式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は水素およびＣ_１〜４アルキルから選択され；Ｒ^２はＲ^４−Ｃ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）−、Ｒ^４＝Ｃ（Ｒ^６）−およびＲ^７ａＣ（Ｒ^７ｂ）＝Ｃ（Ｒ^６）−から選択され；Ｒ^３−Ｘ−はメチル、メトキシメチルから選択され；Ｒ^４は（場合により置換された）Ｃ_１〜４アルキル、フェニル、Ｃ_３〜６シクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され；Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは水素、フルオロおよびＣ_１〜４アルキルから独立して選択され；Ｒ^６は水素およびＣ_１〜４アルキルから選択され；Ｒ^７ａおよびＲ^７ｂは場合により置換されたＣ_１〜４アルキルである）、またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物が記載される。ＧＬＫ活性化剤としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造のための工程も記載される。
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本発明は、式（Ｉ）のペリンドプリルおよびその薬学的に許容される塩の合成方法に関するものである。
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本発明は、キラルな塩基環状アミドとの塩形成によるラセミマンデル酸誘導体混合物からマンデル酸誘導体の分割のための新規方法；分割されたマンデル酸環状アミド塩（たとえば、式ＩＩａを参照されたい）およびマンデル酸誘導体のある種の別の金属およびアミン塩、ならびに、たとえば医薬化合物の大規模製造に適した中間体としての分割されたマンデル酸誘導体の使用に関する；式（ＩＩａ）では、ＲはＣＨＦ_２、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＣｌ_２およびＣＣｌＦ_２から選択され；そしてここでｎは０、１または２であり；Ｒ_１はＨまたはＣ_１〜６アルキルであり、そしてＸはＨ、ハロまたはＣ_１〜６アルキルである。
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ビフェニルから４，４′−ジイソプロピルビフェニルへの高選択的イソプロピル化の連続フロープロセスを見いだした。すなわち、デカリン中のビフェニル及びプロペンを、流動反応器内の固体ゼオライト触媒床を通して適当な温度（２２０℃）及び圧力（１０〜３０ａｔｍ）で窒素の連続流と共に流す。驚くべきことに、反応器に反応体及び溶媒と共に窒素を連続的に導入することによって触媒性能が改良される。すなわち、生成物への転化率（％）の向上、ジイソプロピル化生成物の収率の向上及び不都合なトリイソプロピル化生成物の収率の低下で測定される性能の向上が、窒素のような希釈剤ガスを使用したときに観察される。ゼオライト触媒、好ましくはＳｉＯ_２／Ａｌ_２Ｏ_３モル比約１０：１〜約５００：１の脱アルミ化モルデナイトを使用するアルキル化プロセスは、４，４′−ジイソプロピルビフェニルに対して選択的である。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲアゴニストとして有用なビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体の新規な製造方法、およびこの製造方法で得られる新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１ないしＲ５は特許請求の範囲に記載の意味に対応する）で表され、例えば医薬、診断助剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺かび剤、線虫薬、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造用の有用な中間体を構成するペンタフルオリドスルファニルベンゼンに関する。
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本発明は式（Ｉ）の４−ペンタフルオリド−スルファニル−ベンゾイルグアニジンの製造方法に関し、ここで、Ｒ１〜Ｒ４の基は特許請求の範囲に記載した意味に相当する。式（Ｉ）の化合物はＮＨＥ１阻害剤を構成し、そして、心臓血管疾患の治療のために使用できる。
【化１】

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式Ｉ：（Ｉ）のα，β−不飽和スルホキシドは抗増殖性薬（例えば抗ガン剤）として、並びに放射線防護及び化学的防護薬として有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の環状Ｎ−置換α−イミノカルボン酸の製法に関する。この方法によれば、ビフェニル−４−カルバミン酸エステルは４’−カルバミン酸エステル−ビフェニル−４−スルホン酸塩に変換され、次に該スルホン酸塩を塩素化して相当するスルホニルクロリドを得、後者の生成物をシリル化α−イミノカルボン酸と反応させて式（Ｉ）の化合物を形成させる。
【化１】

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選択的に置換される一般式（Ｉ）の繰り返し単位を含むポリマーであって、
【化１】


