本発明は、純粋なシス−ジヨード−（トランス−L−１，２−シクロヘキサンジアミン）Pt（II）錯体、及びその調製方法に関する。本発明はさらに、前記シス−ジヨード−（トランス−L−１，２−シクロヘキサンジアミン）Pt（II）錯体を用いてのオキサリプラチンの調製に関する。 （もっと読む）

実質的に純粋な4-フルオロ-α-[2-メチル-1-オキソプロピル]γ-オキソ-N-β-ジフェニルベンゼンブタンアミドを調製するための新規な方法。
【化１】

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本発明は、構造式：
【化１】


［式中：
Ｒ、Ｒ’、Ａ、Ａ’、Ｘ、ＹおよびＹは明細書の記載と同意義である］
を有する式（Ｉ）で示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】 入手容易な化合物から簡便な操作および低コストで、高収率に（４Ｅ）−５−クロロ−２−（１−メチルエチル）−４−ペンテン酸エステルを製造する。
【解決手段】 本発明の（４Ｅ）−５−クロロ−２−（１−メチルエチル）−４−ペンテン酸エステル（３）の製造方法は、塩基および非プロトン性溶媒の存在下に、２−置換アミノ−３−メチルブタン酸誘導体（１）を（１Ｅ）−１，３−ジクロロ−１−プロペンと反応させて（４Ｅ）−５−クロロ−２−置換アミノ−２−（１−メチルエチル）−４−ペンテン酸誘導体（２）を得て、該化合物（２）におけるアミノ基の還元的な脱アミノ化を行うことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】芳香族多価カルボン酸類を水素化して対応する脂環式多価カルボン酸及びその酸無水物を工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】芳香族多価カルボン酸又はその酸無水物と脂肪族アルコールとを、ルテニウム触媒等の水素化触媒能を有する貴金属触媒の存在下で反応させてエステル化合物とし、引き続き同触媒の存在下で芳香環を水素化し、次いでイオン交換樹脂触媒等の固体酸触媒を存在させて加水分解することにより脂環式多価カルボン酸を得る。さらに，脂環式多価カルボン酸を脱水閉環することにより脂環式多価カルボン酸無水物を得る。 （もっと読む）

本発明は、式（I)の化合物（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表し、XはN、C-HまたはC-CH₃を表し、XがC-HまたはC-CH₃を表すとき、YはNを表し、XがNを表すとき、YはC-Hを表す）およびその生理学的に機能性の誘導体、その化合物を含む医薬組成物、その化合物を、特に炎症および／またはアレルギー状態の治療用の薬剤の製造のために使用すること、その化合物の製造方法ならびに、その化合物の製造方法における化学的中間体に関する。

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本発明は、有機合成の分野、よりいっそう詳述すれば、さらに好ましくはＧがＣ＝Ｏ基を表わし、Ｒ^１がブチル基を表わし、かつＲ^２がメチル基を表わすような式（Ｉ）の化合物を異性体の任意の１つまたはその混合物の形で製造する方法に関する。本発明による方法は、２−（１−ヒドロキシアルキル）−シクロペント−２−エン−１−オン誘導体を出発物質として含み、この化合物は、さらに熱的転位を特徴とする方法によって式（Ｉ）の化合物に変換されることができる。また、２−アルキリデン−３−オキソ−シクロペンチルアセテート誘導体および２−（１−ヒドロキシアルキル）−シクロペント−２−エン−１−オン誘導体は、本発明の対象である。 （もっと読む）

強力なカルボキシペプチダーゼＢ阻害剤であるホスフィン酸誘導体を効率よく製造するための製造用中間体である一般式（１）で表される化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。


［式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して同一又は異なっていてもよく、水素原子又は容易に除去できる保護基を表し、
Ｒ^３は、水素原子又は容易に除去できる保護基を表し、
Ｒ^４は、水素原子又は容易に除去できる保護基を表し、
ｍは１〜８の整数を表す。］
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【課題】
植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】
式（１）


〔式中、Ｒ¹はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｒ²はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｒ³はハロゲン原子、ニトロ基等を表し、ｍは０〜５の整数を表し、Ｒ⁴はハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基等を表し、Ｒ⁵はハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基又はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルコキシ基を表し、ｎは０〜４の整数を表す。〕で示されるピリダジン化合物。 （もっと読む）

４，４，４’、４’−テトラヒドロキシフェニル−ビシクロヘキサン類を、好ましくはアルカリ触媒の存在下に熱分解することにより、液晶ポリエステル、ポリカーボネート、ポリウレタン等の合成樹脂原料、表示素子、半導体等のフォトレジスト等の原料として有用な新規４，４’−ジヒドロキシフェニル−ビシクロヘキセン類を製造する。 （もっと読む）

本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロキナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はｎ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるＰ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

