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Fターム[4H006AB20]の内容

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【課題】p38MAPK阻害活性及びこれに伴うTNFαの産生抑制活性を有し、医薬品として良好な体内動態プロファイルと肝毒性の低減の双方を実現した関節リウマチの治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式(I)で示される、2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルウレア誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、関節リウマチの治療剤又は予防剤を提供する。
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【課題】インターロイキン−1および腫瘍壊死因子−αモジュレーターとして有用であり、したがって種々の疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式(I)のアカント酸を原型とする類縁化合物は、前記課題の治療効果を有する。
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【課題】放射性医薬品の合成又は修飾に使用し得る、標的化合物を迅速かつ有効にアルキル化するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】
X-(CR1R2)aCR3R4-LG(式中、aは、0、1、2又は3であり、R1、R2、R3及びR4は、独立にH、X又はアルキルであり、Xは、ハロゲン又は標識であり、但し、少なくとも一つのXがハロゲンである、LGは、脱離基である)を有するアルキル化剤を合成し、アルキル化剤を、アルキル化反応性基を含む標的化合物のアルキル化に適した条件下で、標的化合物と反応させる。アルキル化剤の合成は、約40℃〜80℃未満の温度で起こる。 (もっと読む)


【課題】不純物が低減された純度の高いカルニチンを製造する方法を提供する。
【解決手段】ジクロロプロパノールを酵素反応によりシアノ化及びアミド化した後、4級化し、加水分解を行うことにより得られるカルニチンの製造方法において、さらに、得られた加水分解物を、40Torr以下の圧力下で乾燥させる工程を含み、これにより、組成式C89NO3で示され、かつ、式(1)で表される構造を有する不純物が低減されたカルニチンを製造する方法。


(式中、R〜Rは、それぞれ独立に、炭化水素基、窒素、または酸素を表す。) (もっと読む)


【課題】高純度のアミノ酸を効率良く得る方法を提供すること。
【解決手段】(1)下記数式1で示される条件下で、アミノ酸を含む溶液を脱水濃縮する工程
【数1】


(Xは脱水濃縮終了時の溶液中のアミノ酸の濃度(質量%)を示し、Yは脱水濃縮時の溶液の温度(℃)を示す。ただし、Yは0以上80以下である。)
(2)工程(1)で得られたアミノ酸を含む溶液からアミノ酸を析出させる工程
を含む、アミノ酸の製造方法。 (もっと読む)


【課題】パーオキシナイトライト(ONOO-)の発生を、紫外線照射によって位置的・時間的に制御することが可能なN−ニトロソアニリン誘導体、並びに、それを用いた高反応性ROS発生剤及び高反応性ROSの発生方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のN−ニトロソアニリン誘導体は、下記構造式(a)で示されることを特徴とする(ここで、R、R、R及びRは互いに同じ又は異なっていてもよい水素又はアルキル基を示し、Rはアルキル基、カルボン酸基、カルボン酸エルテル基及びカルボン酸アミド基のいずれかであることを示す。ただし、R=R=R=メチル基であって且つR=R=水素である場合、及びR=メチル基であって且つR=R=R=R=水素である場合を除く。)。
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【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。 (もっと読む)


【課題】 TAFIaタンパク質に結合し、該タンパク質による基質の切断を阻害することを可能とする化合物を提供すること。
【解決手段】 TAFIaタンパク質に対して阻害活性を有する化合物であって、塩基性官能基と、酸性官能基と、TAFIaタンパク質の亜鉛に配位できるセレン原子とを含有することを特徴とする有機セレン化合物、該有機セレン化合物同士がジセレニド結合を介して結合している二量体、及びこれらの薬理学上許容される塩又は溶媒和物。 (もっと読む)


【課題】新規の、γ位のキラル中心を有するα−ケト酸エステル化合物およびその合成方法を提供する。
【解決手段】キラルホスホラミダイト配位した銅塩の存在下で、ジアルキル亜鉛と構造式(2)の化合物を反応し、構造式(1)の化合物を生成させる。


(式中、R1は、置換していても良いアリール基等を、R2は、直鎖または分岐鎖のアルキル基、アリール基等を、R3はアルキル基を、*は、キラル中心を表す。) (もっと読む)


