本発明は，抗線維症剤として有用なハロゲン化シンナモイルベンズアミド化合物に関する。本発明はまた，これらを製造する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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式（Ｉ）（式中、置換基は、本明細書に開示されたものである）で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩が、本明細書において提供される。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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治療上活性な２−［４−（３−および２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ）プロパンアミド、およびこれらの医薬的に許容される酸との塩を高純度で、特に、ジベンジル誘導体不純物含量０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満で製造する方法。この方法は、Ｃ_１−Ｃ_５低級アルカノールから選択される有機溶媒を、還元反応過程の実質的な部分の間、Ｓｃｈｉｆｆ塩基が同有機溶媒に溶解して飽和しさらに懸濁液となることを可能にする適切な量で用いて、Ｓｃｈｉｆｆ塩基中間体２−［４−（３−および２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドを、有機溶媒中、水素化ホウ素ナトリウムおよび水素化ホウ素カリウムから選択される還元剤で還元することにより行なわれる。 （もっと読む）

とりわけ、本発明は、好中球、マクロファージおよび血小板におけるＧタンパク質もしくはＧＰＣＲによって媒介される炎症応答を効率的に阻害し得る新規化合物を提供する。特に、本発明の化合物は、浮腫のインヒビター、紅斑のインヒビターおよびＭＰＯ（ミエロペルオキシダーゼ）のインヒビター、上記化合物を含む薬学的組成物、ならびに浮腫、紅斑およびＭＰＯ阻害から利益を受け得る疾患（例えば、炎症（急性もしくは慢性）、喘息、自己免疫疾患、および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）（例えば、気腫、慢性気管支炎および末梢気道疾患など）、上記免疫系の炎症応答、皮膚疾患（例えば、酒さ、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、乾癬に罹患している患者に対する急性皮膚刺激の軽減）、過敏性腸症候群（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎など）、および中枢神経系障害（例えば、パーキンソン病）から利益を受け得る疾患の処置のためのその使用として作用する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも１つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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【課題】イオウ含有化合物、その調製方法および薬学的使用を提供する。
【解決手段】式１


（式中、Ｒ１はＨ、Ｒ５、またはＲ５Ｃ（＝Ｏ）を示し、Ｒ２はＳまたは（Ｏ＝）Ｓ（＝Ｏ）を示し、Ｒ３はＨ、ＣＨ３等を示し、Ｒ４はＲ５、ＯＲ５、等を示し、Ｒ５はアルキル基等を示す）のイオウ含有化合物、その調製および誘導性酸化窒素シンターゼ、シクロオキシゲナーゼ−２と関連付けられている疾患を治療する上での使用。 （もっと読む）

本発明は，一般式（Ｉ）：
【化５３】


［式中，
Ｒ₁は，Ｃ₁₀−Ｃ₂₁アルキル，１−６個の二重結合を有するＣ₁₀−Ｃ₂₁アルケニル，および１−６個の三重結合を有するＣ₁₀−Ｃ₂₁アルキニルから選択され；
Ｒ₂およびＲ₃は，同じまたは異なり，水素およびＣ₁−Ｃ₆アルキル基から選択され；およびＸはＯ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ₂，ＳｉまたはＳｅから選択され；
ｎ＝１または３であり；および
Ｐ₁は，水素，Ｃ₁₀−Ｃ₂₁アルキル，１−６個の二重結合を有するＣ₁₀−Ｃ₂₁アルケニル，および１−６個の三重結合を有するＣ₁₀−Ｃ₂₁アルキニルから選択され，これらは任意に置換されていてもよく；またはＰ₁は下記で示され：
【化５４】


［式中Ｐ₂，Ｐ₃およびＰ₄は，水素，アルキル，アルケニル，アルキニルから選択され，これらは任意に置換されていてもよい］
または，Ｐ₁は下記で示されるホスホネートまたはホスフェートエステルであり：
【化５５】


