【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも１つのＧＨＢ部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、ＧＨＢによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｇタンパク質共役型レセプター（GPCR）の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式：Ｌ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＨ（式中、Ｌは、Ｒ^１Ｒ^２Ｎ−またはＲ^１Ｏ−であり、Ｒ^１は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、Ｒ^２は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に環を形成していてもよく、ｍは、４〜１６であり、−（ＣＨ_２）_ｍ−の末端のＣ原子を含まない−ＣＨ_２ＣＨ_２−は、−ＭＲ^３−で置き換えられていてもよく、Ｍは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^４であり、Ｒ^３は、置換されていてもよい炭素数１〜５のアルキレン基等を示し、Ｒ^４は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むＧタンパク質共役型レセプター作動剤。 （もっと読む）

【課題】痛風性関節炎等の尿酸結晶が原因の障害、及び、心血管疾患及び腎疾患など可溶性尿酸の病理学的効果に関連する疾患等の血中尿酸の上昇に関連する障害を安全、手軽及び効果的に治療及び予防することができる新しい薬物の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるその塩を、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群及び認知障害及び早発性本態性高血圧症などさまざまな状態を治療又は予防するために使用する。
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【課題】先行技術文献記載の化合物では、ＤＨＯＤＨに対する阻害作用を十分発揮することができないという技術的課題を解決すること
【解決手段】２−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−５−（２−フェニルアセチルアミノ−フェノキシ）−安息香酸等の化合物、並びに、これ等と薬学上許容し得る無機カチオンと結合した塩から選択される化合物を用いて、自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶反応及び悪性新生物の臨床治療に有効な化合物、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｙは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Ｗは、ＣＯＯＲ^１、ＣＯＲ^１、等、Ｗ^１は、水素、ハロゲン、等、Ｚは、Ｃ_１〜３アルキレン、等、Ｑは、フェニル、ピリジル、等、Ｔは、ハロゲン、ＣＯＯＲ^１、等、Ｔ^１およびＴ^２は独立して、水素、ハロゲン、等、Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキル、フェニル、等、であり、Ｒ^２およびＲ^３はそれらが結合する窒素と一緒になって、５−〜７−員ヘテロ環を形成し、ｍは、０、１、２または３であり；そして、ｎは、２または３である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有用な機能を有する成分をヤツマタモクから取得することを目的とする。本発明はまたヤツマタモク又はその処理物の有用な用途を提供することを目的とする。
【解決手段】ヤツマタモクのエタノール抽出物には、新規化合物2-(4-(3,5-ジヒドロキシフェノキシ)-3,5-ジヒドロキシフェノキシ)ベンゼン-1,3,5-トリオールが含有される。当該化合物およびヤツマタモクのエタノール抽出物は良好な糖分解酵素阻害作用及び血糖値上昇抑制作用を有する。 （もっと読む）

【課題】１１β−ＨＳＤ（ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ）１の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす１１β−ＨＳＤ１の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 （もっと読む）

【課題】優れた抗癌活性、リパーゼ阻害活性及びチロシナーゼ阻害活性を有する新規４−ビニルフェノール重合化合物及び該化合物を効率よく製造する方法、さらに前記該化合物を含有する抗肥満剤、皮膚疾患治療剤及び抗癌剤、美白剤さらには前記該化合物を含有する食品、医薬品又は化粧品を提供すること。
【解決手段】下記式（１）:


