【課題】アルツハイマー病、ハンチントン病、うつ、注意欠陥障害、自閉症、肥満、または炎症に苦しむ哺乳動物を治療する方法において用いることができる新規ポリファーマコフォア化合物の提供。
【解決手段】D-1アゴニスト、D-2アゴニスト、D-3アゴニスト、D-4アゴニスト、不可逆的モノアミン阻害剤、可逆的モノアミン阻害剤、モノアミン輸送体阻害剤、COMT阻害剤、MAO阻害剤、およびドーパミン輸送体阻害剤からなる群より選択される個々のファーマコフォア単位を含むポリファーマコフォア化合物。さらに、ポリファーマコフォア化合物のコンビナトリアルライブラリ、それを必要とする哺乳動物を治療する方法におけるポリファーマコフォア化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】蛍光性アミノ酸の非特異的吸着を低減させる手段を提供することである。
【解決手段】一般式(1)で示される化合物、その塩もしくはその溶媒和物である、分岐状アミノ酸またはその誘導体により解決される。本発明の分岐状アミノ酸は、側鎖がかさ高い分岐状構造を有するアミノ酸であり、ペプチド固相合成法に適用することが可能である。上記課題は、当該分岐状アミノ酸またはその誘導体と、蛍光性アミノ酸との複合体により解決される。 （もっと読む）

【課題】α−ケトカルボン酸の新たな製造方法を提供すること。
【解決手段】式（２−１）


（式中、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基又は置換基を有していてもよいアリール基を表し、Ｙは−Ｓ−又は−Ｎ（Ｒ^５）−で表される基を表し、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアルキル基又は置換基を有していてもよいアリール基を表し、Ｘ⁻は陰イオンを表す。ここで、Ｒ^３とＲ^４とが一緒になって、置換基を有していてもよい２価の炭化水素基又は置換基を有していてもよい−ＣＨ＝Ｎ−で表される基を形成していてもよく、Ｒ^４とＲ^５とが一緒になって、置換基を有していてもよい２価の炭化水素基を形成していてもよい。）で示される化合物と、塩基と、二酸化炭素と、α−ケトアルデヒドとを混合することにより、該α−ケトアルデヒドを酸化する工程を含むα−ケトカルボン酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】２４〜３８個の炭素原子の範囲の高分子量の第一級脂肪酸の新規天然混合物を提供する。
【解決手段】この脂肪酸混合物は、サトウキビ・ワックスを均一鹸化し、有機溶媒で抽出後、酸性化して得られる。低コレステロール血症として、高コレステロール血症のタイプIIに対して、抗血小板剤として、抗血栓剤及び抗虚血剤として用いられる製薬配合物の活性成分としてその使用を支持する特定の製薬学的特性を有する。この第一級脂肪酸混合物は、異なる薬剤で誘発される胃潰瘍の進行の阻害にも有効である。 （もっと読む）

【課題】β，β−ジフルオロ−α，β−不飽和カルボニル化合物をより簡便で実用的に製造する、工業的な製造方法として採用するに好適な、β，β−ジフルオロ−α，β−不飽和カルボニル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】β，β，β-トリフルオロカルボニル化合物を塩基の存在化で、シリル化剤を用いてシリル化し、シリルエノールエーテル類を得、ルイス酸の存在下、シリルエノールエーテル類から、β，β−ジフルオロ−α，β−不飽和カルボニル化合物を得ることを特徴とするβ，β−ジフルオロ−α，β−不飽和カルボニル化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】選択的アンドロゲン受容体調節因子となる（Ｓ）−Ｎ−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（４−シアノフェノキシ）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドの固体形態とそれを生産するための方法の提供。
【解決手段】少なくとも０．５時間にわたって約２０ないし３０の周囲温度で、水中の（Ｒ）または（Ｓ）−Ｎ−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（４−シアノフェノキシ）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドの結晶形態の懸濁液を撹拌することで、準結晶化合物を得る。 （もっと読む）

【課題】優れた抗癌活性及びリパーゼ阻害活性を有する４−ビニルカテコール重合化合物又は薬学的に許容可能な塩を効率よく製造する方法、４−ビニルカテコール重合化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含有するリパーゼ阻害剤、抗肥満剤、皮膚疾患治療剤及び抗癌剤、さらには４−ビニルカテコール重合化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含有する食品、医薬品、又は化粧品を提供する。
【解決手段】カフェ酸を金属塩存在下で加熱処理することを特徴とする式（１）


で表される４−ビニルカテコール重合化合物又はその薬学的に許容可能な塩の製造方法、及び式（１）で表される４−ビニルカテコール重合化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含有する抗肥満剤、皮膚疾患治療剤、抗癌剤、さらには食品、医薬品又は化粧品。 （もっと読む）

