【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、１つまたは複数の実施形態において、３−ｎ−ペンタデシルカテコール（ツタウルシウルシオール飽和同族体）および／または３−ｎ−ヘプタデシルカテコール（アメリカツタウルシウルシオール飽和同族体）の水溶性誘導体を、ツタウルシおよびアメリカツタウルシによって引き起こされる接触皮膚炎の防止および／または予防的治療のための組成物として含む。本発明はまた、そのような化合物の作製方法に関する。一般式（Ｉ）の水溶性ウルシオールエステルを含むウルシ科植物およびイチョウ科植物に含まれるアレルゲンに対して対象を寛容化および脱感作するのに有効な化合物が開示される。ウルシ科植物およびイチョウ科植物に含まれるアレルゲンに対するヒトを含む哺乳動物の寛容化および脱感作は、少なくとも１つの水溶性ウルシオール化合物を含有する組成物を投与することにより達成される。 （もっと読む）

本発明は、ｄ＝２０．４８Å及びｄ＝４．３４Åに特徴的なピークを示す無水形態、並びにｄ＝９．８Å及びｄ＝４．６Åに特徴的なピークを示す水和物形態におけるリポキシンＡ_４類似体の結晶性の酸を目的とする。
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本発明は、非ステロイド性抗炎症活性を伴うタウリンから誘導された化合物に関する。第1の態様において、本発明は、タウリンから誘導された化合物に関し、それにおいてタウリンは直接にアミド結合により、またはスペーシング基によって、非ステロイド性抗炎症活性の群から選択された化合物に対して結合され、前記タウリンから誘導された化合物は、式（Ｉ）で表される：
【化１】


ここで、Rは、非ステロイド性抗炎症活性を有する成分を意味する。第2の態様において、本発明は、NSAIへの当該タウリンの直接的な結合またはスペーシング基による結合によりタウリンから誘導された化合物を得るために、タウリンと非ステロイド性抗炎症性(NSAI)の群に属する化合物との間の反応によって、式（I）の当該化合物を得るための方法を提供する。本発明はまた、少なくとも１つのタウリンから誘導された化合物を含む、非ステロイド性抗炎症活性を提供する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 メチル化カテキンを始めとするアルキル化カテキンまたはその塩、ならびに有用な中間体を合成する方法を提供すること。
【解決手段】 没食子酸のメタ位またはパラ位のフェノール性水酸基を選択的にアルキル化し、残りのフェノール性水酸基を保護した安息香酸誘導体を製造し、これをフェノール性水酸基を保護したカテキン類と反応させた後に、適切に脱保護することにより、様々なアルキル化カテキン、例えば次式：
【化５０】


で表される化合物を合成する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】非常に安全であって細胞保護効果と炎症抑制作用に優れ、胃炎、胃潰瘍、膵臓炎、大腸炎、関節炎、糖尿病、動脈硬化、腎臓炎、肝炎、アルツハイマー性痴呆、パーキンソン病、ルーゲーリック病などを含む細胞損傷と炎症疾患の治療または予防に有効な、薬学組成物、及びこれを用いる細胞損傷と炎症疾患の治療または予防方法を提供する。
【解決手段】２‐ヒドロキシ安息香酸誘導体(例えば２−ヒドロキシ−５−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルアミノ］−安息香酸）又はこれの薬学的に許容可能な塩を有効成分として用いる。 （もっと読む）

一般式（I）：


［式中、
Ｒ₁は水素原子、直鎖又は分岐鎖である１〜４個の炭素原子を含むアルキル基、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド又はアルキルウレイドによって置換された、直鎖又は分岐鎖である２〜４個の炭素原子を含むアルキル基であり、Ｒ₂は−ＣＯ−Ｒ基であり、ここでＲは、水素原子、アルキル基、アリール、ヘテロシクリル、ベンジル又はヘテロシクリルメチル基であり、或いはＲ₂は−ＣＯ−Ｙ−Ｒ₄基であり、ここでＹは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎａｌｋ−であり、ここでａｌｋは、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、そしてＲ₄は、アルキル、アリール、アラルキル又はヘテロシクリルアルキル基から選択され、そしてそれは１個以上のハロゲン原子、又はヒドロキシ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、アルコキシ、アルキルチオ、アシルアミノアルキルチオ、アルコキシカルボニル又はアシルアミノ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、又はオキソによって置換され得、又はＲ₅ＣＯＯ−基によって置換され得、ここでＲ₅は、ベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノによって、若しくはアミノ酸残基によって場合によって置換されるアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を表し、或いは、Ｒ₂はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって置換された（２〜４Ｃ）アルキル基であり、前記アルキル基は、それらが結合している窒素原子と一緒になって５又は６員環のヘテロ環を形成し得、ここで前記ヘテロ環は、場合により別のヘテロ原子（酸素若しくは窒素）を有し、又はアルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド若しくはアルキルウレイドによって置換され、直鎖又は分岐鎖である前記置換されたアルキル基は、少なくとも２個の炭素原子を、Ｎ−Ｒ₂と前記置換基との間に含むものと理解され、Ｒ₃は、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、特に言及されない限り、アルキル又はアシルは直鎖若しくは分岐鎖（１〜７Ｃ）である］
で表される２−アミノ−２−フェニル−アルカノールエステル誘導体のＲ若しくはＳ体、又はそれらの混合物、及び存在する場合にはそれらの医薬として許容される塩。
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【課題】新規ビタミンＤ_３誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物。