ここで、各Ｒは同じか異なり、Ｈ又は電子誘引基を表し、各Ｒ¹は同じか異なり、置換基を表す。 （もっと読む）

【課題】従来の希土類金属化合物ゾルは有機ゾルであるため、その製造や使用にあたって防爆装置が必要となり、製造コストを低く抑えることが困難である。
【解決手段】本発明の請求項１に記載の水溶媒希土類金属化合物ゾルは、３基以上のカルボニル基を有するカルボン酸とＳｃ、Ｙ、Ｌａ、Ｃｅ、Ｐｒ、Ｎｄ、Ｓｍ、Ｅｕ、Ｇｄ、Ｔｂ、Ｄｙ、Ｈｏ、Ｅｒ、Ｔｍ、Ｙｂ、Ｌｕより選ばれる少なくとも一種類の希土類金属とのモル比（カルボニル基／希土類金属）で１．２〜３の関係を満足する希土類金属化合物が水中に分散している。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の新規な化合物、それらの調製方法、療法におけるそれらの使用、新規化合物を含む医薬組成物に関する。新規化合物は療法、特に胃食道逆流疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

式


〔式中、Ｒ^１は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはＣ_３−８シクロアルキル基を意味する。〕で表される化合物（Ａ−１）と、式


〔式中、Ｒ^２は水素原子またはメトキシ基を意味する；Ｌは脱離基を意味する。〕で表される化合物（Ｂ）とを反応させることを特徴とする式


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は前記定義に同義を意味する。〕で表される化合物（Ｃ）の製造方法を提供する。化合物（Ｃ）は、血管新生の異常増殖を伴う各種疾患に対する予防または治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び他の類似疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。これらの化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病、及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、βセクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。

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本発明は式Iのフィトフルエンを調製するための方法に関する。この方法は、a)式IIのホスホニウム塩をウィッティヒ反応において式IIIのアルデヒドと縮合し、式IVのアセタールを得て、b)式IVの縮合生成物を酸触媒アセタール加水分解に付し、式Vのアルデヒドを得て、c)Vをさらなるウィッティヒ反応において式VIのホスホニウム塩と縮合しフィトフルエンを得る。ここで基R¹、R²およびR⁷、ならびにX^-およびY^-は、本明細書中に提示された意味を有する。

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フッ素化されたペンタセン誘導体、例えば新規化合物であるテトラデカフルオロペンタセン、5, 6, 7, 12, 13, 14−ヘキサフルオロペンタセン、5, 7, 12, 14−テトラフルオロペンタセン、及び6, 13−ジフルオロペンタセン、並びにそれらの中間体を提供し、さらに、フッ素化されたペンタセン誘導体及びそれらの中間体の製造方法を提供する。
ペンタセン骨格にオキソ基、水酸基、又はアルコキシル基を導入し、４フッ化硫黄によりフッ素化し、還元剤を用いて部分的に脱フッ素化することにより、ペンタセン骨格の所望の位置がフッ素化されたペンタセン誘導体を得る。 （もっと読む）

本発明は、光学的に活性なβ−アミノ・アルキルニトリルのキラルＮ−アセチル−アルファ−アミノ酸に、そして光学分割剤としてキラルＮ−アセチル−アルファ−アミノ酸を使用してラセミ体β−アミノ・アルキルニトリルを光学分割することによる光学活性なβ−アミノ・アルキルニトリルの製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】6,6,6-トリハロ-3,5-ジオキソヘキサン酸エステルの生産方法
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の6,6,6-トリハロ-3,5-ジオキソヘキサン酸エステル、さらにそれらのエノール及びＥ及びＺ異性体の生産方法に関する。ここにおいて、Xは独立して、フッ素、塩素又は臭素を表し、R¹はアルキル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルを表す。本発明は股、式（Ｉｂ）のエノールエーテル及びそれらのエノール（Ｅ及びＺ異性体）の生産方法にも関する。ここにおいて、X及びRは、上記の意味を有する。
【化１】
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本発明は、３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を用いた以下の（１）〜（３）の３−置換−（２Ｒ，３Ｒ）−２−保護されたアミノ−３−ヒドロキシプロピオン酸誘導体の効率的な製造方法に関する。（１）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を光学活性アミンを用いて塩とした後、光学分割し、次いでアンモニアを用いてエポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法、（２）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を光学活性アミンと反応させてエポキシ基を開環し、光学分割し、次いで脱保護反応に付した後、保護基を導入する反応に付す方法、（３）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸をエステル化した後、擬似移動床式クロマトグラフィーにより光学分割し、次いでアンモニアを用いて、エポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法。 （もっと読む）

本発明は、式のアスパルテートに関し、可変基 R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R_5'、R₆、R_6' 及び X、並びに変数 a 及び b は、請求の範囲で定義したとおりである。これらのモノ及びポリアスパルテートの製造方法、2 成分ポリウレタン被覆組成物中のポリイソシアネート反応性成分としてのその使用、及びポリウレタンプレポリマー調製のためのその使用も開示する。 （もっと読む）