本発明は、関心のある生体ターゲティング分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識する新規方法を提供する。また、本方法を用いて調製した新規放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供する。本発明はまた、本方法に有用な、放射性ヨウ素化中間体並びに放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング法も提供する。 （もっと読む）

【課題】免疫グロブリンおよび／またはサイトカインなどの免疫蛋白質の産生を促進可能な新規な免疫蛋白質産生促進剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る免疫蛋白質の産生促進剤は、オーラプテン及び／又はβ−クリプトキサンチンを含有する。 （もっと読む）

本発明は、特定のＮ−アシルオキシスルホンアミドおよびＮ−ヒドロキシ−Ｎ−アシルスルホンアミド誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および／または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 （もっと読む）

カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（Ｉ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノまたはＣ_１−Ｃ_６ジアルキルアミノである］。
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本発明は、以下の一般式(I)の化合物の使用に関する:


本発明はまた、その化合物の調製方法、および治療学におけるその化合物の適用に関する。
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本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、したがってＰＫＣの活性によって媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するのに有用な化合物に関する。本開示は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するための方法およびこれらの方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｘ^１およびＸ^２は独立してＨまたはヒドロキシ保護基から選択される。当該化合物は薬学的組成物の調製に使用され得、また様々な生物学的状態の治療に有用である。

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【課題】ＣＣＲ９レセプターの阻害。
【解決手段】下式


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで； Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、Ｎ又はＣＲ、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲ；Ｒ及びＲ_１は、Ｈ又は置換基； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、又は脂肪族エステル；環Ａは、置換又は非置換；そしてＡｒ_１及びＡｒ_２は、置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換のヘテロアリール基である、化合物。 （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供
【解決手段】下記化合物（Ｉ）[式中、Ｒ¹は、メトキシ、ＯＨまたはＨ、Ｒ²は、Ｈ、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、Ｄは、式（Ａ）〜（Ｃ）｛各式中、Ｒ³は、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルケニルアルキニルから選ばれる炭化水素基を示し、該基は、置換されていてもよいＣ_3〜8シクロアルキル；置換されていてもよいアリール｝を示す]で表されるＮ−ベンジルアミド誘導体またはその生理的に許容される塩。
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本発明は、皮膚または粘膜上で冷却効果を得るためのTRPM8モジュレーターに関するものである。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態ＩＩとして指定されるビマトプロストの新規の結晶形態を提供する。この新規の結晶形態は、これまでに知られているビマトプロストの最も安定した形態である。さらに、ビマトプロスト結晶形態ＩＩが結晶形態Ｉから容易に調製されることが見出された。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物


（変数は、特許請求の範囲に記載されている意味を有する。）及び場合によってその鏡像異性体に関する。本活性成分は、有利な殺虫特性を有する。本活性成分は、温血動物上の内部寄生生物を駆除するのに特に適している。
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【課題】クロライドチャンネルオープナーとしての新規なプロスタグランジン化合物の提供。
【解決手段】１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−ＰＧＥ１Ｎ−エチルアミド、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−ＰＧＦ１αＮ−エチルアミド、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１７−フェニル−１８，１９，２０−トリノールＰＧＦ２αＮ−エチルアミド、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−２０−エチル−ＰＧＦ２αＮ−エチルアミドなどのプロスタグランジン化合物。 （もっと読む）

本発明は、固体のガドベネートジメグルミン錯体の製造方法を開示する。特に、該固体は特定温度と濃度で対応する液体懸濁液をスプレー乾燥することにより好都合に得られる。本発明は、無毒性溶媒であり、取り扱いが容易で、基本的に面倒な健康または安全上の予防措置を必要としない水を溶媒に用いて該固体を得ることができるので産業規模において特に好都合である。 （もっと読む）

