本発明は、一般式（Ｉ）のエナンチオマー富化した化合物の製造方法に関する。これらは、この相応する酸のキラルなアミノ塩基を用いた有機溶媒中での典型的な分割により得られる。
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【課題】含フッ素環芳香族化合物をハロゲン交換反応（ハレックス反応）によって高い収率で製造するための技術的にあまり複雑でない方法を提供する。
【解決手段】含二フッ素環又は含多フッ素環の芳香族化合物を、相応の含二ハロゲン環又は含多ハロゲン環の弱く活性化された芳香族化合物の２個以上のハロゲン置換基を特定の触媒の存在下に一反応工程だけで交換させることで得る。 （もっと読む）

【課題】カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットに結合する光学活性なβ−アミノ酸の新規な製造方法及び材料の提供。
【解決手段】式１
【化１】


の化合物を製造するための方法であって：
式２
【化２】


又は、式４
【化３】


の化合物を、キラル触媒存在下、Ｈ_２と反応させて、式３
【化４】


の化合物を得ること；及び
場合により、式３の化合物を、式１の化合物へ変換すること；
を含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は一般に、特にプロテアーゼ活性、殊にマトリックスメタロプロテイナーゼ(”マトリックスメタロプロテアーゼ”または"MMP"としても知られる)、および／またはアグリカナーゼ活性を阻害する、ヒドロキサム酸およびアミド化合物（それらの化合物の塩類を含む）、より詳細にはアリール−およびヘテロアリール−アリールスルホニルメチルヒドロキサム酸およびアミドに関する。これらの化合物の構造は一般に式(I)に対応する；式中：A¹、A²、A³、E¹、E²、E³、およびE⁴は本明細書において定義したものである。本発明はまた、それらの化合物の組成物、それらの化合物の合成のための中間体、それらの化合物の製造方法、およびMMP活性および／またはアグリカナーゼ活性に関連する状態、特に病的状態を処置する方法に関する。
【化１】

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【解決手段】 下記一般式（１）で示される含フッ素アセチレンアルコール。
【化１】


（但し、Ｒｆは炭素数３〜２５のパーフルオロアルキル基で、途中エーテル結合を含んでいてもよく、分岐していても良い。Ｑは炭素数１〜６の２価の炭化水素基であり、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基である）

下記一般式（２）で示される含フッ素アセチレンアルコール。
【化２】


（但し、Ｒｆ及びＲ^１は前述の通り、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は炭素数１〜４のアルキル基でありそれぞれ同一でも異なっていても良い。Ｚは炭素数１〜１０の２価の有機基でる）
【効果】 本発明の新規の含フッ素アセチルアルコール化合物は、非イオン系界面活性剤、化合物の中間体、ヒドロシリル化の反応制御剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物である式（１）、
【化１】


（式中、アリールＡは、置換または非置換の芳香族環を表す）に従う（２Ｒ，３Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−アミノ−３−アリール−プロピオンアミドと、上記式（１）の化合物の調製方法であって、トランス−３−アリールグリシド酸アルキルエステルの２種類のエナンチオマーである（２Ｒ，３Ｓ）および（２Ｓ，３Ｒ）体ならびにシス−３−アリールグリシド酸アルキルエステルの２種類のエナンチオマーである（２Ｒ，３Ｒ）および（２Ｓ，３Ｓ）体を含み、（２Ｒ，３Ｓ）−トランス−３−アリールグリシド酸アルキルエステルがエナンチオマーおよびジアステレオマー過剰にある反応混合物をアンモニアと反応させる方法とに関する。さらに本発明は、（２Ｒ，３Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−アミノ−３−アリール−プロピオン酸アルキルエステルの調製方法に関する。
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本発明は式（Ｉ）の、２，３−ジアミノプロピオン酸誘導体のエナンチオマー体を式（ＩＩ）の化合物から不斉水素化により製造するための方法に関する。
【化１】

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本発明は、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ、Ｍ^１、Ｍ^２、Ｍ^３、ｍおよびｎが式Ｉに関して定義されている式Ｉの新規な化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物（ＲおよびＲ_１は、広範な置換基であり、ＱはＣＯ、ＣＨＯＨまたはＣＨＯＲ_２であり、Ｒ_２は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル基であり、その各々は、必要に応じて、置換されるか、またはアルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニルもしくはジアルキルアミノチオカルボニルであり、Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールまたは複素環式基であり、その各々は、必要に応じて置換され、ｎは１または２であり、Ａは結合またはメチレンまたはエチレン基であり、そしてＲ_４は、アリールまたはヘテロアリール基であり、そのいずれかは、必要に応じて置換される）は、セロトニン作動性レセプターについて親和性を有する。これらの化合物およびそれらのエナンチオマー、光学異性体、ジアステレオアイソマー、Ｎ−ピペラジンオキシド、多形体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩は、下部尿路の神経筋機能不全および５−ＨＴ_１Ａレセプター活性に関連する疾患を有する患者の処置において有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）のフェニルアルキルカルボン酸を製造する方法に関し、ここで同一または異なるＲ１およびＲ２が互いに独立して、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルを表し、Ｚが水素原子または−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ３であり（ここで、ｎ＝０〜９）、そしてＲ３が−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル（これはＣｌまたはＢｒによって置換されているか、または非置換である）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、式（ＩＩ）の化合物（ここで、ＸがＣｌまたはＢｒまたはＯＨであり、かつＲ４がＲ２に定義される通りであり、残りはＸと一緒になってＣ＝Ｃ二重結合を表す）を濃硫酸、フッ化水素または過酸の存在下、一酸化炭素と反応させ、続いて、水または式ＣＨ３−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（ｎ＝０〜９）のアルコールを添加することを包含する。
【化１】