またはＰ₁は，下記で示されるスルホネートまたはスルフェートエステルであり：
【化５６】


これらの式中，Ｐ₅は水素またはＣ₁−Ｃ₆アルキルである］
で表される脂質化合物またはその薬学的に許容可能な塩，複合体または溶媒和物に関する。また，そのような化合物を含む医薬組成物および脂質組成物，および特に心臓血管，代謝性および炎症性疾病の分野に関連する疾病の治療のための医薬品として使用するためのそのような化合物も開示される。
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抗炎症特性を有するキナ酸またはシキミ酸のアナログを含む化合物を開示する。この化合物は、経口投与に適し、安定であり、かつNF-kBの阻害、白血球接着の阻害、ならびに炎症性疾患に関与することが公知である他の因子およびサイトカインの阻害において、著しい効能を示す。

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【課題】本発明はフィンゴリモドの重水素化誘導体である新規化合物および薬剤的に受容可能なその塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明はフィンゴリモドの重水素化誘導体である新規化合物および薬剤的に受容可能なその塩に関する。本発明はまた、本発明の１以上の化合物およびキャリアを含む組成物、ならびにフィンゴリモドのようなリゾリン脂質ｅｄｇ１（Ｓ１Ｐ１）受容体アゴニストを投与することによって有益に処置される疾患および状態を処置する方法における開示された化合物および組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


式（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｎおよびＸは明細書にて定義されるとおりである］
で示される化合物またはその塩；かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用が提供される。
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本発明は、新規なNO-供与アスピリン誘導体、それらの製造方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物であり、例えば、３−オキソシクロブト−１−エニルアミノ基を有するメチル（２Ｓ）−２−｛（３−オキソスピロ［３，５］ノン−１−エン−１−イル)アミノ}−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパノエートである。
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【課題】界面活性剤のような細胞損傷作用を有さない新規な両性イオン化合物、その使用、およびその大量生産を可能にする製造方法を提供する。
【解決手段】カルボキシメチル化された短鎖ジアルキルアミノアルキルアミドの形での両性イオン構造を有する非界面活性化合物、炎症性皮膚疾患などの治療薬としてのその使用、およびカルボン酸と短鎖ジアルキルアミノアルキルアミンより短鎖ジアルキルアミノアルキルアミドに転換した後、ハロゲンカルボン酸またはその塩で両性イオン構造を有する非界面活性化合物に転換する方法。 （もっと読む）

本発明は疼痛および炎症を治療するために有用なＥＰ４アンタゴニストであるチオフェンカルボキサミド誘導体の製造方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するアネトール誘導体、それからなる食品製剤、化粧品、抗炎症剤を提供する。
【解決手段】 炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するアネトール誘導体は、アネトールとパルミチン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、ドコサペンタエン酸、ステアリン酸、オレイン酸、カプリル酸、アニス酸のいずれかと結合してなる誘導体であり、アニスの果実、もしくは、バジルの葉又は実の粉砕物とエステル交換用リパーゼを添加し加温、又は、魚類、大豆と納豆菌により発酵し植物油で抽出して得られる。食品製剤又は化粧品は、アネトール誘導体、菊の花エキス含有植物油、松の葉エキス含有植物油からなるものである。抗炎症剤はアネトール誘導体からなる。 （もっと読む）

患者においてＮＦｋＢ ＤＮＡ結合活性を減少させるための化合物、組成物および方法が本願明細書で提示される。当該方法は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）などの種々の胃腸疾患を低下、緩和または治療するために、治療上有効量の本願の化合物または組成物を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の新規な3-フェニルプロパン酸誘導体、その製造方法、ならびにヒトまたは動物の医薬として（皮膚科学の分野、ならびに循環器疾患、免疫疾患、および／または脂質代謝関連疾患の分野で）用いられる医薬組成物または化粧品組成物におけるその使用に関する。
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