【課題】公知のエピガロカテキンガレートより強力な生理活性を有する新規４−ビニルカテコール重合化合物及びその合成方法を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。
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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は置換されてもよいアリール基または置換されてもよいヘテロアリール基であり；Ｒ^４はハロゲン、ハロ低級アルキル、低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】トランスカロテノイド化合物およびそれらの塩、ならびにそれらの組成物、それらの製造方法、およびそれらの使用方法の提供。
【解決手段】ｉ）下記式を有する二極性トランスカロテノイド塩、およびｉｉ）前記腫瘍に対する放射線を投与する方法。ＹＺ−ＴＣＲＯ−ＺＹ［式中、Ｙ＝カチオン（互いに同じであっても異なっていてもよい）であり、Ｚ＝カチオンと結合する極性基（互いに同じであっても異なっていてもよい）であり、ＴＣＲＯ＝共役した炭素−炭素二重結合および単結合、ならびにペンダント基Ｘ（互いに同じであっても異なっていてもよい）を有する直鎖のトランスカロテノイド骨格であり、前記ペンダント基Ｘが、１０以下の炭素原子を有する直鎖または分岐の炭化水素基、あるいはハロゲンである］これらの化合物は、ヒトを含めた哺乳動物の赤血球と体内組織との間の酸素の拡散率を改善するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、試料中の生体アミンを簡便、迅速、及び高感度に検出する方法、並びに該検出に必要な蛍光性化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、カルボン酸残基を有する蛍光性テトラフェニルエテン誘導体に生体アミンを作用させると、生体アミンが存在しない場合と比較して、蛍光強度が顕著に増大することを利用した生体アミンの検出方法に関する。また、本発明は、該生体アミノの検出方法に使用可能なテトラフェニルエテン誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗グルココルチコイド活性を最小にして抗プロゲステロン活性を有する新規なステロイドの提供。
【解決手段】下式を有する化合物は内生プロゲステロンをアンタゴナイズ、月経を誘発、子宮内膜症、月経困難症、内分泌ホルモン依存性腫瘍、髄膜腫、子宮平滑筋腫、子宮線維腫を治療する方法、子宮内膜増殖を阻止、子宮頚管の成熟や分娩を誘発する方法を提供する。
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【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】放射線もしくは化学療法、または様々な臓器の変性疾患もしくはプロセスに関連したイオン化物質または他の損傷物質の損傷作用に対する、細胞、組織、および臓器の保護に関する。そのイオン化物質または他の損傷物質は、過酸化物、スーパーオキシドアニオン、ヒドロキシルラジカルもしくは酸化窒素のようなフリーラジカルもしくはオキシダントの生成、または重金属陽イオンを誘起する。
【解決手段】ある種のメトキシポリエチレングリコールチオエステルキレートメチルエステルは、細胞膜を透過して、フリーラジカルオキシダントから電子を除去し、かつ過酸化物と反応して反応性ヒドロキシルラジカルを生成する重金属を除去するか、または細胞小器官から放出され得るCa⁺⁺を除去することにより、組織損傷に対する防護剤として有用である。これらのキレートエステルは、緑内障患者の眼内圧の低下において有用である。 （もっと読む）

【課題】ＭＲＳＡ感染症やβ−ラクタム系抗生物質耐性を含む多剤耐性菌を起因とする感染症の新しい治療薬を提供する。
【解決手段】本発明は、Ｋ０４−０１４４物質を生産する能力を有するストレプトミセス エスピーに属するＫ０４−０１４４株を代表とする微生物を培地に培養して、その培養液中から採取した新規Ｋ０４−０１４４Ｄ物質は、抗菌剤として利用されているβ−ラクタム抗生物質と併用することによりその効果を増強する作用を有することから、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）感染症やβ−ラクタム抗生物質耐性を含む多剤耐性菌を起因とする感染症の治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。
【解決方法】本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、十分量の式Ｉ：


の化合物と細胞を接触させることを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】NHE3(Na⁺／H⁺exchanger-type3)に対する良好な阻害作用を有しNHE3の発現が認められる臓器の疾患を効果的に改善する薬剤の提供。
【解決手段】例えば下式のようなNHE3に対する良好な阻害作用を有し、経口吸収性に優れた新規アシルグアニジン化合物を使用する。


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【課題】より選択性の高いドーパミンＤ３受容体リガンドとして作用する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩。


（式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルなどであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなど、またはＲ^１ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであるかＲ^１ａおよびＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり[ここでｎは２〜４]；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルまたはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、Ｒ^２ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｍであり[ここでｍは１〜５]、Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、フッ素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなどである。） （もっと読む）

【課題】優れたＮＥＰ阻害活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ¹は置換基を有していてもよい炭素数６〜１２のアリール基を示し、Ｒ²及びＲ³は、それぞれ独立して、水素原子、炭素数１〜２０のアルキル基又は炭素数６〜１２のアラルキル基を示す。）
で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】気管支・肺部位もしくは他の投与部位からの高い生体内吸収率が期待でき、且つ、生体内でスムーズに薬理活性本体（サルメテロール）を遊離することができるサルメテロールのプロドラッグの提供。
【解決手段】サルメテロールをエステル化剤（ビニルエステル誘導体）とリパーゼの存在下で処理することにより、フェニルエタノールアミン部の一級アルコール部位を位置選択的にエステル化したサルメテロールのモノエステル誘導体。 （もっと読む）