ここで、Ｒは水素原子または炭素数１〜４のアルキル基を表す。 （もっと読む）

【課題】ＭＡＰキナーゼシグナル遮断作用を有し、癌や炎症性疾患あるいは過剰な血管新生に伴う病態および疾患の治療薬として有用な新規な化合物、この新規な化合物の製造方法、及び、キャビコール類縁体化合物のＭＡＰキナーゼ遮断作用を利用したＭＡＰキナーゼシグナル伝達阻害薬剤、を提供する。
【解決手段】下記の構造式（１）で表されることを特徴とするキャビコール類縁体化合物、この化合物の製造方法、および、この化合物を含有することを特徴とするＭＡＰキナーゼシグナル伝達阻害薬剤。
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ、ヒドロキシ基、アシルオキシ基、又はアルコキシカルボニルオキシ基を表し、Ｒ^３は、水素、アルキル基等を表し、ｎは、０又は１を表す。） （もっと読む）

本発明は、バニロイド受容体（Ｖａｎｉｌｌｏｉｄ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ 1；ＶＲ１；ＴＲＰＶ１）拮抗剤としての新規化合物、その異性体または薬学的に許容し得る塩、及びこれを含有する医薬組成物に関する。本発明は、痛み、偏頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、神経損傷、皮膚異常、膀胱過敏症、過敏性大腸症侯群、急性排便、呼吸異常、皮膚、眼または粘膜の刺激、胃・十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳疾、心臓疾患などの疾患を予防または治療する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】ヒアルロン酸の異常分解が伴う疾患及びヒアルロン酸分解が生理的に正常時より亢進している歯肉炎、乾皮症、荒れ肌、乾燥肌等に対し予防・治療効果が期待でき、しかも直接線維芽細胞に作用する医薬組成物、ヒアルロン酸分解阻害剤、及び荒れ肌又は乾燥肌防止剤並びに化粧料を提供する。
【解決手段】ケショウシメジ抽出物、又はケショウシメジに含まれる特定の化合物を含有することを特徴とする医薬組成物、ヒアルロン酸分解阻害剤、荒れ肌又は乾燥肌防止剤並びに化粧料。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示す。Ｒは炭素数５〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式；Ｒ¹（ＣＨ₂）_k−で表される基（ｋは０又は１〜３の整数を示し、Ｒ¹は炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮環状飽和アルキル基を示し、基Ｒ¹は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されてもよい。）などを示し、Ａｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびＹが本明細書において定義される式（Ｉ）の化合物はＴＲＰＡ１アンタゴニストである。このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。

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本発明は、炎症疾患（呼吸器系および皮膚で発症するものを含む）の予防および治療に有用である新規なフェノキシ酢酸を提供する。その化合物は、一般式Ｉ：


である。
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【課題】ＮＡＡＬＡＤａｓｅ酵素活性を阻害し、ＮＡＡＬＡＤａｓｅレベルが変化する疾患を検出し、ニューロン活性を生じさせ、ＴＧＦ−β活性を生じさせ、血管形成を阻害し、グルタメート異常、神経障害、疼痛、強迫性障害、前立腺疾患、癌、緑内障、網膜障害、および癌を治療するための、新規チオールアルキル−安息香酸、そのような化合物を含む医薬組成物および診断キット、およびそのような化合物を使用する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物、


（式中：Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は水素またはアルキルであり；Ａ1、Ａ2、Ａ3、およびＡ4は水素または任意の置換基である。）を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、(20S)-23,23-ジフルオロ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール-ビタミンD類縁体、特に(20S)-23,23-ジフルオロ-1α-ヒドロキシ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 （もっと読む）

炎症および免疫関連疾患および身体状態の治療に有用な、化合物、薬学的組成物、および方法を提供する。詳細には、本発明は、アトピー性疾患、炎症状態、および癌に関与するタンパク質の機能および／または発現を調節する化合物を提供する。本発明の化合物は、式Ｉのカルボン酸誘導体であり、式中Ｒ１は、アルキルまたはシクロアルキルであり；Ｒ２は、ハロ、アルキルＩ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはシクロアルキルであり；およびＸはクロロまたはフルオロである。


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【課題】本発明の主な目的の１つは、セリアック病の局所的免疫炎症性成分に対する選択的作用を与える化合物を提供することである。
【解決手段】一態様において、本発明は、セリアック病の炎症化合物の処置に使用するためのアミノサリチル酸−アミノフェニルプロピオン酸化合物に関する。それらの化合物は、セリアック病において放出されるサイトカインを遮断することによって作用し、特に、食事療法に対して難治性の症状の処置、食事療法の誤り、およびセリアック病の寛解時間の減少に有用である。 （もっと読む）