【課題】モダフィニルの光学異性体の結晶形等を調製する方法の提供
【解決手段】本発明は、モダフィニルの光学異性体の結晶形を調製する方法に関し、各段階が：
ｉ）エタノール以外の溶媒に、モダフィニルの光学異性体の１種を溶解させること、
ｉｉ）モダフィニルの異性体を晶出させること、
ｉｉｉ）そのようにして得られるモダフィニルの異性体の結晶形を回収すること、
を含む。
本発明は、モダフィニルの光学異性体を調製する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、（アレーン）（ジエン）Ｒｕ（０）型のルテニウム（０）−オレフィン錯体を調製するためのプロセスに関し、このプロセスは、式Ｒｕ（＋ＩＩ）（Ｘ）_ｐ（Ｙ）_ｑのルテニウム出発化合物（ここでＸ＝アニオン性基、Ｙ＝非荷電の２電子ドナー配位子、ｐ＝１または２、ｑ＝１から６の整数）と、シクロヘキサジエン誘導体またはシクロヘキサジエン誘導体を含むジエン混合物とを、塩基の存在下で反応させることによって行なわれる。このプロセスにおいて、（アレーン）（ジエン）Ｒｕ（０）錯体中に結合されるアレーンは、このシクロヘキサジエン誘導体から酸化によって形成される。好適なルテニウム（ＩＩ）出発化合物は、たとえばＲｕＣｌ_２（アセトニトリル）_４、ＲｕＣｌ_２（ピリジン）_４またはＲｕＣｌ_２（ＤＭＳＯ）_４などである。 （もっと読む）

【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である、ヒンバシンアナログを調製するための新規なプロセスを提供すること。
【解決手段】本出願は、化合物１から化合物１１を調製するための新規なプロセスを提供し、このプロセスは、収量の改善およびキラル中間体の必要性の排除を提供する。本発明のプロセスは、キラルニトロ中心の塩基促進型動的エピマー化の使用に部分的に基づいている。別の実施形態において、本発明は、本発明のプロセスにより調製される化合物を提供する。 （もっと読む）

高増殖性障害の処置を必要としている対象の高増殖性障害を処置する方法であって、該対象に、処置有効量の（ａ）フェンレチニド（フェンレチニド）などのセラミド増加性レチノイドまたはその薬学的に許容しうる塩；および（ｂ）少なくとも一つ（および特定の態様において、少なくとも二つ）の化合物であって、（ｉ）一つまたは複数の非１８炭素鎖長さＬ−threo−スフィンガニンまたはそれらの薬学的に許容しうる塩、（ii）一つまたは複数のグルコシルセラミドまたはグルコシル（ジヒドロ）セラミド合成阻害剤、および（iii）一つまたは複数のスフィンゴミエリンまたはジヒドロスフィンゴミエリンシンターゼ阻害剤から成る群より選択される化合物を組み合わせで投与することを含む方法。好ましいＬ−threo−スフィンガニンは、１７炭素、１９炭素または２０炭素の炭素鎖長さを有する。好ましいグルコシルセラミドまたはグルコシル（ジヒドロ）セラミド合成阻害剤は、Ｄ−threo−１−フェニル−２−パルミトイルアミノ−３−モルホリノ−１−プロパノールである。好ましいスフィンゴミエリンまたはジヒドロスフィンゴミエリン合成阻害剤は、Ｄ−threo−１−フェニル−２−パルミトイルアミノ−３−モルホリノ−１−プロパノールである。好ましい高増殖性障害は、脳癌である。 （もっと読む）

網膜剥離および加齢黄斑変性等の眼の病態の治療のための組成物および方法が提供される。本明細書において記述された様々なフルオレノン誘導体は、網膜下腔からの液体除去を刺激し、反応性神経膠症をダウンレギュレートすることができる。本明細書において記述された化合物の投与は、網膜を再接着させる侵襲性手技の代替物または補助剤を提供することができる。 （もっと読む）

本願発明は、^１８Ｆまたは^１９Ｆで標識するのに適する、または既に^１８Ｆまたは^１９Ｆで標識されているホモグルタミン酸誘導体、かかる化合物の製造法、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物または組成物を含むキット、およびかかる化合物、組成物またはキットの診断撮影のための使用に関する。 （もっと読む）