本発明は、式(1) (式中、基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、n、mおよびXは、特許請求の範囲および明細書におけるように定義する)を有する化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物の薬物としての、とりわけ、炎症性および閉塞性呼吸器疾患の治療用薬物としての使用にも関する。

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本発明は、一般式（１）の化合物（式中、ｎ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｌ、ＯＰＧ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴基は、請求項及び発明の詳細な説明に定義した通り。）及びその製造方法に関する。本発明は、又、これらの化合物の薬品としての使用、特には呼吸器疾患治療薬としての使用にも関する。
【化１】

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Ｗ基とジエノン部分とのπ相互作用のために高度に安定である、シクロヘキサジエノン部分を有する、式（Ｉ）の新規スピロラクタム類。それらはＵＶ吸収剤および活性生体分子の合成用の中間体として有用である。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（ここで、置換基は請求項１で定義した通りである）の調製方法であって；式（ＩＩ）の化合物を臭素又は塩素供給源と反応させて式（ＩＩＩ）の化合物（ここで、Ｘは塩素又は臭素である）を形成させ；この化合物を水と反応させて式（ＩＶ）の化合物を形成させ；この化合物を、式（Ｖ）の化合物（ここで、Ｍ⁺は水素カチオン又はアルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン又はアンモニウムイオンである）を用いて、式（ＶＩ）の化合物に変換し；そしてこの化合物をシアン化物を用い、塩基の存在下処理する方法に関する。
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本発明は、バルサルタンを製造するのに有用な中間体の製造方法、およびバルサルタンの製造方法とともに動脈性高血圧症または心不全の治療のための薬剤を製造するのに有用な式（IV）、（Ｖ）および（VI）の合成中間体に関する。このバルサルタンの製造方法により、単純かつ入手しやすい出発品を用い、しかも高収率、かつ、ラセミ化の問題なく、工業規模での製造が可能となる。本発明はまた、Ｎ−アシル化の前にカルボン酸を保護する必要のない式（Ｖ）の中間体から式（VI）の中間体を製造する方法も提供する。
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本発明は、エポシロン又はエポシロン誘導体の合成に有効な中核的な中間体を製造するための新規な合成方法、こうした中核的中間体を製造するために使用される特定化合物、そして前記化合物の製造方法に関する。用いられた中間体は、式IIおよび式IIIにて示され、式中Rは、水素、アルキルおよび置換されたアルキルから選択され、そしてX₁は酸素保護基である。

