【課題】 ＶＬＡ−４阻害作用と高い安全性を有する医薬品化合物（Ａ）の効率的な製造方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】 トランス型４−ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酸の１，１−ジ置換エチル エステル（１）を出発原料とし、トランスかつ立体特異的ピロリジン環構築方法で製造した重要中間体（１３）を経由し、医薬品化合物（Ａ）を製造する方法を見いだして本発明を完成した。
【化１】


［式中、Ｒ^1aおよびＲ^1bは、それぞれ独立して低級アルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基、または置換基を有していてもよいベンジル基を意味し、Ｒ⁶は低級アルキル基を意味する。］ （もっと読む）

【課題】α４β２型の中枢ニコチン性受容体のアゴニストによる大脳の老化に伴なう神経病、気分障害、疼痛及びタバコ離脱症状の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、ｎは、１〜６の整数を表し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基又はアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_５及びＲ_６は、水素原子、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ_２−Ｃ_６）アシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）トリハロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）トリハロアルコキシ又は場合により置換されているアミノ基を表す。）で示される化合物。
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本発明は、反応収率を改良し、且つ商業的合成を促進する反応条件下での、塩酸アトモキセチンの改良された調製方法を提供する。特に、本発明は、塩基及び水の有無を問わず、HClを(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデラートと有機溶媒との混合物に付加することによる塩酸アトモキセチンの合成に関する。好適な態様では、塩酸アトモキセチンはA型を産する。 （もっと読む）

【課題】光学活性ジフェニルアラニン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】ジフェニルアラニン化合物（例えば、２−アセチルアミノ−３，３−ジフェニルプロパン酸）を、光学活性アミン化合物（例えば、（Ｒ）−（＋）−１−（４−メチルフェニル）エチルアミン）と有機溶媒の存在下で反応させて、ジアステレオマー塩を得、次いで該ジアステレオマー塩を酸性条件下で処理することにより、光学活性ジフェニルアラニン化合物（例えば、Ｌ−２−アセチルアミノ−３，３−ジフェニルプロパン酸）を得る。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（ＩＩ）の化合物の有機触媒された速度論的ラセミ体の分割のための方法に関する。従って、一般式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の鏡像異性体的に富化された化合物の触媒量の作用は、一方では鏡像異性体的に富化された、場合によりＮ−アシル化されたβ−アミノ酸を、他方では鏡像異性体的に富化された４，５−ジヒドロオキサジン−６−オン（オキサジノン）を得ることができる。対応する鏡像異性体的に富化されたβ−アミノ酸は、簡単な加水分解によって容易に分離可能な種類の化合物から形成されうる。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
ｐは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群より選択され；
ｎは、３または４であり；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、２または３であり；
Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚは、−ＣＨ−またはＮであってもよく；
Ａは、基ＰまたはＰ１であり、ここで、Ｐは、


であり、Ｐ１は、


であり；ならびに
Ｙは、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、フェニルまたは芳香族複素環基であり、ここで、フェニルおよび芳香族複素環基は、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびハロＣ_１−４アルコキシからなる群より選択される１または２個の置換基で所望により置換されていてもよい］
で示される新規化合物またはその塩、それらの調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含む医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体の調製因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
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本発明は、イソプレゴールを含む溶融物からの晶析により濃縮イソプレゴールを調製する方法に関する。本発明は、特に、鏡像体過剰率が低い光学活性イソプレゴールから開始し、溶融物からの晶析により鏡像異性体が濃縮されたn-イソプレゴールを調製する方法に関する。また、溶融物からの晶析により得られた鏡像異性体および／またはジアステレオマーが濃縮されたn-イソプレゴールから開始し、メントールを調製する方法も開示する。 （もっと読む）

塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリルから選択される基を表し、前記基が、ハロゲン原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノまたはジ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、アザビシクロオクタン環の３位と４位の間に単結合または二重結合の炭素−炭素結合がある。）を有する化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療における使用に関する。
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本発明は、Ｌ−（Ｓ）−３−［（１−メチルアミノ）エチル］フェノールを、塩基の存在下で、ハロゲン化カルバモイルと反応させて中間体を得て、続いて前記中間体に還元的アミノ化反応を又は前記中間体をハロゲン化メチルと反応させることによりメチル化反応をさせることにあるフェニルカルバメート（Ｉ）を得る方法に関し、式中のＲ_１はＣ_１〜Ｃ_５低級アルキル又はベンジルであり、Ｒ_２はメチル、エチル又はプロピルである。上述の化合物（Ｉ）には中枢神経系中のコリンエステラーゼを阻害し、神経変性疾患（例えば、老年性認知症及びアルツハイマー病）の治療において使用することができる化合物リバスチグミンが含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびその塩、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアレルギー性鼻炎などの各種の障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】 光学活性ベンジルアミン誘導体の製造に極めて有用なベンジルアミン誘導体を提供する。
【解決手段】 ベンジルアミン誘導体は、下記式（１）に示される構造を有する。


（式中、Ａｒは置換基を有しても良い炭素数６〜１５のアリール基を示し、式（１）中の＊１は不斉炭素原子を示す。）前記ベンジルアミン誘導体と（Ｓ）−マンデル酸とを含む溶液中にて、光学活性（Ｓ）−ベンジルアミン誘導体を（Ｓ）−マンデル酸塩として析出させて光学分割を行う。 （もっと読む）