化学式1で示される1,2,4-トリアゾール誘導体またはその無毒性塩、それらの製造方法、およびその誘導体または塩を有効成分として含む薬剤学的組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、以下に示すように、第１級アミド（ＩＶ）と構造式（ＩＩＩ）の化合物とをパラジウムで触媒してカップリングさせることにより、エナミド（ＩＩ）を調製するための実用的な方法を対象とし、加えてこの方法により生成される化合物の結晶形態、特に無水結晶形態、形態Ｂ、ならびにタイプ１、タイプ２、およびタイプ３の３種類に分類される結晶性溶媒和物、ならびにこの方法において生成される結晶性中間化合物を対象とする。さらに、本発明は、四置換エナミド（ＩＩ）を、対応するアミド（Ｉ）へ立体選択的還元することに関する。

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本発明は、式（１）［式中、Ｒは生体内で加水分解されて容易に除去されうる基を表す］の化合物またはその塩に関する。この化合物は、プロドラッグ型の経口用カルバペネム系抗菌剤の製造において用いることができる。この化合物を該抗菌剤の製造過程で使用することにより、その製造を効率化し、製造コストを削減することができる。

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本発明は、カチオンとインスリン化合物複合体を含む錯体を提供する。本インスリン化合物複合体は、ポリエチレングリコール部分といったような修飾部分に対して複合された、ヒトインスリン又はその類似体といったようなインスリン化合物を含んでいる。本発明は同様に、かかる錯体を含む固体及び薬学組成物、かかる錯体を製造する方法及びインスリン化合物欠乏症及びその他の病気の治療におけるかかる錯体の使用方法をも含んでいる。さらに、本発明は、新規のインスリン化合物複合体及びインスリン化合物複合体を製造する上で使用するための修飾部分を含む。本発明は、本発明のカチオン−インスリン化合物複合体錯体及び／又は新規インスリン化合物複合体などの薬学作用物質の投与のための脂肪酸組成物をも含んでいる。
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式(I)のある種の化合物ならびにそれの塩および溶媒和物：


［式中、R¹は、置換もしくは未置換アリールを表し；Xは、-O-または結合を表し；Yは、-(CR_naR_nb)_n-を表し；R_naおよびR_nbはそれぞれ独立に、水素またはC_1-6アルキルであり；ｎは１〜５の整数であり；R²は、未置換もしくは置換アリールまたは未置換もしくは置換ヘテロアリールを表し；R³は、水素またはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰は、水素またはC_1-6アルキルを表す］はCCR3拮抗薬であることから、炎症状態の治療法において有用であることが示される。
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【課題】重合体の原料モノマーあるいは界面活性剤の原料化合物として有用な不飽和カルボン酸ポリフルオロアルキルエステルを比較的低温で、廃棄物が少なく、簡便な反応装置を用いて、収率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式 Rf-R-OH(ここで、Rfは炭素数1〜6のポリフルオロアルキル基であり、Rは炭素数1〜6のアルキレン基である)で表されるポリフルオロアルカノールおよび不飽和カルボン酸を、含フッ素溶媒中で酸触媒および重合禁止剤の存在下で脱水反応させる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾール誘導体とその製剤的に許容される塩、溶媒和物又は誘導体、医薬品におけるその使用、それを含有する組成物、その製造の方法、及びそのような方法に使用する中間体に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素へ結合して、その変調剤、特に阻害剤である。逆転写酵素は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の感染生活環に関連がある。この酵素の機能に干渉する化合物は、ＨＩＶと遺伝子関連レトロウイルスにより引き起こされる、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）のような病態の治療に有用性を示した。
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【課題】 光透過性、耐熱性、有機溶媒溶解性及び絶縁性等が改善された各種の電子材料や光通信用材料として有用なエポキシ樹脂、ポリアミド樹脂、ポリエステル樹脂、ポリイミド樹脂等の原料（モノマー）である脂環式テトラカルボン酸化合物及びエポキシ脂環式テトラカルボン酸化合物を提供すること。
【解決手段】式［１］で表されるエポキシ脂環式テトラカルボン酸化合物。
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子又は炭素数１〜１０のアルキル基を表し、Ｚ^１及びＺ²はそれぞれ独立して水素原子又は炭素数１〜１０のアルキル基を表し、ｎは１〜３の整数を表し、ｘ及びｙは１〜６の整数を表す。破線と実線の二重線部の炭素間結合は、単結合又は二重結合を表す。） （もっと読む）

本発明は、式IIの化合物もしくはそのHCl付加物がホスゲン化剤と反応することにより、式I
【化１】


[式中、Wは、酸素もしくは硫黄であり、ArおよびAは、請求項1に記載する意味を有する]
のフェニルイソ(チオ)シアナートを製造するための方法に関する。
本発明は、作物保護剤を調製するためのフェニルイソ(チオ)シアナートの使用にも関する。
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