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本発明は、治療用縮合二環式アミノ酸の製造における中間体である、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒは、Ｈまたは適当なカルボン酸保護基を表す）を提供する。
【化１】

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【課題】ホスフィンの使用を必要とせず、かつ触媒反応において良好な性能を示す触媒系及びリガンドを提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


具体的には、ビス（５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）アミンやメチルＮ−（５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−Ｌ−２，５−シクロヘキサジエニルアラネートなど。 （もっと読む）

本発明は、２‐アミノ‐６‐アルキルアミノ‐４，５，６，７‐テトラヒドロベンゾチアゾール類（Ｉ）、それらの光学異性体若しくはその混合物、それらの溶媒和物、水和物、または薬学上許容される塩の製造方法に関する：（下記式中、アスタリスク（^＊）は不斉炭素を表し、Ｒ^１はＣ_１‐Ｃ_６アルキル基である）。前記方法は：（ａ）化合物（II）を二級アミンと、場合により酸および溶媒１の存在下で反応させて、エナミンを形成させ、（ｂ）場合により前記酸および前記溶媒１を除去し、次いで溶媒２の存在下で前記のエナミンを硫黄と反応させ、（ｃ）こうして得られた化合物をシアナミドと反応させて、式（Ｉ）の化合物を得ることからなる。ドーパミンＤ‐２作動活性を有する化合物であるプラミペキソールは前記化合物（Ｉ）に属し、パーキンソン病および統合失調症の治療に有用である。
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非ペプチドTPO疑似体が発明された。本発明による化合物の調製に使用される新規方法および中間体も発明された。また、治療を必要とするヒトを含む哺乳類における血小板減少症の治療方法も発明され、該方法は、かかる哺乳類に有効量の選択されたヒドロキシ-1-アゾベンゼン誘導体を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】 優れた耐熱性を有する熱硬化性化合物の原料として好適に用いることができるアミノフェノール化合物、３５０℃以上においても優れた耐熱性を示す熱硬化性化合物およびその製造法を提供する。
【解決手段】 ダイヤモンドイド構造より構成される基を有するアミノフェノール化合物である。ダイヤモンドイド構造より構成される基およびベンゾオキサゾール前駆体構造より構成される基を有する熱硬化性化合物である。前記ダイヤモンドイド構造より構成される基は、ダイヤモンドイド構造あるいはダイヤモンドイド構造および酸素原子より構成される繰返し単位として２以上１００以下を有するものである。前記アミノフェノール化合物と、ハロゲン化カルボン酸化合物およびエステル化カルボン酸化合物の中から選ばれる少なくとも１種とを縮合反応させてアミド結合を生成することを特徴とする、熱硬化性化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】 ３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸アルキルエステル（ラセミ体混合物）から、光学活性３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸及び光学活性３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸アルキルエステルの製造方法を提供する。
【解決手段】 加水分解酵素の存在下、３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸アルキルエステル（ラセミ体混合物）の片方のエナンチオマーのみを選択的に加水分解反応させて、光学活性（Ｓ又はＲ）−３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸を生成させるとともに、未反応の光学活性（Ｒ又はＳ）−３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸アルキルエステル（逆の立体絶対配置を有する。）を得ることからなる。 （もっと読む）

本発明は次の式(Ｉ)
【化１】


の化合物、それぞれのスルホン酸塩化物、スルホン酸、スルホンアミドのような誘導体、並びにそれらの製造法および薬剤としての使用に関する。
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本発明は、環式および二環式アミノ酸の調製の際に中間体として有用な、式（Ｉ）の塩
【化１】


［式中、Ｘは、Ｉ族もしくはＩＩ族の金属、および第１級、第２級、もしくは第３級アミンから選択された塩基性の対イオンであり、ｎは、０、１または２であり、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^４、およびＲ^４ａは、ＨおよびＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択され、あるいはＲ^１とＲ^２、またはＲ^２とＲ^３は、一緒になってＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキル環を形成し、このシクロアルキル環は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルから選択された１個または２個の置換基で置換されていてもよい。］を提供する。最終生成物の調製方法、および式（Ｉ）の化合物をアミノ酸に変換する方法も含まれる。
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【課題】ホスフィンの使用を必要とせず、かつ触媒反応において良好な性能を示す触媒系及びリガンドを提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


（式中Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して式（ＩＩ））
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本発明は、β３−アドレナリン受容体刺激作用を有し、肥満症、高血糖症、腸管運動亢進に起因する疾患、頻尿、尿失禁、うつ病または胆石の予防あるいは治療薬として有用な下記一般式（Ｘ）で表されるフェノキシ酢酸誘導体又はその薬理学的に許容される塩を製造するために有用な新規な下記一般式（Ｉ）等の製造中間体、該中間体の製造方法および使用方法を提供する。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、独立して低級アルキル基である。）
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