【課題】ホスフィンの使用を必要とせず、かつ触媒反応において良好な性能を示す触媒系及びリガンドを提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


具体的には、ビス（５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）アミンやメチルＮ−（５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−Ｌ−２，５−シクロヘキサジエニルアラネートなど。 （もっと読む）

本発明は、治療用縮合二環式アミノ酸の製造における中間体である、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒは、Ｈまたは適当なカルボン酸保護基を表す）を提供する。
【化１】

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本発明は、２‐アミノ‐６‐アルキルアミノ‐４，５，６，７‐テトラヒドロベンゾチアゾール類（Ｉ）、それらの光学異性体若しくはその混合物、それらの溶媒和物、水和物、または薬学上許容される塩の製造方法に関する：（下記式中、アスタリスク（^＊）は不斉炭素を表し、Ｒ^１はＣ_１‐Ｃ_６アルキル基である）。前記方法は：（ａ）化合物（II）を二級アミンと、場合により酸および溶媒１の存在下で反応させて、エナミンを形成させ、（ｂ）場合により前記酸および前記溶媒１を除去し、次いで溶媒２の存在下で前記のエナミンを硫黄と反応させ、（ｃ）こうして得られた化合物をシアナミドと反応させて、式（Ｉ）の化合物を得ることからなる。ドーパミンＤ‐２作動活性を有する化合物であるプラミペキソールは前記化合物（Ｉ）に属し、パーキンソン病および統合失調症の治療に有用である。
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非ペプチドTPO疑似体が発明された。本発明による化合物の調製に使用される新規方法および中間体も発明された。また、治療を必要とするヒトを含む哺乳類における血小板減少症の治療方法も発明され、該方法は、かかる哺乳類に有効量の選択されたヒドロキシ-1-アゾベンゼン誘導体を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】 優れた耐熱性を有する熱硬化性化合物の原料として好適に用いることができるアミノフェノール化合物、３５０℃以上においても優れた耐熱性を示す熱硬化性化合物およびその製造法を提供する。
【解決手段】 ダイヤモンドイド構造より構成される基を有するアミノフェノール化合物である。ダイヤモンドイド構造より構成される基およびベンゾオキサゾール前駆体構造より構成される基を有する熱硬化性化合物である。前記ダイヤモンドイド構造より構成される基は、ダイヤモンドイド構造あるいはダイヤモンドイド構造および酸素原子より構成される繰返し単位として２以上１００以下を有するものである。前記アミノフェノール化合物と、ハロゲン化カルボン酸化合物およびエステル化カルボン酸化合物の中から選ばれる少なくとも１種とを縮合反応させてアミド結合を生成することを特徴とする、熱硬化性化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】 ３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸アルキルエステル（ラセミ体混合物）から、光学活性３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸及び光学活性３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸アルキルエステルの製造方法を提供する。
【解決手段】 加水分解酵素の存在下、３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸アルキルエステル（ラセミ体混合物）の片方のエナンチオマーのみを選択的に加水分解反応させて、光学活性（Ｓ又はＲ）−３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸を生成させるとともに、未反応の光学活性（Ｒ又はＳ）−３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸アルキルエステル（逆の立体絶対配置を有する。）を得ることからなる。 （もっと読む）

【課題】商業的に実行可能なプレガバリンの製造方法の提供。
【解決手段】酵素的速度論的分割を経た（２）−（＋）−３−アミノメチル−５−メチル−ヘキサン酸及び構造的に関連した化合物の製造法。 （もっと読む）

本発明は、スルホン化中間体を使用するNO供与化合物の製造のための新たな方法に関する。本発明は、その方法で製造される、NO供与化合物の大規模製造に適切な新たな中間体に関する。本発明はさらに、薬学的に活性なNO供与化合物の製造にこの新たな中間体を使用することに関する。本発明はさらに、実質的に結晶形態のNO供与NSAID、特に２-[２-(ニトロオキシ)エトキシ]エチル[２-[(２,６-ジクロロフェニル)アミノ]フェニル]アセテート、その製造、ならびに当該結晶形態を含む薬学的製剤および医薬の製造での当該結晶形態の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、リチウム電池、リチウムイオン電池、電気二重層キャパシタ等の電気化学ディバイスに用いられる電解液もしくは電解液への添加剤、機能性材料中間体、医農薬中間体及び有機溶剤等としての使用が期待される新規なフッ素化カーボナート類を提供する。またこれらを効率良く高い収率で得るための新規な製造法を提供する。
【解決手段】本発明は、新規化合物である（１−フルオロエチル）メチルカーボナートを提供する。また鎖状カーボナート類をフッ化物イオンを含む化合物の存在下、電解フッ素化することによる、フッ素化カーボナート類の新規製造方法を提供する。
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（Ｉ）ミクロ孔材料と、結合剤と、ペースト化剤とを溶剤とを含有する混合物を製造する工程、（ＩＩ）混合物を混合及び緻密化する工程、（ＩＩＩ）緻密化した混合物を成形して成形体を得る工程、（ＩＶ）成形体を乾燥する工程及び（Ｖ）乾燥した成形体をか焼する工程を含む方法により製造可能である、ミクロ孔材料と結合剤としての少なくとも１つの有機ケイ素化合物とを含有する成形体を触媒として使用することにより特徴付けられる、不均一触媒の存在でメタノール及び／又はジメチルエーテルとアンモニアとの反応によりメチルアミン類を連続的に合成する方法。 （もっと読む）