で表される新規４−ビニルフェノール重合化合物又はその薬学的に許容可能な塩とｐ−クマル酸をアルカリ条件下で加熱処理することにより該化合物を生成することを特徴とするその製造方法、及び前記式（１）で表される該化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含有する抗肥満剤、皮膚疾患治療剤、抗癌剤、美白剤さらには食品、医薬品又は化粧品。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の血液中のケトン体レベルを増加させるための栄養組成物または治療組成物を提供する。
【解決手段】３−ヒドロキシ酸（ここで、該３−ヒドロキシ酸は３−ヒドロキシ酪酸ではない）、を活性成分として含有する、経口摂取したときに血液ケトンレベルを増加するための栄養または治療食物組成物であって、ここで該３−ヒドロキシ酸は、ａ）アセトアセテートと組み合わせた３−ヒドロキシ酸の直鎖オリゴマー、ｂ）３−ヒドロキシ酸の環式オリゴライド、ｃ）アセトアセテートと組み合わせた３−ヒドロキシ酸のエステル、ｄ）アセトアセテートと組み合わせた３−ヒドロキシ酸の直鎖オリゴマーおよび環式オリゴライドのエステル、ならびにｅ）それらの組み合わせ、からなる群から選択される形態である組成物。該組成物は、強心効果の増大、糖尿病およびインスリン抵抗状態の処置、神経変性障害の作用およびてんかんの処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】抗グルココルチコイド活性を最小にして抗プロゲステロン活性を有する新規なステロイドの提供。
【解決手段】下式を有する化合物は内生プロゲステロンをアンタゴナイズ、月経を誘発、子宮内膜症、月経困難症、内分泌ホルモン依存性腫瘍、髄膜腫、子宮平滑筋腫、子宮線維腫を治療する方法、子宮内膜増殖を阻止、子宮頚管の成熟や分娩を誘発する方法を提供する。
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【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝臓疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化のような種々の代謝障害の処置のために有用な、新しい経口的に活性な治療剤を提供する。
【解決手段】代謝障害の処置のための化合物である式Ｉ中、ｎは１〜２；ｍは０〜４；ｑは０〜１；ｔは０〜１；Ｒ^２は１〜３個のＣを有するアルキル；Ｒ^３はＨ、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキルまたは１〜３個の炭素原子を有するアルコキシ；Ａは非置換のフェニル、または１個または２個の基で置換されたフェニル；または３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員の複素芳香族環または１個もしくは２個のヘテロ原子を有する６員の複素芳香族環であって、このヘテロ原子はＮ、ＳおよびＯから選択される。
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尿失禁療法のための薬剤、特に２−（３−（ジイソプロピルアミノ）−１−フェニルプロピル）−４−（ヒドロキシメチル）フェノールおよびこのプロドラッグを調製するために使用できる中間体を調製するための方法について記載する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ＤＡＧＬαおよび／またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＤＡＧＬαおよび／またはβ活性の阻害方法に関する。
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【課題】 リポキシン類は、複数の疾患及び状態に生体内投与することができる効力のある小分子であるが、これらの分子は生体内で寿命が短い。天然のリポキシン類と同じ生物活性を有するが、もっと長い生体内半減期を有する化合物は、有益な薬である。
【解決手段】 本発明は、天然のリポキシンと同じか又は類似の活性領域を有するが、生体内異化作用に対してより抵抗性の代謝的変換領域を有するリポキシン類似体を特徴とする。従って本開示リポキシン類似体は天然のリポキシン類の生物活性を有するが、より長い代謝半減期を有する。本開示リポキシン類似体のあるものはさらに、天然のリポキシン類と比較して増加した生体内力価、より高いリポキシンレセプターへの結合親和力、又は強化された生物活性を有することができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ１−Ｎ５−置換された化学式１で表されるビグアニド誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む薬学組成物を提供する。本発明のビグアニド誘導体は、既存の薬物に比べて少ない量でも優れたＡＭＰＫα活性化効果及び癌細胞の増殖抑制効果を示し、糖尿、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂肪肝、冠状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群、代謝性症侯群、癌などの治療のために有用に利用されることができる。 （もっと読む）

【課題】工業的生産において好適な性質を有する(1R)-2-[(4-アミノフェネチル)アミノ]-1-フェニルエタン-1-オール 一塩酸塩（化合物Ａ）の結晶を提供する。
【解決手段】本発明者等は、化合物Ａの結晶の提供に関し鋭意研究した結果、意外にもその詳細な製造条件の違いにより生成する結晶が変動し、化合物Ａが結晶多形を示すこと、さらに化合物ＡのＩ型結晶とは異なる結晶（ＩＩ型結晶）を見出した。このＩＩ型結晶は、特に流動性及び帯電性に優れ、工業的生産において好適な性質を有することを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）