工程Ａ〕アルデヒド化合物（２）とニトロメタンとを反応させる工程；〔工程Ｂ〕得られた化合物（３）とアルコールとを反応させる工程；〔工程Ｃ〕得られた化合物（４）を還元する工程；〔工程Ｄ〕得られた化合物（５）のアミノ基を保護する工程；〔工程Ｅ〕得られた化合物（６）を酸で処理し、塩基で処理し、シアノ化剤とを反応させる工程；〔工程Ｆ〕得られた（７）を酸で処理する工程；〔工程Ｇ〕得られた（８）のＲ^５の基を水素原子に置換するステップと、カルボキシル基を保護するステップとを有する工程。
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【課題】システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及び/又はSを阻害するの阻害剤であり、これらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記構造式の化合物。
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【課題】 ホウ素中性子捕捉療法に有用な、ホウ素１０同位体を含むホウ素化合物を高濃度に内封した保存安定性に優れるリポソームを提供すること。
【解決手段】 ホウ素イオンクラスター（但し分子中のホウ素原子の少なくとも１つはホウ素１０同位体である）と多価アミンまたはその塩からなるアンモニウム塩を内封してなるリポソーム。 （もっと読む）

【課題】脳腫瘍を標的とするＤＤＳにおける先導物質等として使用することができ、抗体等に比べて効率的に製造することができる、脳腫瘍細胞に特異的に結合する物質を提供することを課題とする。
【解決手段】下記（１）〜（４）のいずれかの非天然アミノ酸配列を有する二量体非天然ペプチド：Bph−2Np（１）；Bph−Bph（２）；Bph−Aib（３）；Bph−Thi（４）；ここで、Bphはβ-(4-ビフェニル)-アラニンであり、2NpはN-β-(2-ナフチル)-アラニンであり、Aibはα-アミノイソブチル酸であり、ThiはN-β-(2-チエニル)-アラニンである。好ましくは、下記（５）または（６）の非天然アミノ酸配列を有する、三量体非天然ペプチドである：Bph−2Np−Sar（５）；Bph−2Np−Amb（６）；ここで、Bphはβ-(4-ビフェニル)-アラニンであり、2NpはN-β-(2-ナフチル)-アラニンであり、Sarはサルコシンであり、Ambはp-アミノメチル安息香酸である。 （もっと読む）

【課題】炭素の放射性同位体で標識された¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体を簡便に製造することのできる¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体の製造方法を提供する。
【解決手段】炭素の放射性同位体で標識された¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体を製造する¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体の製造方法であって、ジメチルスルホキシド溶液（ＤＭＳＯ）中で、Ｒ¹（Ｒ²）Ｃ＝Ｎ−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＣＯＯＲ³と、［¹¹Ｃ］Ｈ₃Ｘと、フッ化テトラ−ｎ−ブチルアンモニウム（ＴＢＡＦ）と、を反応させる第１ステップＳ１と、前記第１ステップＳ１後、１〜２Ｍのアルカリ性の水溶液を加えて反応させる第２ステップＳ２と、前記第２ステップＳ２後、１〜２Ｍの酸性の水溶液を加えて反応させ、¹¹Ｃ標識アミノ酸類似体を製造する第３ステップＳ３と、を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】非常に高い分極レベルを有する過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を得ることが可能な、過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を製造する改良法及び、特に生体内でのＭＲ腫瘍イメージングに好適である組成物の提供。
【解決手段】過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物の製造方法は、ａ）式（Ｉ）のラジカル、¹³Ｃ−ピルビン酸及び／又は¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を形成して該組成物を凍結する工程と、ｂ）ＤＮＰにより混合物に含まれるピルビン酸及び／又はピルビン酸塩中の¹³Ｃ核分極を増大させる工程と、ｃ）緩衝液及び塩基を凍結した組成物に加えて溶解し、¹³Ｃ−ピルビン酸を¹³Ｃ−ピルビン酸塩に変換して液体組成物を得るか、或いはａ）で¹³Ｃ−ピルビン酸塩のみを用いる場合には緩衝液を凍結した組成物に加えて溶解して液体組成物を得る工程と、ｄ）ラジカル及び／又はその反応生成物を液体組成物から適宜除去する工程とを含む。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用なアミノチアゾール誘導体の合成に重要な中間体の提供。
【解決手段】式（３）で表される化合物。


（環Ａは、ベンゼン環又は６員の芳香族複素環を示し；Ｒ¹は水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、モノ低級アルキルアミノ基又はジ低級アルキルアミノ基を示し；Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴のうち少なくとも１個はメトキシ基であり、残余は水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、モノ低級アルキルアミノ基又はジ低級アルキルアミノ基を示し；Ｒ⁵は水素原子又は電子吸引性基を示す） （もっと読む）

【課題】ＣＧＲＰ−アンタゴニスト特性を有する化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を得ること。
【解決手段】以下の一般式Iの化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を調製する方法に関しており（式中、Ｒ^１及びＲ^２は特定式で定義される）：


以下の式IIの化合物から出発して調製できる（式中Ｒ^１は特定式で定義される）。
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【課題】置換アセタール化合物及びそれを用いた製造方法の提供。
【解決手段】


［X^１はハロゲン原子、シアノ等；X^２はＨ、ハロゲン原子等；X^３はハロゲン原子、C₁〜C₆アルキル等；R^１はＨ又はC₁〜C₄アルキル；XはC₁〜C₄ハロアルキル等を表す。］で表される置換アセタール化合物（１）と、式（２）で表される化合物を原料として、式（３）で表される置換ヒドロキシプロパンオン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有す、新規なアニリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその塩。


〔式中、環Ａは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または５員若しくは６員芳香族複素環；環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい；環Ｄは、置換基を有していてもよい６員芳香環；Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ^ａ−、または置換基を有していてもよいメチレン基；Ｒ^ａは、水素原子または置換基、ｎは、１または２；Ｒ^１〜Ｒ^４は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいＣ_１−６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ_3−６シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ_3−６シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基。〕 （もっと読む）

【課題】医薬品用途に使用されるアルデヒド基を有するポリアルキレングリコール誘導体の原料である、分子内に水酸基を有するアセタール化合物を高純度に製造するための方法を提供する。
【解決手段】工程（Ａ）〜（Ｄ）を順に行うことで、式[１] で示されるアセタール化合物を製造する。
【化１】
（ｎ＝０または１であり、ｎ＝０のとき、Ｒ^１どうしは結合していてもよく、結合していなくてもよい。Ｒ^１は、炭素数１または２のアルキル基あるいは炭素数１または２のアルキレン基であり、互いに同一であっても異なっていてもよい。Ｒ^２は、炭素数１〜６のアルキレン基である。）（Ａ）：式［１］で示されるアセタール化合物を、式［１］の０．１質量倍以上の炭素数５〜８の炭化水素からなる溶剤に溶解させて溶液を得る。（Ｂ）： （Ａ）で得られた前記溶液に、式［１］の０．５質量倍以上のｐＨ６〜１０の緩衝液を加えることで、緩衝液に式［１］のアセタール化合物を抽出する。（Ｃ）：アセタール化合物を抽出した緩衝液に対して、クロロホルムおよびジクロロメタンからなる群より選ばれた一種以上の抽出溶媒を式［１］のアセタール化合物の０．５質量倍以上の量で加えることによって、抽出溶媒中に式［１］のアセタール化合物を抽出して抽出溶液を得る。（Ｄ）：（Ｃ）で得た抽出溶液を０．３ｋＰａ以下の減圧下、６５℃以下で蒸留する。 （もっと読む）