5,7,3',4'-テトラ-O-ベンジル-(±)-カテキンと5,7,3',4'-テトラ-O-ベンジル-(±)-エピカテキンのラセミ混合物を調製する方法として、（i）2-ヒドロキシ-4,6-ビス(ベンジルオキシ)-アセトフェノンと3,4-ビス- (ベンジルオキシ)ベンズアルデヒドを縮合し、得られた化合物を環化し、さらにそれを酸化する、（ii）(E)-3-(3',4'-ビス(ベンジルオキシ)フェニル)プロパ-2-エン-1-オールをジヒドロキシル化し、1 ,2-ジオールを還元する、あるいは（iii）3,5-ビス(ベンジルオキシ)フェノールを、(E)-3,5-ビス(ベンジルオキシ)-2-(3',4'-ビス(ベンジルオキシ)フェニル)アリル)フェノールとカップリング反応させ、得られたカルコン化合物を環化させる、などが挙げられる。カテキン及びエピカテキンのベンジル基で保護したエピマーを調製する方法は、７段階の工程を含む。すなわち、3,4-ビス- (ベンジルオキシ)ベンズアルデヒドと2-ヒドロキシ-4,6-ベンジルオキシ-アセトフェノンをカップリング反応させ、カルコン化合物を形成する。カルコン化合物を選択的に還元しアルケンにする。アルケンのフェノール基を保護する。保護基を導入したアルケンを不斉ジヒドロキシ化する。得られた化合物を脱保護化してから環化し、最後に加水分解する。これらの工程から得られたエピマーを化学的に分割するか、あるいはキラル分離用高圧液体クロマトグラフィーで分離する。また、ジベンゾイル-L-酒石酸モノメチルエステルを用いて、ラセミ混合物からエナンチオマー的に純粋な5,7,3',4'-テトラ-O-ベンジル-(+)-カテキンを調製する方法も開示する。さらには、ジベンゾイル-L-酒石酸モノメチルエステルを調製するための改良方法についても開示する。 （もっと読む）

光学的に純粋なクロピドグレルは光学的に活性なアミンを用いて式（ＩＩ）の化合物のラセミ型を光学的に分割し、光学的に活性な型の式(III)の化合物またはその酸付加塩を形成し式(III)の化合物またはその酸付加塩をメチル化することにより高収率で製造することが出来る。 （もっと読む）

【課題】治療用アミドの立体選択的調製のための酵素的方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−Ｎ−（４−ベンゾイルフェニル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドの調製により例示されるように、第三級アルコール立体中心を有するＮ−アリールまたはＮ−ピリジルプロパンアミドの立体選択的調製のための新規な酵素的方法であって、このような化合物は、細胞カリウムチャンネルの開封剤であり、それゆえ、泌尿器失禁および他の疾患および病態（高血圧、喘息、末梢血管疾患およびアンギナを含む）の治療に有用である、方法。 （もっと読む）

C3-ヒドロキシ置換β-ラクタム鏡像異性体の鏡像異性体混合物を分離する新規方法を開示する。光学活性プロリンアシル化剤で鏡像異性体混合物を処理して、C3-エステル置換β-ラクタムジアステレオマー、またはC3-エステル置換β-ラクタムジアステレオマー混合物を生成し、次いで、未反応鏡像異性体、またはジアステレオマーの1つを、選択的に回収する。 （もっと読む）

本発明は、式（II）で表される４-(３,４-ジクロロフェニル)-３,４-ジヒドロ-１(２Ｈ)-ナフタレン-１-オンをモノメチルアミンと反応させることによる、式（Ｉ）で表される[４(S,R)-(３,４-ジクロロフェニル)-３,４-ジヒドロ-１(２Ｈ)-ナフタレン-１-イリデン]-メチル-アミンの製法に関し、該製法は、前記反応を、塩化チオニルの存在下、エーテルタイプの溶媒中で行うことを特徴とする。式（Ｉ）で表される[４(S,R)-(３,４-ジクロロフェニル)-３,４-ジヒドロ-１(２Ｈ)-ナフタレン-１-イリデン]-メチル-アミンは、貴重な製薬上の中間体である。
式（Ｉ）
【化１】


式（II）
【化２】

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【課題】フルルビプロフェンのラセミ体から、所望の絶対配置を有するフルルビプロフェンを、優れた光学純度で効率よく製造することができる方法を提供すること。
【解決手段】光学活性なフルルビプロフェンを製造するための方法が開示されている。本発明の製造方法は、有機溶媒中に、フルルビプロフェンのラセミ体と、（Ｓ）−または（Ｒ）−２−フェニルイソブチルアミンとを添加してジアステレオマー塩を得る工程；および該ジアステレオマー塩を第二溶媒中で酸と作用させる工程；を包含する。本発明の方法では、光学分割の手順を複数回繰り返す必要もなく、極めて効率的に所望の絶対配置を有するフルルビプロフェンを得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ阻害剤の調製に有用な特定のスルホンアミド中間体の調製方法及びその結晶形に関する。
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【課題】 有機合成、分析化学、医薬、農薬、機能性材料などの属する分野、および他の分野において要求されている第三級カルボン酸の光学分割法を提供すること。
【解決手段】 ラセミ第三級カルボン酸と光学活性フェニルアラニノールのアミド体ジアステレオマーは、大きな分離度を有しており、このジアステレオマーを使用することにより光学分割が容易となった。また、光学分割したアミド体は、一旦オキサゾリン体とすることで加水分解が可能となり、光学的に純粋な第三級カルボン酸が製造できるようになった。 （もっと読む）