本発明は、その置換基は明細書に記載されている通りである一般式（ＩＩ）の中間体の環化を含む一般式（Ｉ）の２−オキソ−１−ピロリジン誘導体の新しい製造方法に関係する。
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本発明は、式(Ｉ)の化合物を調製するための方法(Mukaiyamaアルドール反応)に関し、式中、R¹はC_1-4アルキル、C_3-6シクロアルキル-C_1-4アルキル、またはアリール-C_1-4アルキルであり；R²はC_1-4アルキル、ベンジル、置換されたベンジルまたはアリルであり；R³はC_1-4アルキルまたはアリルであり；R⁴はC_1-4アルキル、アリル、ベンジルまたは置換されたベンジルであり；R⁴’はベンジルまたは置換されたベンジルであり；またはR¹とR⁴は一緒になって(CH₂)₃-基を形成する。
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本発明は、実質的に水性環境において、例えば、接着剤として機能する組成物である。好ましい組成物は、一般に接着部分及びポリマー部分を含み、ポリマー部分は、所望の表面活性作用（又は他の所望の特性）を有する。本発明の組成物の接着部分は、ジ（ＤＨＰＤ）を含むジヒドロキシフェニル誘導体からなる。
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本発明は、炭素-ケイ素酸化を用いる、エンテカビル（I）


およびその新規中間体の製造法を提供する。
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アルカノールおよび触媒系の存在下でビニルエステルを一酸化炭素と反応させることを含む、ビニルエステルのアルコキシカルボニル化方法。前記方法で使用される触媒系は、ａ）ＶＩＩＩ Ｂ属金属またはその化合物、およびｂ）一般式（Ｉ）の二座配位子［前記式中、Ｒは共有結合性架橋基であり、Ｒ^１は、それが結合しているＱ^２と共に、置換されていてもよい２−Ｑ^２−トリシクロ［３．３．１．１｛３．７｝］デシル基またはその誘導体（２−ＰＡ）を形成し、Ｒ２およびＲ３は、独立して、２０個まで原子を有する一価の基を表すか、あるいは一緒になって２０個まで原子を有する二価の基を形成し、Ｑ１およびＱ２は、それぞれ独立して、リン、ヒ素、またはアンチモンを表す］を組み合わせることによって得ることができる。該方法は、式（ＩＩ）ＣＨ_２（ＯＨ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^２８の３−ヒドロキシプロパン酸エステルまたは酸を製造するために実施される。該方法は、式（ＩＩＩ）の乳酸エステルまたは酸を製造するためにも実施できる。

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ジクチオスタチン及びそのアナログは、新規抗癌剤として非常に有望であることを示す。本発明は、ジクチオスタチンアナログ、ジクチオスタチンアナログの合成のための合成中間体、並びにそのようなアナログ及び中間体の合成のための合成法を提供する。ジクチオスタチンアナログは、下記構造又はそのエナンチオマー(I)を有することができる：(式中、R¹は、H、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、又はハロゲン原子であり；R²は、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eであり；R^a、R^b及びR^cは、独立して、アルキル基又はアリール基であり；R^dは、アルキル基、アリール基、アルコキシルアルキル基、-RⁱSiR^aR^bR^c 又はベンジル基であり(式中、Rⁱはアルキレン基である。)；R^eは、アルキル基、アリル基、ベンジル基、アリール基、アルコキシ基、又は-NR^gR^hであり(式中、R^g及びR^hは、独立して、H、アルキル基又はアリール基である。)；R³は、(CH₂)_n (式中、nは0〜5の範囲の整数である)、-CH₂CH(CH₃)-、-CH=CH-、-CH=C(CH₃)-、又は-C≡C-であり；R⁴は、(II)であり：(式中、R^23aは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであり、R^23bは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであるか、又はR^23a及びR^23bは一緒に、CR^tR^uを組込んでいる6-員のアセタール環の一部を形成し；R^t及びR^uは、独立して、H、アルキル基、アリール基又はアルコキシアリール基である。)；並びに、R⁵は、H又はOR^2bであり(式中、R^2bはH、保護基、アルキル基、アリール基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eである。)；但し、この化合物は、ジクチオスタチン1ではない。)。
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１−ヒドロキシメチル−１，３，５−トリアザペンタン、三塩酸塩の新規の製造方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、α−置換されたシンナムアルデヒド誘導体、たとえばアセタールまたはアシラールからインデノールエステルまたはエーテルを製造する方法に関する。該反応は強い鉱酸、スルホン酸、酸性ゼオライトまたはルイス酸を使用することにより促進される。 （もっと読む）

（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシベンジルアミノ）−２−フェニル−ピペリジンの代謝産物、およびその使用。 （もっと読む）

本発明は、ＡＣＥインヒビター（２Ｓ，３ａＳ，７ａＳ）−１−（（２Ｓ）−２−（（（１Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）ブチル）アミノ）−１−オキソプロピル）オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸およびその薬学的に受容可能な塩の調製のための方法およびこの方法において有用な中間体に関する。酸塩化物の形態または酸塩化物の塩の形態の非保護Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボエトキシブチル）−Ｌ−アラニンを使用して、ペリンドプリルを合成する方法が開示される。 （もっと読む）