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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂は請求項１に記載の通りである。式（Ｉ）の化合物は、３，３−ジメチル−５−ホルミル−２，３−ジヒドロベンゾオキセピン誘導体の調製に特に有用である。
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本発明は、式(I)で表されるセミカルバゾン化合物の製造方法に関する［式中、R¹およびR²は独立に水素、ハロゲン、CN、C₁〜C₄-アルキル、C₁〜C₄-アルコキシ、C₁〜C₄-ハロアルキルまたはC₁〜C₄-ハロアルコキシを表し、R³はC₁〜C₄-アルコキシ、C₁〜C₄-ハロアルキルまたはC₁〜C₄-ハロアルコキシを表す］。本方法では、一般式(II)で表されるヒドラゾン化合物［式中、RはC₁〜C₄-アルコキシ、アミノ、C₁〜C₄-アルキルアミノまたはジ-(C₁〜C₄-アルキル)アミノを表し、R¹、R²は上記したと同じである］と一般式(III)で表されるアニリン化合物［式中、R³は上記したとおりである］を反応させる。
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式(I)の化合物
（式中Zは、酸素原子；または硫黄原子であり；Z₂は酸素原子；または硫黄原子であり；R₁はアリールまたはヘテロアリール基であり、非置換であるか、または置換され；R₂ は水素；または有機置換基であり；R₃は水素；または有機置換基であり；R₄は水素；または有機置換基であり；またはR₃とR₄は、一緒に、それらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成し、この環は非置換であるか、または置換され；R₅は水素；または非置換であるか、または置換されたアルキル基であり；或いは一緒になってR₈またはR₆の原子であって、その原子を介してR₆がR₅を担持する式Ｉに示す炭素原子に直接連結している原子に結合した一価の置換基と一緒になって一つの追加の結合を形成し；R₆とR₇は、一緒に、それらが結合する原子を式Ｉに示す２つの炭素原子と一緒になって、ニ環系を形成し、該環系は、炭環系またはヘテロ環系であり、該環系は、式Ｉでみられる様式において、４つの置換基-N(R₂)-C(=Z₁)-R₁、-C(=Z₂)-N(R₃)-R₄、R₅及びR₈によって置換され、且つ該環式は任意に更に置換され；且つR₈は水素；または非置換または置換されたアルキル基であり；或いは一緒になってR₅またはR₇の原子であって、その原子を介してR₇がR₈を担持する式Ｉに示す炭素原子に直接連結している原子に結合した一価の置換基と一緒になって、一つの追加の結合を形成する）、及び適宜それらの互変異性体であって、それぞれの場合に遊離形態または塩形態にあり、農薬活性成分として使用でき、且つそれ自体公知の方法で調製され得る。
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CHF₂C(O)-又はCHFC(O)基を有する化合物が、CClF₂C(O)-又はCClFC(O)基を有する対応する化合物又は対応する臭素又はヨウ素化合物及び亜鉛から、プロトン源としてのアルコールの存在下生成され得る。CHF₂C(O)基を有するモノエステル又は二つのCHFC(O)基又は(O)CCHFC(O)基を有するジエステルが生成され得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（IIA）を有する少なくとも１の化合物をオレフィンと反応させ、このようにして得られた化合物は、次に例えばテトラロンを生成するように環化され、続いてそのオキシム誘導体のベックマン転移による変換により所望される化合物を生じさせる、一般式（IA）を有するベンズアゼピン化合物を製造する方法に関する。
【化1】


【化2】
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本発明は、式(IV)の化合物を製造するための鏡像異性体選択的方法を含む：(a)式(I)の化合物（式中、R¹およびmは前記に定めたものである）を酸化剤で光学活性化合物の存在下に不斉エポキシ化して、光学活性エポキシド（式中、R¹およびmは前記に定めたものである）を製造し、続いて(b)この光学活性エポキシドとフェノール誘導体を塩基の存在下で反応させ；その際、この方法は光学活性エポキシドを単離せずに実施される。

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本発明は、薬剤の調製における中間体として有用なアリールアルキルスルホニルハライド及びヘテロアリールアルキルスルホニルハライドの調製方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｙ−Ａ−Ｚを有する化合物、ここで：
Ａは、単環又は１から３の付加的な４から８員環と縮合した、５、６又は７員環であり；ここで環Ａ及び付加的に縮合した環は、独立に炭素環式環又は複素環であり、かつ飽和又は不飽和であり、不飽和環は芳香族又は非芳香族であり；Ｙ及びＺは環Ａの隣接する位置で置換されており；
Ｙは以下を表し：
【化１】


Ｚは以下を表し：
【化２】


Ｘ及びＥは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ^a若しくはＮＲ^bを表し；ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ及びｆは独立に０又は１を表し；ａ＋ｃは０、１又は２と等しく；ｂ＋ｄは０、１又は２と等しく；ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆは１、２又は３と等しく；ただしｆが１の場合ｄは１であり、及びｄが０の場合ｆは０であり；及びｅ及びｂの両方が０の場合Ｒ¹又はＲ²のいずれもクロロ又はブロモではなく；ｖは０又は１を表し、ただしｖが０の場合Ｊは水素、金属イオン又は四級アンモニウムイオンであり；及びＸはＯかつＧはＨであり；
各Ｇは、水素、金属イオン、四級アンモニウムイオン、低級アルキル又は医薬品として活性な化合物を含むもの又はそれらの先駆体であり；又はＸ−Ｇはカルボニル活性化基を表し；
Ｊは低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、オメガ−ヒドロキシカルボニル−（低級アルキル）、オメガ−（低級アルコキシ）カルボニル−（低級アルキル）、オメガ−（Ｘ−Ｇ）−カルボニル−（低級アルキル）基、又は特異的結合剤を含むものであり；及びＲ^a、Ｒ^b、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴は本明細書において定義したものである。 （もっと読む）