【課題】本願発明は、ナフトエ酸誘導体などの医薬組成物に分散または懸濁している不溶性化合物の局所的浸透を促進することを目的とする。
【解決手段】本願発明は、分散形態の少なくとも1つのナフトエ酸誘導体、および、ポリウレタンポリマータイプの化合物またはその誘導体を含む従来技術よりも刺激性が少ない安定な組成物であって、分散形態の活性化剤の局所的浸透を促進すべき組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】抗ヒスタミン活性及び抗アレルギー活性が優れている(S)−4−〔4−〔(4−クロロフェニル)(2−ピリジル)メトキシ〕ピペリジノ〕ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩の提供。
【解決手段】(±)−4−〔(4−クロロフェニル)(2−ピリジル)メトキシ〕ピペリジンをジアステレオマー塩に誘導し、これを分別結晶の方法で、光学分割して光学活性な(S)−4−〔(4−クロロフェニル)(2−ピリジル)メトキシ〕ピペリジンを得た後、ピペリジンのN−アルキル化反応およびエステルの加水分解反応さらにベンゼンスルホン酸の中和処理により合成した(S)−4−〔4−〔(4−クロロフェニル)(2−ピリジル)メトキシ〕ピペリジノ〕ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩。 (もっと読む)


【課題】純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の新規な調製法を提供する。
【解決手段】下記の式によって表される、スルトン環を求核剤で開環する段階を含むスルホン酸誘導体化合物の調製法。


(式中、n=1または2であり;Nuは求核剤であり;Mは水素または塩形成基であり;R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は独立に水素、または置換もしくは無置換アルキル基である。) (もっと読む)


【課題】薬理効果を発揮する金属サレン錯体の分子構造を明確し、係る分子構造を備えた金属サレン錯体及びその誘導体を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の複数分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して多量体化されていることを特徴とする、金属サレン錯体化合物である。 (もっと読む)


【課題】免疫アジュバントTLR-4レセプターアゴニストE6020の合成法の提供。
【解決手段】アミノ基を保護したリン酸ウレイド中間体を経由して、下記式のTLR-4レセプターアゴニストE6020を合成することが出来る。該化合物は、細菌性およびウイルス性疾患に対する抗原、例えばワクチンと共投与されたとき、免疫アジュバントとして有用である。
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【課題】トリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイド誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、天然に存在するトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドおよびそれらの構造的アナログの調製のための方法であることを特徴とする。本発明はさらに、これらの方法によって調製され得るトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドの新規誘導体およびアナログを提供する。本発明はまた、種々の疾患、または炎症または炎症性応答、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、心臓血管疾患、または異常細胞増殖または癌に関連する症状の予防、改善および処置のためにトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドを用いる組成物および方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】ライソゾーム病治療剤として有用な生理活性カルバ糖アミン誘導体の新規な製造方法、および上記カルバ糖アミン誘導体の製造において、製造中間体として有用である新規なカルバ糖前駆体およびその製造方法を提供する。
【解決する手段】下記一般式(1)
【化1】


〔式中、R〜Rの一部または全部はそれぞれ独立に水素原子もしくはヒドロキシル基の保護基を示す。RおよびRは炭素数2〜15のアシル基を示す。〕で表される絶対配置を有することを特徴とする新規カルバ糖前駆体および、当該前駆体をWittig反応条件に付し、生じたジエンに対しハロゲン付加を行い、続いて置換反応によってアシルオキシル基を導入し、その後アルキルアミノ基を導入することにより、生理活性カルバ糖アミン誘導体を得ることが出来る。 (もっと読む)


【課題】アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。
【解決手段】式(I):


[式中、Yは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Wは、COOR、COR、等、Wは、水素、ハロゲン、等、Zは、C1〜3アルキレン、等、Qは、フェニル、ピリジル、等、Tは、ハロゲン、COOR、等、TおよびTは独立して、水素、ハロゲン、等、Rは、C1〜6アルキル、フェニル、等、であり、RおよびRはそれらが結合する窒素と一緒になって、5−〜7−員ヘテロ環を形成し、mは、0、1、2または3であり;そして、nは、2または3である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 (もっと読む)


【課題】細胞形質膜の正常な構造が乱されている細胞に選択的に結合する化合物を提供する。
【解決手段】式(II)に示す構造で表される化合物


(式(II)に示す構造で表される化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物および金属キレートならびに前記塩の溶媒和物および水和物を含み、式中、RはC〜C16の直鎖または分枝鎖アルキルを表し、nおよびmは、各々独立して、0、1、2、3または4の整数を表し、Mは非存在であり、かつDは放射性同位体に置換される部分であり、前記部分はヒドロキシル基、ニトロ基、またはハロゲン原子から選択される)。 (もっと読む)


【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なEP4受容体モジュレータ活性が改善されたEP4受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物。


(式中、Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、RおよびRは独立して水素原子などを表し、RおよびRは独立して水素原子などを表し、Rは−COHなどを表し、Rは1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す) (もっと読む)


【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩(ここにおいて、Rは、下記式(a)で置換されているC1−4アルコキシカルボニル基、下記式(b)であらわされる基等であり、Rは、メチル基等であり、RおよびRは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、C1−4アルキル基(該基は、アミノ等で置換されていてもよい。)等であり、Rは、C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子等で置換されているもよい。]
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