本発明は置換されたベンゾピラン化合物の新規製造方法と、それに相応する新規中間体化合物および前記中間体化合物の新規製造方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明はヒドロアミノメチル化条件下で、オレフィン、アミン、ロジウム−リン配位子及び合成ガス(syngas)を接触させる工程を含む方法に関する。特に、幾つかの状況下で、中性ロジウム−ホスファイト単座配位子が指定されることが見出された。本発明は、高い収率及び位置選択率で、医薬活性生成物、例えばイブチリド、テルフェナジン及びフェキソフェナジン並びにこれらの誘導体を含む種々の生成物を製造する簡単な方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、（Ｓ）−２−ペンタノール、（Ｓ）−２−ヘキサノール、１−メチルアルキルマロン酸、及び３−メチルカルボン酸を高い光学純度で得ることこができる安価かつ効率的な工業的製造方法を提供することである。本発明によれば、ある種の微生物若しくは形質転換体細胞、該微生物若しくは細胞処理物、該微生物若しくは細胞培養液、及び／又は、該微生物若しくは細胞から得られるカルボニル還元酵素画分の粗精製物若しくは精製物を、２−ペンタノン又は２−ヘキサノンに作用させ、（Ｓ）−２−ペンタノール又は（Ｓ）−２−ヘキサノールを製造する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は新規ノルボルナンニトリル誘導体およびヒドロシアネーション反応を用いて該誘導体を製造するための対応する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


式中、置換基Ｒは、請求項において示した意味を有し、Ａ⁻は、スルホン酸、アルキルもしくはアリール硫酸、硫酸水素、イミド、メタニド、カルボン酸、リン酸、ホスフィン酸、ホスホン酸、ホウ酸、チオシアン酸、過塩素酸、フルオロケイ酸または硝酸である、
で表されるグアニジニウム塩を製造するための２段階方法およびこの方法からの中間体化合物に関する。
【その他】本件の発明者の一人である「イグナティフ，ニコライ（ミコラ）」の氏名につき、WO国際公開パンフレット 2005/075413には「イグナティフ，ニコライ」と記載されていますが、正しくは本国内書面に記載されているとおり「イグナティフ，ニコライ（ミコラ）」であり、国際段階の願書上の住所と不一致を生じていたところ、それに対する手続がなされなかったために生じたものであります。該国内書面における氏名は正しい表記であり、補正を要しないものでありますので、ここに説明致します。
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簡便に糖鎖を導入できる糖ペプチドの生成のための方法を提供すること。本発明では、糖鎖の導入のための基を保護したアミノ酸を、４塩基コドン法でタンパクに導入することにより、脱保護したのちにその部位に天然の糖鎖を導入することにより、上記課題を解決した。従って、本発明は、以下の工程：（ａ）糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含み、４塩基コドンを認識する改変ｔＲＮＡ改変ｔＲＮＡを提供する工程；（ｂ）該４塩基コドンまたはその相補体を含む核酸配列を含む改変核酸分子を提供する工程；（ｃ）該改変核酸分子を転写してｍＲＮＡを生成する工程；および（ｄ）該改変ｔＲＮＡおよび翻訳に必要なセットのｔＲＮＡを含むタンパク質合成系に該ｍＲＮＡを曝してタンパク質を生成する工程、を包含する、糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含むタンパク質を生産するための方法を提供する。 （もっと読む）